Clopidogrel Tab.（クロピドグレル錠25mg「科研」／クロピドグレル錠75mg） - Japan[日本药品]

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Clopidogrel Tab.（クロピドグレル錠25mg「科研」／クロピドグレル錠75mg）(四)

2016-10-18 07:04:29 来源: 作者: 【大中小】浏览:2296次评论:0条

の血小板凝集抑制作用が低下した。

2.
*海外における経皮的冠動脈形成術施行を予定した患者を対象とした臨床試験及び複数の観察研究において、CYP2C19のPMもしくはIMでは、CYP2C19のEMと比較して、本剤投与後の心血管系イベント発症率の増加が報告されている。

薬物動態

1. 生物学的同等性試験1）

(1) クロピドグレル錠25mg「科研」
クロピドグレル錠25mg「科研」はクロピドグレル錠75mg「科研」と含量が異なる製剤として開発したことから、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性ガイドライン」（平成24年２月29日付　薬食審査発0229第10号）に基づき、溶出挙動を比較したところ同等と判断され、両剤は生物学的に同等とみなされた。

(2) クロピドグレル錠75mg「科研」
健康成人男子にクロピドグレル錠75mg「科研」と標準製剤のそれぞれ１錠（クロピドグレルとして75mg）を、絶食時単回経口投与して血漿中クロピドグレル濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された（クロスオーバー法）。

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

2. 溶出挙動2）
クロピドグレル錠25mg「科研」及びクロピドグレル錠75mg「科研」は、日本薬局方医薬品各条に定められたクロピドグレル硫酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

クロピドグレル錠75mg「科研」の各パラメータ

　判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
　 AUC
（pg・hr/mL） Cmax
（pg/mL） Tmax
（hr） T1/2
（hr）
クロピドグレル錠75mg「科研」 3275±3331 2452±2683 0.8±0.3 5.5±1.9
標準製剤（錠剤、75mg） 3624±5047 2425±3523 0.8±0.3 5.9±2.0

平均±標準偏差（n=39）

薬効薬理

本薬の活性代謝物がアデニル酸シクラーゼを活性化して血小板内のサイクリックAMPを増加させることにより血小板凝集を抑制する。アデニル酸シクラーゼの活性化は、本薬の代謝物が抑制性Gタンパク質（Gi）と共役するADP受容体を阻害してアデニル酸シクラーゼに対する抑制を解除することによる。3）

有効成分に関する理化学的知見

一般名
クロピドグレル硫酸塩（Clopidogrel Sulfate）

化学名
Methyl（2S）-2-（2-chlorophenyl）-2-［6,7-dihydrothieno［3,2-c］pyridin-5（4H）-yl］acetate monosulfate

分子式
C16H16ClNO2S・H2SO4

分子量
419.90

構造式

性状
白色～微黄白色の結晶性の粉末又は粉末である。
水又はメタノールに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすい。
光によって徐々に褐色となる。
融点：約198℃（分解）
結晶多形が認められる。

取扱い上の注意
安定性試験4）
最終包装製品を用いた加速試験（40℃・75％RH、６ヵ月）の結果、外観、溶出挙動及び含量等は規格の範囲内であり、クロピドグレル錠25mg「科研」及びクロピドグレル錠75mg「科研」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推定された。

包装