ア濃度、血中アルギニン濃度、尿中オロト酸量、臨床検査値及び自他覚症状より評価した有効率(「有効」以上)は100%(7/7)であった。
薬効薬理
1. 血中アンモニア濃度の上昇抑制3~5)
カルバミルリン酸合成酵素(CPSI)欠損症、オルニチントランスカルバミラーゼ(OTC)欠損症、シトルリン血症及びアルギニノコハク酸尿症の患者において蛋白制限治療とともにアルギニンを投与した結果、臨床症状の改善、血中アンモニア及びグルタミン濃度の低下、尿素生成量の増加並びに尿中オロト酸排泄量の減少などの生化学的指標の改善が認められている。
2. アンモニア代謝促進
(1)
ラット肝ホモジネートあるいは単離ミトコンドリアを用いたin vitroでのOTC及びCPSI活性に対するアルギニン添加試験において、いずれの酵素活性も有意に上昇させることが認められた6)。
(2)
ラット及びマウスの肝ミトコンドリアを用いたin vitro試験で、アルギニンがN-アセチルグルタミン酸合成酵素活性を亢進することが認められた7)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
L‐アルギニン塩酸塩(L‐Arginine Hydrochloride)
化学名
(2S)‐2‐Amino‐5‐guanidinopentanoic acid monohydrochloride
構造式
分子式
C6H14N4O2・HCl
分子量
210.66
性 状
白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、わずかに特異な味がある。水又はギ酸に溶けやすく、エタノール(95)に極めて溶けにくい。
一般名
L‐アルギニン(L‐Arginine)
化学名
(2S)‐2‐Amino‐5‐guanidinopentanoic acid
構造式
分子式
C6H14N4O2
分子量
174.20
性 状
白色の結晶又は結晶性の粉末で、特異なにおいがある。水又はギ酸に溶けやすく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。吸湿性である。
包装
500g
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
**EAファーマ株式会社:社内資料 (生体内動態)
2)
松田一郎 他:薬理と治療, 25(2), 585, 1997
3)
Brusilow, S.W., et al. : Lancet, I‐1, 124, 1979
4)
Donn, S. M. : Amino Acids‐Chemistry, Biology and Medicine ed. by Lubec, G. and Rosenthal, G. A., ESCOM, 1104, 1990
5)
Brusilow, S. W. : J. Clin. Invest., 74, 2144, 1984
6)
**EAファーマ株式会社:社内資料 (アンモニア代謝促進)
7)
Kawamoto, S., et al. : Biochem. J., 232, 329, 1985
**文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
EAファーマ株式会社 くすり相談
〒104‐0042 東京都中央区入船二丁目1番1号
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製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
**製造販売元
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東京都中央区入船二丁目1番1号