GRAZYNA Tablets(Grazoprevir Hydrate，グラジナ錠)グラジナ錠50mg
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2016年11月21日，MSD K.K.公司在日本上市elbasvir和grazoprevir两款新药
默沙东在日本刚刚上市了两款口服丙型肝炎新药，分别为50mg的Erelsa（elbasvir）片剂和50mg的Grazyna（grazoprevir hydrate）片剂。NS5A抑制剂Erelsa 和NS3/4A蛋白酶抑制剂和Grazyna均由Merck & Co开发，用于基因 1型慢性丙肝或代偿性丙型肝硬化患者的病毒血症治疗，每日一剂，持续12周。在日本进行的II/III期针对于基因 1 型慢性丙肝病人的临床试验中，Erelsa和Grazyna对不同背景的患者（不同治疗历史、性别、IL28B基因型、有无耐药性等）均显示了有效性和安全性，其中包括中度至重度的肾功能损伤患者。
作成又は改訂年月
**2017年2月改訂(第3版)
*2016年11月改訂
日本標準商品分類番号
87625
日本標準商品分類番号等
国際誕生年月
2016年9月
薬効分類名
抗ウイルス剤
承認等
販売名
グラジナ錠50mg
販売名コード
6250043F1024
承認・許可番号
承認番号
22800AMX00710000
商標名
GRAZYNA Tablets 50mg
薬価基準収載年月
*2016年11月
販売開始年月
*2016年11月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
注意
「取扱い上の注意」の項参照
使用期間
**3年
使用期限
外箱等に記載
規制区分
処方箋医薬品
注意-医師等の処方箋により使用すること
組成
有効成分の名称
グラゾプレビル水和物
含量
1錠中に50mg(グラゾプレビルとして)
添加物
ラウリル硫酸ナトリウム、コポリビドン、D-マンニトール、クロスカルメロースナトリウム、塩化ナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム
性状
剤形
素錠
性状
灰色の斑点を有する白色、長円形
外形
表面
長径：13.89mm、短径：6.73mm
外形
裏面
外形
側面
厚さ：5.65mm
識別コード
779
一般的名称
グラゾプレビル錠
警告
本剤は、ウイルス性肝疾患の治療に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される患者に対してのみ投与すること。
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
(1)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
(2)
中等度又は重度(Child-Pugh分類B又はC)の肝機能障害のある患者［グラゾプレビルの血中濃度が上昇するおそれがある。］(【薬物動態】の項参照)
(3)
下記の薬剤を投与中の患者：シクロスポリン、アタザナビル、ダルナビル、ロピナビル・リトナビル、サキナビル、カルバマゼピン、フェニトイン、ホスフェニトイン、フェノバルビタール、リファブチン、セイヨウオトギリソウ(St. John's Wort：セント・ジョーンズ・ワート)含有食品、エファビレンツ、リファンピシン(「相互作用」の項参照)
効能又は効果
セログループ1(ジェノタイプ1)のC型慢性肝炎又はC型代償性肝硬変におけるウイルス血症の改善
効能又は効果に関連する使用上の注意
本剤の使用に際しては、HCV RNAが陽性であることを確認すること。また、肝予備能、臨床症状等により、非代償性肝硬変でないことを確認すること。
用法及び用量
通常、成人にはグラゾプレビルとして100mgを1日1回経口投与する。
本剤はエルバスビルと併用し、投与期間は12週間とする。
用法及び用量に関連する使用上の注意
本剤の単独投与は行わないこと。(本剤の単独投与による有効性及び安全性は確立していない。)エルバスビルの投与を中止する場合は、本剤の投与も中止すること。
使用上の注意
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
B型肝炎ウイルス感染の患者又は既往感染者［再活性化するおそれがある。］(「重要な基本的注意」の項参照)
重要な基本的注意
1.
本剤は、エルバスビルと併用するため、エルバスビルの添付文書に記載されている、警告、禁忌、併用禁忌、併用注意、重要な基本的注意等の【使用上の注意】を必ず確認すること。
2.
肝機能障害があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に肝機能検査を行うこと。肝機能悪化が認められた場合は、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。(「副作用」の項参照)
3.
B型肝炎ウイルス感染の患者又は既往感染者(HBS抗原陰性、かつHBC抗体又はHBS抗体陽性)において、C型肝炎直接型抗ウイルス薬を投与開始後、C型肝炎ウイルス量が低下する一方B型肝炎ウイルスの再活性化が報告されている。本剤投与に先立って、B型肝炎ウイルス感染の有無を確認すること。B型肝炎ウイルス感染の患者又は既往感染者に本剤を投与する場合は、HBV DNA量等のB型肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行うなど、B型肝炎ウイルスの再活性化の徴候や症状の発現に注意すること。
相互作用
グラゾプレビルはCYP3A、P-糖蛋白(P-gp)及び有機アニオン輸送ポリペプチド(OATP)1Bの基質であり、腸管のCYP3A及び乳癌耐性蛋白(BCRP)を阻害する。(【薬物動態】の項参照)
併用禁忌
（併用しないこと）
1.
薬剤名等
シクロスポリン(サンディミュン、ネオーラル)
臨床症状・措置方法
併用により、グラゾプレビルの血中濃度が上昇する。
機序・危険因子
シクロスポリンの併用により、肝トランスポーターであるOATP1Bが阻害される。
2.
薬剤名等
アタザナビル(レイアタッツ)
ダルナビル(プリジスタ)
ロピナビル・リトナビル(カレトラ)
サキナビル(インビラーゼ)
臨床症状・措置方法
併用により、グラゾプレビルの血中濃度が上昇する、あるいは上昇すると予測さ
