た。一方、フェブキソスタットの併用によるナプロキセンのCmaxの上昇及びAUC0，24hrの低下は1％以内であった(外国人のデータ)16)。
(5) デシプラミンへの影響
健康成人18例にフェブキソスタット120mgを1日1回9日間反復経口投与し、投与開始後6日にデシプラミン(国内未承認)25mgを単回経口投与したとき、デシプラミンのCmax及びAUCinfはそれぞれ16及び22％上昇した(外国人のデータ)17)。
(6) ワルファリンナトリウムへの影響
健康成人13例にフェブキソスタット120mgとワルファリンナトリウム(国内未承認)(用量はINRを基準に設定)を1日1回14日間反復経口投与したとき、R-及びS-ワルファリンのCmax及びAUC0，24hrの上昇は5％以内であった。また、ワルファリンの薬力学の変化(INRmaxの上昇、INRmean，24hの低下及び第VII因子活性平均値の上昇)は7％以内であった(外国人のデータ)18)。
健康成人27例にフェブキソスタット80mgとワルファリンナトリウム(国内未承認)(用量はINRを基準に設定)を1日1回14日間反復経口投与したとき、R-ワルファリンのCmax及びAUC0，24hrの低下は2％以内であった。また、S-ワルファリンのCmaxの低下及びAUC0，24hrの上昇は1％以内であった。また、ワルファリンの薬力学の変化(INRmaxとINRmean，24hの低下及び第VII因子活性平均値の上昇)は4％以内であった(外国人のデータ)18)。
(7) ヒドロクロロチアジドの影響
健康成人33例にフェブキソスタット80mgとヒドロクロロチアジド50mgを単回経口投与したとき、フェブキソスタットのCmax及びAUCinfの上昇は4％以内であった(外国人のデータ)19)。
(8) テオフィリンへの影響
健康成人23例にフェブキソスタット80mgを1日1回7日間反復経口投与し、投与開始後5日にテオフィリン400mgを単回経口投与したとき、テオフィリンのCmax及びAUCinfの上昇は5％ 以内であった(外国人のデータ)20)。
(9) ロシグリタゾンへの影響
健康成人36例にフェブキソスタット120mgを1日1回9日間反復経口投与し、投与開始後5日にロシグリタゾン(国内未承認)4mgを単回経口投与したとき、ロシグリタゾンのCmaxの低下及びAUCinfの上昇は6％以内であった21)。
(注)本剤の承認された用法・用量における最大投与量は60mg/日である。
表1
|
用量 |
薬物動態パラメータ
AUCinf
(ng・hr/mL) |
薬物動態パラメータ
Cmax
(ng/mL) |
薬物動態パラメータ
t1/2
(hr) |
薬物動態パラメータ
tmax
(hr) |
|
10mg(N=8) |
1537.0±430.9 |
496.2±166.0 |
6.2±0.9 |
1.4±1.1 |
|
20mg(N=8) |
3296.2±751.9 |
1088.3±178.9 |
6.2±1.1 |
1.3±0.5 |
|
40mg(N=8) |
7085.2±1341.2 |
2270.3±866.7 |
7.3±1.8 |
1.2±0.8 |
|
80mg(N=6) |
13300.5±3032.3 |
3765.3±1008.3 |
6.9±1.8 |
1.9±1.0 |
(平均値±標準偏差)
表2
|
用量 |
観察日 |
Cmax
(ng/mL) |
tmax
(hr) |
AUC0，24hr
(ng・hr/mL) |
t1/2
(hr) |
|
40mg/日(N=6) |
1日目 |
1019.1±343.2 |
1.8±0.8 |
3658.5±625.6 |
6.3±1.6 |
|
40mg/日(N=6) |
7日目 |
1299.8±312.6 |
1.5±0.3 |
4442.1±729.5 |
8.8±2.2 |
(平均値±標準偏差)
表3
|
投与群 |
Cmax
(ng/mL) |
tmax
(hr) |
AUC0，24hr
(ng・hr/mL) |
t1/2
(hr) |
|
20mg(N=10) |
541.8±227.8 |
2.2±1.6 |
2092.3±463.2 |
8.2&pl |
