2.
特発性レストレスレッグス症候群

特発性レストレスレッグス症候群患者を対象とした二重盲検比較試験(13週間投与、282例)において、本剤はプラセボと比較し、最終評価時(FAS、LOCF)においてIRLS(International Restless Legs Syndrome Study Group Rating Scale)合計スコアを統計学的に有意に改善した(表5)26)。
52週間(用量調節期：8週間、維持治療期：44週間)継続長期投与試験(184例)において、本剤投与により最終評価時におけるIRLS合計スコアの変化量は－10.4±9.1(FAS、LOCF)であり、安定した減少を示した27)。

表3 UPDRS PartII+PartIII合計スコアの変化量(FAS、LOCF)

 投与群  例数  UPDRS PartII+PartIII合計
スコアa
ベースライン  UPDRS PartII+PartIII合計
スコアa
最終評価時  UPDRS PartII+PartIII合計
スコアa
変化量  優越性
プラセボに対する差
(95％CI) 
ロチゴチン  88  27.0±11.8  18.6±12.2  -8.4±9.7  -4.3(-7.0～-1.7)
p=0.002b 
プラセボ  88  28.2±12.2  24.2±14.4  -4.1±8.2  -4.3(-7.0～-1.7)
p=0.002b 

a：平均値±標準偏差
b：両側有意水準0.05のt検定

表4 UPDRS PartIII合計スコアの変化量(FAS、LOCF)

 投与群  例数  UPDRS PartIII合計
スコアa
ベースライン  UPDRS PartIII合計
スコアa
最終評価時  UPDRS PartIII合計
スコアa
変化量  優越性
プラセボに対する差
(95％CI)  非劣性
ロピニロール
に対する差
(95％CI) 
ロチゴチン  164  25.8±10.6  14.9±10.6  -10.9±8.1  -6.4(-8.7～-4.1）
p＜0.001b  -1.4(-3.2～0.5)c
p=0.156b 
プラセボ  83  25.6±10.4  21.1±14.0  -4.5±9.7  -6.4(-8.7～-4.1）
p＜0.001b  -1.4(-3.2～0.5)c
p=0.156b 
ロピニロール  165  25.8±11.0  16.3±11.4  -9.5±8.7  -6.4(-8.7～-4.1）
p＜0.001b  -1.4(-3.2～0.5)c
p=0.156b 

a：平均値±標準偏差
b：両側有意水準0.05のt検定(分散分析によるプラセボ群又はロピニロール群との比較)
c：非劣性マージン2.5

表5 IRLS合計スコアの変化量(FAS、LOCF)

 投与群  例数  IRLS合計スコアa
ベースライン  IRLS合計スコアa
最終評価時  IRLS合計スコアa
変化量  優越性
プラセボに対する差
(95％CI)
4.5mg  優越性
プラセボに対する差
(95％CI)
6.75mg 
4.5mg/日  93  23.3±5.3  9.0±8.3  -14.3±8.9  -2.8(-5.3～-0.3)
p=0.030b  -3.1(-5.6～-0.6)
p=0.016b 
6.75mg/日  94  22.7±5.1  8.1±7.9  -14.6±9.0  -2.8(-5.3～-0.3)
p=0.030b  -3.1(-5.6～-0.6)
p=0.016b 
プラセボ  95  23.1±4.9  11.5±8.7  -11.6±8.2  -2.8(-5.3～-0.3)
p=0.030b  -3.1(-5.6～-0.6)
p=0.016b 

a：平均値±標準偏差
b：両側有意水準0.05のt検定(閉手順法を用いた分散分析によるプラセボ群との比較)

薬効薬理

1. パーキンソン病様動物モデルに対する作用

(1) MPTP誘発症状改善作用
皮下投与により、MPTP(1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine) 処置コモンマーモセットにおいて低下した自発運動量の増加を示した。更に、運動機能障害に対して改善作用を示した。これらの効力は用量依存的であった28)。

2. 作用機序

(1) ドパミン受容体に対する作用
すべてのドパミン受容体サブタイプ(D