(2)
アルファカルシドールの活性型代謝産物１α,25-(OH)2D3は骨吸収作用及び骨再構成作用（軟骨細胞の骨細胞への増殖・分化）を有する(in vitro)9)。

(3)
骨形態計測においてアルファロール投与により、骨芽細胞を有する類骨面比率が増加し、骨芽細胞に直接作用して骨形成を促進することが示唆されている(ヒト骨粗鬆症)10)。

(4)
連日投与により、血清１α,25-(OH)2D値の上昇とともに低下している小腸でのCa吸収率を改善する（ヒト骨粗鬆症)11)。

(5)
低Ca血症に対し、小腸からのCa吸収促進作用(ヒト慢性腎不全、副甲状腺機能低下症)と骨塩溶出作用(腎あるいは副甲状腺摘出ラット）により血清Caを上昇させる8,12-14)。
投与中止後の血清Ca値は速やかな低下を示し、血清Caの推移による半減期は3.4日と報告されている(ヒト)15)。

(6)
腎性骨ジストロフィーの骨吸収窩面、肥厚した類骨層を改善する(ヒト慢性腎不全12)、柴田腎炎ラット16,17))。
また、肥大した副甲状腺重量及び血中副甲状腺ホルモンを低下させ、続発性の副甲状腺機能亢進を抑制する12,16,17)。

(7)
経口投与されたアルファカルシドールの働きは、１α,25-(OH)2D3のそれと同等、ないしそれ以上であることが示唆されている(ヒト、柴田腎炎ラット)16-18)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
Alfacalcidol(JAN)

化学名
(5Z, 7E)-9, 10-Secocholesta-5, 7, 10(19)-triene-1α, 3β-diol

慣用名
1α-hydroxycholecalciferol
1α-hydroxyvitamin D3

構造式

分子式
C27H44O2

分子量
400.64

性　状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール、エタノール(99.5)、クロロホルム又はジクロロメタンに溶けやすく、アセトン又はジエチルエーテルにやや溶けやすく、水又はヘキサンにはほとんど溶けない。
空気又は光によって変化する。

融　点（一部分解)
135～138℃（日局　一般試験法）
137～142℃（日局　ビタミンD2測定法）

包装

0.25μg：100(PTP）

0.25μg：500(PTP、バラ）

0.25μg：700(PTP)カプセル

0.5μg：100(PTP）

0.5μg：500(PTP、バラ）

0.5μg：700(PTP)カプセル

１μg：100(PTP）

１μg：500(PTP、バラ）

１μg：700(PTP)カプセル

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
東平靖雄, 他：骨代謝, 12：152 (1979)

2)
Ogura, Y. et al.:Contr. Nephrol., 22：18 (1980)

3)
藤田拓男, 他：腎と透析, ５：583 (1978)

4)
藤田拓男, 他：ホルモンと臨床, 27：99 (1979)

5)
伊丹康人, 他：医学のあゆみ, 123：958 (1982)

6)
Fukushima, M. et al.:Biochem. Biophys. Res. Commun., 66：632 (1975)

7)
須田立雄, 他：診療と新薬, 15：1295 (1978)

8)
須田立雄, 他：診療と新薬, 13：1595 (1976)

9)
鈴木不二男：ビタミン, 56：457 (1982)

10)
渡辺正美, 他：整形外科基礎科学, 10：175 (1983)

11)
滋野長平, 他：日本内分泌学会雑誌, 58：1473 (1982)

12)
鈴木正司, 他：診療と新薬, 15：1355 (1978)

13)
福永仁夫, 他：診療と新薬, 15：1521 (1978)

14)
Kaneko, C. et al.:Steroids, 23：75 (1974)

15)
Kanis, J. et al.:Br. Med. J., １：78 (1977)

16)
Nishii, Y.et al.:Endocrinol., 107：319 (1980)

17)
Fukushima, M.et al.:Endocrinol., 107：328 (1980)

18)
須田立雄：ビタミン, 54：407 (1980)

文献請求先

中外製薬株式会社　医薬情報センター

〒103-8324　東京都中央区日本橋室町2-1-1

電話番号
0120-189706

FAX番号
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