(1)
点滴静注にあたって本剤の希釈には、通常「日局」生理食塩液、５％ブドウ糖注射液を用いるが、この他に現在までに配合変化がないことが確認されている補液は、「日局」リンゲル液、フルクトン注、強力モリアミンS、クリニット注５％、ポタコールR、ハイカリック液１号・２号、ラクテック注・G注等があり、これらのいずれも用いることができる。

(2)
アンピシリン、セフォチアム、セフロキシムと混合すると、両剤の反応によりアミドを形成し、本剤の活性低下を起こすことがあるので、それぞれ別経路で投与すること。

(3)
アスコルビン酸注射液と混合すると、本剤の活性低下を起こすことがあるので、それぞれ別経路で投与すること。

3. 点滴静注時
点滴静注の場合、急速に投与しないこと。

4. 筋肉内注射時
筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、以下の点に注意すること。

(1)
同一部位への反復注射はなるべく行わないこと。また、低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児には特に注意すること。

(2)
神経走行部位を避けるよう注意すること。なお、注射針を刺入したとき、神経にあたったと思われるような激痛を訴えた場合は、直ちに針を抜き、部位を変えて注射すること。

(3)
注射器の内筒を軽くひき、血液の逆流がないことを確かめて注射すること。

(4)
硬結を来すことがあるので、注射直後は局所を十分にもむこと。

その他の注意

クエン酸で抗凝固処理した血液を大量輸血された患者にアミノグリコシド系抗生物質を投与すると、投与経路にかかわらず、神経筋遮断症状、呼吸麻痺があらわれることがある。

薬物動態

1. 血中濃度

(1)
健康成人に本剤200mg（力価）を筋肉内注射又は30分及び１時間点滴静注、400mg（力価）を筋肉内注射又は１時間点滴静注した時の血漿中濃度及び薬物速度論的パラメータを下表に示す。また、200mg（力価）投与では投与開始12時間後に0.3μg/mL以下、400mg（力価）投与では投与開始24時間後に平均0.39μg/mLに低下した1,2)。

1) 200mgを筋肉内注射した時（5例）
Tmax(hr)：0.85、Cmax(μg/mL)：10.20、T1/2(hr)：1.79、AUC(μg・hr/mL)：36.05

2) 200mgを点滴静注（30min）した時（4例）（※点滴終了時）
Tmax(hr)：0.50※、Cmax(μg/mL)：17.13、T1/2(hr)：1.78、AUC(μg・hr/mL)：34.85

3) 200mgを点滴静注（１hr）した時（3例）（※点滴終了時）
Tmax(hr)：1.00※、Cmax(μg/mL)：11.18、T1/2(hr)：1.94、AUC(μg・hr/mL)：29.14

4) 400mgを筋肉内注射した時（4例）
Tmax(hr)：0.93、Cmax(μg/mL)：18.63、T1/2(hr)：1.87、AUC(μg・hr/mL)：70.88

5) 400mgを点滴静注（１hr）した時（3例）（※点滴終了時）
Tmax(hr)：1.00※、Cmax(μg/mL)：21.50、T1/2(hr)：1.84、AUC(μg・hr/mL)：48.05

(2)
健康成人及び腎機能障害患者に本剤200mg（力価）を筋肉内注射した時の血清中濃度及び薬物速度論的パラメータを下表に示す。腎機能低下に伴いT1/2が延長し、Cmaxの上昇及びAUCの増加が認められた1,3)。

1) クレアチニン・クリアランス 100(mL/min)の時（3例）
Tmax(hr)：0.77、Cmax(μg/mL)：11.04、T1/2(hr)：1.83、AUC(μg・hr/mL)：38.90

2) クレアチニン・クリアランス 65.0,61.7(mL/min)の時（2例）
Tmax(hr)：1.00、Cmax(μg/mL)：12.31、T1/2(hr)：3.24、AUC(μg・hr/mL)：70.87

3) クレアチニン・クリアランス 52.6,37.5(mL/min)の時（2例）
Tmax(hr)：1.20、Cmax(μg/mL)：11.49、T1/2(hr)：4.00、AUC(μg・hr/mL)：79.59

4) クレアチニン・クリアランス 30.0,18.3(mL/min)の時（2例）
Tmax(hr)：1.08、Cmax(μg/mL)：15.83、T1/2(hr)：4.96、AUC(μg・hr/mL)：126.78

2. 分布

(1) 体液・組織内移行

1) 喀痰中濃度4)
呼吸器感染症患者に400mg（力価）を筋肉内注射したとき、投与３～４時間後に2.19μg/mLの最高喀痰中濃度を示した。

2) 腹水中濃度1,5)
胃癌、直腸癌及び胆石症の腹部手術施行患者に本剤200mg（力価）を１時間点滴静注したとき、投与開始２時間後に8.44μg/mLの最高腹水中濃度を示した。また、腹膜炎患者に本剤400mg（力価）を１時間点滴静注したとき、投与開始１及び２時間後共に15.25μg/mLの最高腹水中濃度を示した。

3) 術創・熱傷患部滲出液中濃度6,7)
直腸及び乳房切断術施行患者に本剤200mg（力価）を筋肉内注射したとき、投与４時間後に7.8～8.0μg/mLの最高術後滲出液中濃度を示した。また、熱傷二次感染患者に本剤200mg（力価）を筋肉内注射したとき、投与２～４時間後に4.01μg/mLの最高熱傷潰瘍部滲出液中濃度を示した。

4) 臍帯血清中・羊水中濃度8)
満期産妊婦に本剤200mg（力価）を筋肉内注射したとき、投与約1.5及び約５時間後に7.1μg/mLの最高臍帯血清中濃度を、投与約４時間後に3.5μg/mLの最高羊水中濃度を示した。

5) 母乳中濃度8)
授乳婦に本剤200mg（力価）を筋肉内注射したとき、投与１～６時間の間でいずれも母乳中濃度は測定限界値0.156μg/mL以下であった。

(2) 血漿蛋白結合9)
ヒト血漿蛋白結合率は、12.5～50μg/mLの濃度範囲で3.46～6.30％であった（in vitro）。

3. 代謝1,9)
健康成人に本剤300mg（力価）を筋肉内注射したとき、尿中に抗菌活性代謝物は検出