有効成分に関する理化学的知見

一般名：チカグレロル（Ticagrelor）（JAN）

化学名：(1S,2S,3R,5S)-3-(7-{[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropyl]amino}-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol

構造式：

分子式：C23H28F2N6O4S

分子量：522.57

性　状：白色～うすい赤色の粉末である。

承認条件

医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。

包装

ブリリンタ錠60mg：［PTP］140錠（14錠×10）

ブリリンタ錠60mg：［バラ］250錠

ブリリンタ錠90mg：［PTP］140錠（14錠×10）

ブリリンタ錠90mg：［バラ］250錠

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
**Teng R., et al.: J. Thromb. Haemost., 14, 2342, 2016

2)
社内資料（日本人における単回投与時の薬物動態, 2012）

3)
Teng, R., et al.: Int. J. Clin. Pharmacol. Ther., 52, 478, 2014

4)
Teng, R., et al.: J. Drug Asses., 3, 43, 2014

5)
Teng, R., et al.: Eur. J. Clin. Pharmacol., 66, 487, 2010

6)
Butler, K., et al.: Br. J. Clin. Pharmacol., 70, 65, 2010

7)
Teng, R., et al.: Int. J. Pharmacol. Ther., 51, 795, 2013

8)
社内資料（P-糖蛋白質による輸送, 2004）

9)
社内資料（P-糖蛋白質に及ぼす影響, 2003）

10)
社内資料（蛋白結合, 2000及び2008）

11)
社内資料（薬物代謝酵素の同定, 2003）

12)
社内資料（薬物代謝酵素に及ぼす影響, 2003）

13)
Teng, R., et al.: Drug Metab. Dispos., 38, 1514, 2010

14)
Teng, R., et al.: Eur. J. Clin. Pharmacol., 68, 1175, 2012

15)
Butler, K., et al.: J. Clin. Pharmacol., 52, 1388, 2012

16)
Butler, K., et al.: J. Clin. Pharmacol., 51, 978, 2011

17)
Teng, R., et al.: J. Drug Asses., 2, 30, 2013

18)
Teng, R., et al.: Clin. Ther., 35, 1025, 2013

19)
Teng, R., et al.: Eur. J. Clin. Pharmacol., 69, 877, 2013

20)
Teng, R., et al.: Eur. J. Clin. Pharmacol., 69, 477, 2013

21)
Teng, R., et al.: Int. J. Clin. Pharmacol. Ther., 51, 305, 2013

22)
Teng, R., et al.: Clin. Drug Investig., 34, 529, 2014

23)
Teng, R., et al.: Eur. J. Clin. Pharmacol., 69, 1801, 2013

24)
Teng, R., et al.: Platelets, 24, 615, 2013

25)
Teng, R., et al.: J. Clin. Pharm. Ther., 37, 704, 2012

26)
Butler, K., et al.: Curr. Med. Res. Opin., 27, 1585, 2011

27)
Teng, R., et al.: J. Clin. Pharm. Ther., 39, 186, 2014

28)
Teng, R., et al.: J. Clin. Pharm. Ther., 37, 464, 2012

29)
Goto, S., et al.: Circulation J., 79, 2452, 2015

30)
Wallentin, L., et al.: N. Engl. J. Med., 361, 1045, 2009

31)
Bonaca, MP, et al.: N Engl. J. Med., 372, 1791, 2015

32)
社内資料（心筋梗塞の既往歴を有する患者を対象とした国際共同第III相臨床試験, 2015）

33)
van Giezen, J.J., et al.: J. Thromb. Haemost., 7, 1556, 2009

34)
社内資料（P2Y12受容体に対する作用様式, 2006）

35)
Nylander, S, et al.: J. Thromb. Haemost., 11, 1867, 2013

36)
Armstrong, D, et al.: J. Cardiovasc. Pharmacol. Ther. 19, 209, 2014

37)
Bonello, L, et al.: J. Am. Coll. Cardiol. 63, 872, 2014

38)
社内資料（ヒト洗浄血小板を用いた血小板凝集試験, 2000）

39)
社内資料（ヒト多血小板血漿を用いた血小板凝集試験, 2000）

40)
社内資料（ヒト全血を用いた血小板凝集試験, 2000）

41)
社内資料（イヌにおけるADP誘発血小板凝集阻害作用, 2000）

42)
van Giezen, J.J., et al.: Thromb. Res., 124, 565, 2009

43)
Gurbel, P.A., et al.: Circulation, 121, 1188, 2010

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。　

アストラゼネカ株式会社　メディカルインフォメーションセンター

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