(2) ドパミン受容体刺激作用
筋肉内投与により、MPTP片側内頸動脈注入サルモデル(ブタオザル)において、傷害反対側への旋回運動を誘発した30)。更に、同モデルにおいて貼付剤を用いた経皮投与により、その効力は長時間持続した31)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：
ロチゴチン〔Rotigotine(JAN)〕

化学名：
：(6S )-6-{Propyl[2-(thiophen-2-yl)ethyl]amino}-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol

構造式：

分子式：
C19H25NOS

分子量：
315.47

性状：
白色～淡褐色の粉末である。N,N -ジメチルホルムアミドに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。

融点：
94.0～100.0℃

取扱い上の注意

1.
使用するまでは小袋内で保管すること。

2.
※小児の手及び目の届かない、高温にならないところに保管するよう指導すること。

包装

ニュープロ　パッチ2.25mg：28枚(1枚×28)、70枚(1枚×70)

ニュープロ　パッチ4.5mg：28枚(1枚×28)、70枚(1枚×70)

ニュープロ　パッチ9mg：28枚(1枚×28)、70枚(1枚×70)

ニュープロ　パッチ13.5mg：35枚(1枚×35)

※※ニュープロ　パッチ18mg：35枚(1枚×35)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
細木英司：社内資料(毒性試験), 2012

2)
Bird, H.：社内資料(ラットにおける乳汁移行), 2003

3)
細木英司：社内資料(安全性薬理試験), 2004

4)
Malik, M. et al.：Clin. Pharmacol. Ther., 84(5), 595-603, 2008

5)
Port, A.：社内資料(単回経皮投与試験), 2004

6)
Port, A.：社内資料(反復経皮投与試験), 2004

7)
金 盛烈：社内資料(薬物動態関連の統合解析), 2012

8)
Jacobus, J.D.T.：社内資料(異なる貼付部位における経皮投与試験), 2004

9)
Cawello, W. et al.：Drug Metab. Dispos., 37(10), 2055-2060,2009

10)
Schneider, A.：社内資料(各種動物血漿におけるたん白結合試験), 2001

11)
Hansen, K.：社内資料(ヒトSULT分子種同定試験), 2005

12)
Hansen, K.：社内資料(ヒトUGT分子種同定試験), 2005

13)
Eagling, V.A.：社内資料(ヒトCYP分子種同定試験), 2001

14)
Cawello, W. et al.：Clin. Pharmacokinet., 46(10), 851-857,2007

15)
Botha, F.：社内資料(オメプラゾールとの相互作用), 2007

16)
Waitzinger, J.：社内資料(シメチジンとの相互作用), 2003

17)
Braun, M. et al.：Br. J. Clin. Pharmacol., 67(2), 209-215, 2009

18)
Braun, M. et al.：J. Clin. Pharmacol., 49(9), 1047-1055, 2009

19)
Braun, M. et al.：Br. J. Clin. Pharmacol., 68(3), 386-394, 2009

20)
Cawello, W. et al.：Br. J. Clin. Pharmacol., 73(1), 46-54, 2012

21)
※Cawello, W. et al.：Eur. J. Drug Metab. Pharmacokinet., 39(3), 155-163, 2014

22)
桑原和男：社内資料(L-dopa非併用パーキンソン病患者 第II/III相試験), 2011

23)
井藤健介：社内資料(L-dopa非併用パーキンソン病患者 第II/III相試験の継続長期投与試験), 2011

24)
高橋昌義：社内資料(L-dopa併用進行期パーキンソン病患者 第III相試験), 2011

25)
井藤健介：社内資料(L-dopa併用進行期パーキンソン病患者 第III相試験の継続長期投与試験), 2012

26)
冨島さやか：社内資料(レストレスレッグス症候群患者 第III相試験), 2011

27)
高橋昌義：社内資料(レストレスレッグス症候群患者 後期第II相試験の継続長期投与試験), 2011

28)
Rose, S. et al.：Behav. Pharmacol., 18(2), 155-160, 2007

29)
※Wood, M. et al.：Br. J. Pharmacol., 172(4), 1124-1135, 2015

30)
Belluzzi, J.D.：社内資料(パーキンソン病サルモデルに関する試験1), 1988

31)
Belluzzi, J.D.：社内資料(パーキンソン病サルモデルに関する試験2), 1990

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

大塚製薬株式会社　医薬情報センター

〒108-8242 東京都港区港南2-16-4　品川グランドセントラルタワー

電話　0120-189-840

FAX　03-6717-1414

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
大塚製薬株式会社

東京都千代田区神田司町2-9
Neupro patch（Rotigotine）罗替戈汀
通用名：罗替戈汀 rotigotine
商品名：Neupro
CAS: 92206-54-7 125572-93-2（HCl盐）
原研公司：德国 Schwarz
剂型：透皮贴剂
规格：4.5mg/10cm2，9mg/20cm2，13.5mg/30cm2，18mg/40cm2
适应症：治疗早期原发性帕金森病和晚期帕金森病的辅助治疗。中度到重度不宁腿综合征（RLS）的治疗。罗替戈汀已被证明具有抗抑郁作用并可能用于治疗抑郁症.
用法用量：初始用量为每日4.5 mg(10 cm2透皮贴片)，以后每周递增4.5 mg，以确定每例病人的理想剂量，即每日4.5 mg、9.0 mg或13.5 mg。维持应用理想剂量6个月，实际有效治疗7