EDARAVONEエダラボン点滴静注30mgバッグ「タカタ」 - Japan[日本药品]

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EDARAVONEエダラボン点滴静注30mgバッグ「タカタ」

2016-08-30 09:53:24 来源: 作者: 【大中小】浏览:455次评论:0条

EDARAVONE（Edaravone）エダラボン点滴静注30mgバッグ「タカタ」
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作成又は改訂年月

＊＊ 2015年7月改訂（第5版）

＊ 2015年5月改訂

日本標準商品分類番号

87119

薬効分類名

脳保護剤（フリーラジカルスカベンジャー）

承認等

販売名
エダラボン点滴静注30mgバッグ「タカタ」

販売名コード

1190401G1050

承認・許可番号

承認番号
22300AMX00091
商標名
EDARAVONE

薬価基準収載年月

2011年６月

販売開始年月

2011年８月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

外箱等に表示（３年）

注意

取扱い上の注意の項参照

規制区分

処方箋医薬品

（注意－医師等の処方箋により使用すること）

組成

成分・分量

１袋（100mL）中
エダラボン：30mg

添加物

亜硫酸水素ナトリウム（20mg）、L-システイン塩酸塩水和物（10mg）、塩化ナトリウム、水酸化ナトリウム、リン酸

性状

無色澄明の水性注射液

3.8～4.8

浸透圧比（生理食塩液に対する比）

0.9～1.1

一般的名称

エダラボン注射液

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

1.
重篤な腎機能障害のある患者［腎機能障害が悪化するおそれがある。］

2.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患

効能又は効果

効能又は効果／用法及び用量

脳梗塞急性期に伴う神経症候、日常生活動作障害、機能障害の改善

用法及び用量

通常、成人に１回１袋（エダラボンとして30mg）を、30分かけて１日朝夕２回の点滴静注を行う。
発症後24時間以内に投与を開始し、投与期間は14日以内とする。

用法及び用量に関連する使用上の注意

症状に応じてより短期間で投与を終了することも考慮すること。

使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

1.
腎機能障害、脱水のある患者［急性腎不全や腎機能障害の悪化を来すことがある。特に投与前のBUN/クレアチニン比が高い患者では致命的な経過をたどる例が多く報告されている。］（「重要な基本的注意」の項参照）

2.
感染症のある患者［全身状態の悪化により急性腎不全や腎機能障害の悪化を来すことがある。］（「重要な基本的注意」の項参照）

3.
肝機能障害のある患者［肝機能障害が悪化するおそれがある。］（「重要な基本的注意」の項参照）

4.
心疾患のある患者［心疾患が悪化するおそれがある。また、腎機能障害があらわれるおそれがある。］

5.
高度な意識障害（Japan Coma Scale 100以上：刺激しても覚醒しない）のある患者［致命的な経過をたどる例が多く報告されている。］（「重要な基本的注意」の項参照）

6.
高齢者［致命的な経過をたどる例が多く報告されている。］（「重要な基本的注意」の項参照）

重要な基本的注意

1.
本剤の投与は、本剤に関する十分な知識及び脳梗塞の治療経験を持つ医師との連携のもとで行うこと。

2.
投与に際しては、患者又はそれに代わり得る適切な者に対して、本剤の副作用等について十分な説明を行うこと。

3.
急性腎不全又は腎機能障害の増悪、重篤な肝障害、播種性血管内凝固症候群（DIC）があらわれ、致命的な経過をたどることがある。これらの症例では、腎機能障害、肝機能障害、血液障害等を同時に発現する重篤な症例が報告されている。
(1)
検査値の急激な悪化は、投与開始初期に発現することが多いので、投与前又は投与開始後速やかにBUN、クレアチニン、AST（GOT）、ALT（GPT）、LDH、CK（CPK）、赤血球、血小板等の腎機能検査、肝機能検査及び血液検査を実施すること。本剤投与中も、腎機能検査、肝機能検査及び血液検査を頻回に実施し、検査値の異常や乏尿等の症状が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、投与後も継続して十分な観察を行うこと。

(2)
投与前にBUN/クレアチニン比が高いなど脱水状態が認められた患者では、致命的な経過をたどる例が多く報告されているので、投与に際し全身管理を徹底すること。

(3)
投与中に感染症等の合併症を発症し、抗生物質を併用した場合には、投与継続の可否を慎重に検討し、投与を継続する場合は、特に頻回に検査を実施すること。また、投与終了後も頻回の検査を実施して観察を十分に行うこと。（「相互作用」の項参照）

(4)
投与中に腎機能障害が発現した場合は、直ちに投与を中止し、腎機能不全の治療に十分な知識と経験を有する医師との連携のもとで適切な処置を行うこと。

(5)
感染症を合併した患者、高度な意識障害（Japan Coma Scale 100以上）のある患者においては、致命的な経過をたどる例が多く報告されているので、投与に際してはリスクとベネフィットを十分考慮すること。

(6)
特に高齢者においては、致命的な経過をたどる例が多く報告されているので注意すること。

相互作用

併用注意

（併用に注意すること）

薬剤名等
抗生物質（セファゾリンナトリウム、セフォチアム塩酸塩、ピペラシリンナトリウム等）

臨床症状・措置方法
腎機能障害が増悪するおそれがあるので、併用する場合には、頻回に腎機能検査を実施するなど観察を十分に行うこと。（「重要な基本的注意」の項参照）

機序・危険因子
機序は不明であるが、本剤は主として腎臓から排泄されるため、腎排泄型の抗生物質との併用により、腎臓への負担が増強する可能性が考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

1. 急性腎不全、ネフローゼ症候群
頻度不明
急性腎不全、ネフローゼ症候群があらわれることがあるので、頻回に腎機能検査を実施し観察を十分に行うこと。腎機能低下所見や乏尿等の症状が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「重要な基本的注意」の項参照）

2. 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸
頻度不明
劇症肝炎等の重篤な肝炎、AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、γ-GTP、LDH、ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、頻回に肝機能検査を実施し観察を十分に行うこと。異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「重要な基本的注意」の項参照）

3. 血小板減少、顆粒球減少
頻度不明
血小板減少、顆粒球減少があらわれることがあるので、頻回に血液検査を実施し観察を十分に行うこと。異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「重要な基本的注意」の項参照）

4. 播種性血管内凝固症候群（DIC）
頻度不明
播種性血管内凝固症候群があらわれることがあるので、定期的に血液検査を行うこと。播種性血管内凝固症候群を疑う血液所見や症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

5. 急性肺障害
頻度不明
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常を伴う急性肺障害があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行うこと。

6. 横紋筋融解症
頻度不明
横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

7. ショック、アナフィラキシー
頻度不明
ショック、アナフィラキシー（蕁麻疹、血圧低下、呼吸困難等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

1. 過敏症注）
頻度不明
発疹、発赤、腫脹、膨疹、そう痒感、紅斑（多形滲出性紅斑等）

2. 血液
頻度不明
赤血球減少、白血球増多、白血球減少、ヘマトクリット値減少、ヘモグロビン減少、血小板増加、血小板減少

3. 注射部位
頻度不明
注射部発疹、注射部発赤腫脹

4. 肝臓
頻度不明
AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、LDH上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、総ビリルビン値上昇、ウロビリノーゲン陽性、ビリルビン尿

5. 腎臓
頻度不明
BUN上昇、血清尿酸上昇、血清尿酸低下、蛋白尿、血尿、クレアチニン上昇、多尿

6. 消化器
頻度不明
嘔気、嘔吐

7. その他
頻度不明
発熱、熱感、血圧上昇、血清コレステロール上昇、血清コレステロール低下、トリグリセライド上昇、血清総蛋白減少、CK（CPK）上昇、CK（CPK）低下、血清カリウム低下、血清カルシウム低下、血清カリウム上昇、頭痛

注）症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。（太字）

高齢者への投与

一般に高齢者では、生理機能が低下しているので、副作用があらわれた場合は、投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に高齢者においては、致命的な経過をたどる例が多く報告されているので注意すること。（「重要な基本的注意」の項参照）

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しないことが望ましい。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

2.
授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせること。［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。］

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。（使用経験が少ない。）

適用上の注意

投与時

(1)
高カロリー輸液、アミノ酸製剤との混合又は同一経路からの点滴はしないこと。［混合すると、その後エダラボンの濃度低下を来すことがある。］

(2)
抗痙攣薬の注射液（ジアゼパム、フェニトインナトリウム等）と混合しないこと。［白濁することがある。］

(3)
カンレノ酸カリウムと混合しないこと。［白濁することがある。］

その他の注意

1.
本剤投与中あるいは投与後に、脳塞栓の再発又は脳内出血が認められたとの報告がある。

2.
24時間持続静注によるイヌ28日間投与毒性試験において、60mg/kg/日以上の用量で、四肢動作の限定、歩行異常等の症状及び病理組織検査における末梢神経及び脊髄（背索）の神経線維変性が観察されたとの報告がある。

薬効薬理

脳血栓症、脳塞栓症等の脳血管障害により、フリーラジカルの産生が増加する結果、細胞膜の脂質過酸化が連鎖的に進行し、内皮細胞障害と神経細胞障害が引き起こされ、さらに脳浮腫、脳梗塞等の脳虚血障害が進展する。エダラボンはこのフリーラジカルを消去するラジカルスカベンジャーとして作用し、細胞膜の脂質過酸化を抑制するため、脳保護作用が期待でき、脳浮腫、脳梗塞、神経症候、遅発性神経細胞死に対して抑制効果を示す。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
エダラボン［日局］
Edaravone

化学名
5-Methyl-2-phenyl-2,4-dihydro-3H-pyrazol-3-one

構造式

分子式
C10H10N2O

分子量
174.20

性状
白色～微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
エタノール（99.5）又は酢酸（100）に溶けやすく、水に溶けにくい。

pH
20mgを水20mLに溶かした液のpHは4.0～5.5である。

融点
127～131℃
取扱い上の注意

1.
製品の安定性を保持するため脱酸素剤を封入しているので、プラスチックバックの外包装は使用直前まで開封しないこと。また、開封後は速やかに使用すること。

2.
外包装内に挿入している酸素検知剤の色がピンク以外になっている場合は、使用しないこと。

3. 安定性試験1）
最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、40％RH、36ヵ月）の結果、３年間安定であることが確認された。