tyrosyl-N 5-carbamoyl-D-ornithyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl-D-alanin-amide acetate
分子式
C70H92ClN17O14・xC2H4O2(1≦x≦2)
分子量
1491.09(一酢酸塩)~1551.14(二酢酸塩)
化学構造式
性状
白色の軽質の粉末である。
水/酢酸(100)混液(7:3)にやや溶けやすく,水,メタノール及びエタノール(95)に溶けにくく,アセトニトリルに極めて溶けにくい。
融点
約218℃
分配係数
0.094[pH6.9,1-オクタノール/水]
包装
セトロタイド注射用0.25mg:1瓶
溶解液として,日局注射用水1mLを添付している。
セトロタイド注射用3mg:1瓶
溶解液として,日局注射用水3mLを添付している。
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
久保春海:日本産科婦人科学会雑誌,2005,57(10),1601
2)
Hansen,M.et al.:N.Engl.J.Med.,2002,346(10),725
3)
Schneider,S.:社内資料(ラット初期胚発生に関する試験,1996)
4)
Mitterer,K.E.:社内資料(ラット胚・胎児発生に関する試験,1992)
5)
Mitterer,K.E.:社内資料(ウサギ胚・胎児発生に関する試験,1992)
6)
坪井實:社内資料(第1相試験,単回投与試験,1996)
7)
坪井實:社内資料(第1相試験,0.25mg反復投与試験,2000)
8)
Romeis,P.:社内資料(尿中薬物濃度,1997)
9)
Wurbs,D.:社内資料(胆汁及び尿中薬物濃度,1998)
10)
Schupke,H.et al.:社内資料(in vitro代謝に関する試験,1997)
11)
河城孝史ほか:社内資料(CYP分子種活性に及ぼす影響,2000)
12)
Romeis,P.et al.:社内資料(蛋白結合に関する試験,1994)
13)
百枝幹雄ほか:社内資料(3mg単回投与法における有効性,2000)
14)
原田省ほか:社内資料(0.25mg反復投与法における有効性,2000)
15)
Olivennes,F.et al.:Fertil.Steril.,2000,73(2),314
16)
Albano,C.et al.:Hum.Reprod.,2000,15(3),526
17)
Felberbaum,R.E.et al.:Hum.Reprod.,2000,15(5),1015
18)
水口弘司:社内資料(第1相試験,3mg反復投与試験,1996)
19)
Reissmann,T.:社内資料(ラットLH及びテストステロン抑制作用,1997)
20)
Ayalon,D.et al.:Neuroendocrinology,1993,58(2),153
21)
Reissmann,T.:社内資料(ラット性周期に対する影響,1990)
22)
Weinbauer,G.et al.:社内資料(ラットLH及び性腺ステロイド抑制作用,1992)
23)
Nieschlag,E.:社内資料(サルLH及びテストステロン抑制作用,1998)
24)
Reissmann,T.et al.:Hum.Reprod.Update,2000,6(4),322
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
メルクセローノ株式会社 メディカル・インフォメーション
東京都目黒区下目黒1-8-1 アルコタワー
0120-870-088
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ドイツ連邦共和国 エテルナゼンタリス社提携
発売
メルクセローノ株式会社
東京都目黒区下目黒1-8-1 アルコタワー
*製造販売元
日本化薬株式会社
東京都千代田区丸の内二丁目1番1号