u;M・hr) Cmax
(μM) Tmax
(hr) Ctrough
(nM)
グラゾプレビル100mg
+エルバスビル50mg 15† 3.28
(2.33, 4.63) 0.62
(0.44, 0.87) 2.00‡
(0.45, 4.03) 27.78
(18.76, 41.14)
幾何平均(95%信頼区間)
† AUC0-24hr及びCtroughは14例、‡中央値(範囲)
表2 グラゾプレビルの薬物動態に及ぼす併用薬の影響
併用薬 併用薬の1回用量及び用法 グラゾプレビルの1回用量及び用法 例数
併用/単独 グラゾプレビルの血漿中薬物動態パラメータ比
併用時/非併用時(90%信頼区間)
AUC グラゾプレビルの血漿中薬物動態パラメータ比
併用時/非併用時(90%信頼区間)
Cmax グラゾプレビルの血漿中薬物動態パラメータ比
併用時/非併用時(90%信頼区間)
C24hr
抗真菌薬
ケトコナゾール(経口)†、14) 400mg
QD反復 100mg
単回 8/8 3.02§
(2.42, 3.76) 1.13
(0.77, 1.67) -
(-, -)
抗抗酸菌薬
リファンピシン15) 600mg, IV
単回 200mg
単回 12/12 10.21
(8.68, 12.00) 10.94
(8.92, 13.43) 1.77
(1.40, 2.24)
リファンピシン15) 600mg, PO
単回 200mg
QD反復 12/12 8.35
(7.38, 9.45) 6.52
(5.16, 8.24) 1.62
(1.32, 1.98)
リファンピシン15) 600mg, PO
QD反復 200mg
QD反復 12/12 0.93
(0.75, 1.17) 1.16
(0.82, 1.65) 0.10
(0.07, 0.13)
抗HCVウイルス薬
エルバスビル16) 20mg
QD反復 200mg
QD反復 10/10 0.90
(0.63, 1.28) 0.87
(0.50, 1.52) 0.94
(0.77, 1.15)
HIVプロテアーゼ阻害薬
アタザナビル・リトナビル17) 300/100mg
QD反復 200mg
QD反復 11/12 10.58
(7.78, 14.39) 6.24
(4.42, 8.81) 11.64
(7.96, 17.02)
ダルナビル・リトナビル17) 600/100mg
BID反復 200mg
QD反復 11/13 7.50
(5.92, 9.51) 5.27
(4.04, 6.86) 8.05
(6.33, 10.24)
ロピナビル・リトナビル17) 400/100mg
BID反復 200mg
QD反復 13/13 12.86
(10.25, 16.13) 7.31
(5.65, 9.45) 21.70
(12.99, 36.25)
リトナビル18) 100mg
BID反復 200mg
単回 10/10 2.03
(1.60, 2.56) 1.15
(0.60, 2.18) 1.88
(1.65, 2.14)
HIVインテグラーゼ阻害薬
ドルテグラビル19) 50mg
単回 200mg‡
QD反復 12/12 0.81
(0.67, 0.97) 0.64
(0.44, 0.93) 0.86
(0.79, 0.93)
ラルテグラビル20) 400mg
BID反復 200mg
QD反復 11/11 0.89
(0.72, 1.09) 0.85
(0.62, 1.16) 0.90
(0.82, 0.99)
HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬
エファビレンツ15) 600mg
QD反復 200mg
QD反復 11/12 0.17
(0.13, 0.24) 0.13
(0.09, 0.19) 0.31
(0.25, 0.38)
リルピビリン21) 25mg
QD反復 200mg‡
QD反復 19/19 0.98
(0.89, 1.07) 0.97
(0.83, 1.14) 1.00
(0.93, 1.07)
HI