薬物動態

1.
血中濃度

腎機能正常の成人及び小児に静注あるいは点滴静注して得られた血中濃度は図1～4のとおりであり、用量依存性を示す。

2.
排泄

主として腎より排泄され、成人（腎機能正常者）に1回0.5、1、2g静注あるいは点滴静注後6時間までの尿中排泄率は60～82％である。
また、1gを静注後の尿中濃度は0～2時間で約4,400μg/mL、2～4時間で約750μg/mL、4～6時間で約120μg/mLである。5）
小児（腎機能正常者）に1回10、20、40mg/kg静注あるいは点滴静注後6時間までの尿中排泄率は成人とほぼ同様である。6）

3.
体液・組織内移行

1g静注時の胆汁中濃度7）は2時間後に194μg/mLと最高値を示し、6時間後においても14μg/mLを示す（胆石摘出術後患者）。また、1g静注0.5～2時間後の胆のう壁内濃度8）は10.2～48.8μg/gである（胆道感染症）。
また、喀痰9）、扁桃10）、髄液11）、胸水12）、腹腔内滲出液13）、乳癌手術部滲出液14）、腎15）、膀胱壁15）、子宮16）、卵管16）、卵巣16）、骨盤死腔滲出液16）、臍帯血17）、羊水17）等への移行が認められている。なお、乳汁中へもわずかに移行する。17）

4.
代謝18）

尿中には抗菌活性代謝物質は認められていない。

5.
腎機能障害時の血中濃度、尿中排泄19～21）

腎機能の低下に伴い、血中濃度の上昇、半減期の延長及び尿中排泄率の低下が認められる（図5）。従って、腎機能障害者に本剤を投与する場合には、投与量、投与間隔の適切な調節が必要である。

臨床成績

1.
成人感染症

製造販売後の使用成績調査7,394例についての成績概要は表1のとおりである。

2.
小児感染症

製造販売後の使用成績調査167例についての成績概要は表2のとおりである。

表1　疾患別臨床効果（成人）

 感染症  有効率（有効以上）
例数  有効率（有効以上）
％ 
敗血症  233/380  61.3 
外傷・熱傷及び手術創等の二次感染  178/221  80.5 
急性気管支炎、慢性呼吸器病変の二次感染  625/717  87.2 
肺炎  2,428/2,899  83.8 
肺膿瘍、膿胸  134/165  81.2 
膀胱炎  472/577  81.8 
腎盂腎炎  1,112/1,258  88.4 
腹膜炎  357/404  88.4 
胆嚢炎  363/393  92.4 
胆管炎  202/227  89.0 
肝膿瘍  28/39  71.8 
バルトリン腺炎  8/8  － 
子宮内感染  29/37  78.4 
子宮付属器炎  31/33  93.9 
子宮旁結合織炎  28/36  77.8 
計  6,228/7,394  84.2 

表2　疾患別臨床効果（小児）

 感染症  有効率（有効以上）
例数  有効率（有効以上）
％ 
敗血症  18/28  64.3 
外傷・熱傷及び手術創等の二次感染  3/6  － 
急性気管支炎、慢性呼吸器病変の二次感染  9/10  90.0 
肺炎  67/76  88.2 
肺膿瘍、膿胸  2/2  － 
腎盂腎炎  13/14  92.9 
腹膜炎  23/24  95.8 
胆嚢炎  2/2  － 
胆管炎  3/3  － 
子宮付属器炎  1/1  － 
化膿性髄膜炎  1/1  － 
計  142/167  85.0 

薬効薬理

1. 抗菌作用22～25）

(1)
グラム陰性・グラム陽性の好気性菌及び嫌気性菌に広く抗菌作用を示し、その作用は殺菌的である。

(2)
グラム陰性菌に対する抗菌力は大腸菌、肺炎桿菌ではセフォチアム（CTM）よりやや強く、セファゾリン（CEZ）より著しく強い。また、インフルエンザ菌、プロテウス属、セラチア・マルセッセンス、シトロバクター属、エンテロバクター属ではCTMより強く、CEZより著しく強い。なお、バクテロイデス属にも強い抗菌力を示す。

(3)
グラム陽性菌に対する抗菌力はレンサ球菌属、肺炎球菌ではCTM、CEZより強い。なお、ぺプトストレプトコッカス属にも強い抗菌力を示す。

(4)
各種細菌が産生するβ-lactamaseに対して安定であり、β-lactamase産生菌にも強い抗菌力を示す。

2. 作用機序22、26～28）
細菌の細胞壁の合成を阻害する。本剤がグラム陰性菌に対し強い抗菌力を示すのは細胞外膜透過性に優れ、β-lactamaseに安定であり、かつペニシリン結合蛋白画分1A、1B、3に対する親和性が高いため細胞壁peptidoglycan架橋形成阻害作用が強いことによると考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

*化学構造式

一般名

セフメノキシム塩酸塩（Cefmenoxime Hydrochloride）〔JAN〕

略号

CMX

化学名

（6R,7R）-7-［（Z）-2-（2-Aminothiazol-4-yl）-2-（methoxyimino）acetylamino］-3-（1-methyl-1H-tetrazol-5-ylsulfanylmethyl）-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo［4.2.0］oct-2-ene-2-carboxylic acid hemihydrochloride

*分子式

（C16H17N9O5S3）2・HCl

*分