300mg(QD)+RTV100mg(QD, am)
1~10日目
400mg(QD)+RTV100mg(QD, am)
11~20日目 15 1.02
(0.87,1.18) 1.03
(0.86,1.22) 0.86
(0.68,1.08)
フルコナゾール 200mg(QD)
11~20日目 300mg(QD)+RTV100mg(QD)
1~20日目 29 1.03
(0.95,1.11) 1.04
(0.95,1.13) 0.98
(0.85,1.13)
ケトコナゾール 200mg(QD)
7~13日目 400mg(QD)
1~13日目 14 0.99
(0.77,1.28) 1.10
(0.89,1.37) 1.03
(0.53,2.01)
ネビラピン 200mg(BID)
1~23日目 300mg(QD)+RTV100mg(QD)
4~13日目 23 0.72
(0.60,0.86) 0.58
(0.48,0.71) 0.28
(0.20,0.40)
ネビラピン 200mg(BID)
1~23日目 400mg(QD)+RTV100mg(QD)
14~23日目 23 1.02
(0.85,1.24) 0.81
(0.65,1.02) 0.41
(0.27,0.60)
オメプラゾール 40mg(QD)c
7~12日目 400mg(QD)
1~12日目 16 0.04
(0.04,0.05) 0.06
(0.05,0.07) 0.05
(0.03,0.07)
オメプラゾール 40mg(QD)c
11~20日目 300mg(QD)+RTV100mg(QD)
1~20日目 15 0.28
(0.24,0.32) 0.24
(0.21,0.27) 0.22
(0.19,0.26)
オメプラゾール 20mg(QD, am)
17~23日目 300mg(QD)+RTV100mg(QD, pm)
7~23日目 13 0.61
(0.46,0.81) 0.58
(0.44,0.75) 0.54
(0.41,0.71)
オメプラゾール 20mg(QD, am)
17~23日目 300mg(QD)+RTV100mg(QD, am)
7~16日目
400mg(QD)+RTV100mg(QD, am)
17~23日目 14 0.69
(0.58,0.83) 0.70
(0.57,0.86) 0.69
(0.54,0.88)
リファブチン 150mg(QD)
15~28日目 400mg(QD)
1~28日目 7 1.34
(1.14,1.59) 1.15
(0.98,1.34) 1.13
(0.68,1.87)
リファンピシン 600mg(QD)
17~26日目 300mg(QD)+RTV100mg(QD)
7~26日目 16 0.47
(0.41,0.53) 0.28
(0.25,0.32) 0.02
(0.02,0.03)
リトナビル(RTV)d 100mg(QD)
11~20日目 300mg(QD)
1~20日目 28 1.86
(1.69,2.05) 3.38
(3.13,3.63) 11.89
(10.23,13.82)
テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩 300mg(QD)
9~16日目 400mg(QD)
2~16日目 34 0.79
(0.73,0.86) 0.75
(0.70,0.81) 0.60
(0.52,0.68)
テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩 300mg(QD)
15~42日目 300mg(QD)+RTV100mg(QD)
1~42日目 10 0.72e
(0.50,1.05) 0.75e
(0.58,0.97) 0.77e
(0.54,1.10)
ボリコナゾール(CYP2C19の活性型遺伝子を1つ以上有する被験者) 200mg(BID)
2~3日目,22~30日目
400mg (BID)
1日目,21日目 300mg(QD)+RTV100mg(QD)
11~30日目 20 0.87
(0.80,0.96) 0.88
(0.82,0.95) 0.80
(0.72,0.90)
ボリコナゾール(CYP2C19の活性型遺伝子を有さない被験者) 50mg(BID)
2~3日目,22~30日目
100mg(BID)
1日目,21日目 300mg(QD)+RTV100mg(QD)
11~30日目 8 0.81
(0.66,1.00) 0.80
(0.65,0.97) 0.69
(0.54,0.87)
a:特に明記されていない場合は食事と共に投与を実施した。
b:空腹時に投与。
c:本剤を投与する2時間前の空腹時にオメプラゾールを投与。
d:アタザナビル400mg(QD)のこれまでの成績と比較して,アタザナビル/リトナビルの300mg/100mg投与時(QD)のCmax,AUC及びCminの幾何平均値はそれぞれ18%,103%及び671%増加した。リトナビルと併用投与したときのCmax,AUC及びCminの幾何平均値はそれぞれ6129ng/mL,57039ng・h/mL及び1227ng/mLであった。
e:リトナビル/テノホビル併用時とリトナビル併用時のアタザナビル各パラメータの比率。アタザナビル/リトナビル300mg/100mg投与時のアタザナビルの曝露量 |