(2) 筋無力性クリーゼ
呼吸困難、唾液排出困難、チアノーゼ、全身の脱力等の症状が認められた場合、又はエドロホニウム塩化物を投与したとき、症状の改善が認められた場合は本剤の投与量を増加する。
相互作用

併用禁忌

（併用しないこと）

薬剤名等
脱分極性筋弛緩剤
スキサメトニウム塩化物水和物
スキサメトニウム注［AS]、レラキシン注

臨床症状・措置方法
脱分極性筋弛緩剤の作用を増強する。

機序・危険因子
1)脱分極性筋弛緩剤はコリンエステラーゼにより代謝されるため、本剤により代謝が阻害されることが考えられる。
2)本剤による直接ニコチン様作用には脱分極性筋弛緩作用がある。

併用注意

（併用に注意すること）

1. 薬剤名等
副交感神経抑制剤
アトロピン硫酸塩水和物等

臨床症状・措置方法
相互に作用を拮抗する。

機序・危険因子
本剤のムスカリン様作用と拮抗することが考えられる。

2. 薬剤名等
コリン作動薬
ベタネコール塩化物等

臨床症状・措置方法
相互に作用を増強する。

機序・危険因子
本剤のコリン作用と相加・相乗作用があらわれることが考えられる。

3. 薬剤名等
コリンエステラーゼ阻害薬
ドネペジル塩酸塩、ネオスチグミン臭化物、　ピリドスチグミン臭化物、アンベノニウム塩化物等
臨床症状・措置方法
相互に作用を増強する可能性がある。

機序・危険因子
本剤のコリン作用と相加・相乗作用があらわれることが考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要

総症例1,034例中143例（13.8％）に副作用が認められ、主な副作用は下痢54件（5.2％）、腹痛34件（3.3％）、発汗20件（1.9％）、尿失禁13件（1.3％）であった。（再評価結果）
重大な副作用
1. コリン作動性クリーゼ1）～3） （自発報告につき頻度不明）
本剤の投与により意識障害を伴うコリン作動性クリーゼ（初期症状：悪心・嘔吐、腹痛、下痢、唾液分泌過多、気道分泌過多、発汗、徐脈、縮瞳、呼吸困難等、臨床検査：血清コリンエステラーゼ低下）があらわれることがある（コリン作動性クリーゼは投与開始2週間以内での発現が多く報告されている）。このような場合には、直ちに投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物0.5～1mg（患者の症状に合わせて適宜増量）を静脈内投与する。また、呼吸不全に至ることもあるので、その場合は気道を確保し、人工換気を考慮すること。

2. 狭心症、不整脈（自発報告につき頻度不明）
狭心症、不整脈（心室頻拍、心房細動、房室ブロック、洞停止等）があらわれることがある。このような場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

1. 骨格筋
5%以上又は頻度不明※
線維束れん縮※
0.5%未満
　筋痙攣、筋力低下、線維性ちく搦（ちくでき＝クローヌス）

2. 消化器
5%以上又は頻度不明※
　下痢
1～5%未満
　腹痛、悪心・不快感、嘔気・嘔吐
0.5～1%未満
　腹鳴、胃腸症状
0.5%未満
　便失禁、心窩部不快感、流唾、テネスムス（しぶり腹）、口渇　　
3. 精神神経系
0.5～1%未満
　めまい、頭痛
0.5%未満
　睡眠障害

4. 泌尿器
1～5%未満
　尿失禁
0.5%未満
　頻尿、尿道痛
5. 肝臓
0.5%未満
　AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇

6. その他
5%以上又は頻度不明※
　血清コリンエステラーゼ値低下※
1～5%未満
　発汗
0.5%未満
　動悸、流涙、全身倦怠感、神経痛悪化、舌のしびれ、発熱、自律神経失調、ざ瘡、胸部圧迫感、耳鳴　　

※自発報告によるものについては頻度不明

高齢者への投与

高齢者では、肝・腎機能が低下していることが多く、体重が少ない傾向があるなど副作用が発現しやすいので、コリン作動性クリーゼの徴候（初期症状：悪心・嘔吐、腹痛、下痢、唾液分泌過多、気道分泌過多、発汗、徐脈、縮瞳、呼吸困難等、臨床検査：血清コリンエステラーゼ低下）に注意し、慎重に投与すること（「警告」、「重大な副作用」の項参照）。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦、産婦等に対する安全性は確立していない。

2.
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。

〔授乳中の投与に関する安全性は確立していない。〕

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

過量投与

1.
徴候・症状、

本剤の過量投与により、意識障害を伴うコリン作動性クリーゼ（初期症状：悪心・嘔吐、腹痛、下痢、唾液分泌過多、気道分泌過多、発汗、徐脈、縮瞳、呼吸困難等、臨床検査：血清コリンエステラーゼ低下）があらわれることがある。

2.
処置

直ちに投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物0.5～1mg（患者の症状に合わせて適宜増量）を静脈内投与する。また、呼吸不全に至ることもあるので、その場合は気道を確保し、人工換気を考慮すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。

〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕

その他の注意

動物実験において、ジスチグミン臭化物の経口吸収性に食事の影響が示唆されている（「薬物動態」の項参照）。

薬物動態

1. ヒト（外国人）における薬物動態 4）

(1) 血漿中濃度
健常成人に14Cジスチグミン臭化物5mgを単回経口投与 した結果、血漿中濃度は投与後1.58時間で最高値4.40ng/mLとなり、その後、二相性に漸減 した。半減期はα相で4.47±2.03時間、β相で69.5&plus