算術平均値±標準偏差
Cmax：最高血漿中濃度，tmax：最高血漿中濃度到達時間，AUC：血漿中濃度曲線下面積

臨床成績

更年期障害及び卵巣欠落症状を有する患者211例にプラセボ，エストラジオール0.5mg及び1.0mgを1日1回，8週間反復経口投与した無作為化二重盲検試験において，投与8週後（又は中止時）の血管運動神経症状（Hot flush，発汗）及び腟乾燥感の各症状は，プラセボに比して0.5mg群及び1.0mg群で有意に改善した．また，投与8週後（又は中止時）のHot flushの1日平均回数の投与前値からの減少率は，0.5mg群で79.6％，1.0mg群で82.5％であり，プラセボ群の57.9％と比して有意差が認められた18）．

自然閉経又は両側卵巣摘出に伴う骨粗鬆症患者309例（子宮摘出例を含む）を対象としたプラセボ対照無作為化二重盲検試験（基礎治療薬としてカルシウム500mg，ビタミンD3 200IU/日を全例投与）において，エストラジオール1.0mg含有製剤を投与した患者（下表脚注参照）の腰椎骨密度はプラセボ対照群に比して有意に増加した（下表参照）．骨代謝マーカーは閉経前女性の基準値内に回復し，最小有意変化を超える投与前からの変化率を示した19）．
腰椎骨密度の変化率（％）
 

注）子宮を有する患者にエストラジオール1.0mg/レボノルゲストレル0.04mg配合剤，子宮摘出例にエストラジオール1.0mg単剤を投与した時の平均変化率を示す．

薬効薬理

1.
エストラジオール（E2）は腟上皮の角化，腟及び子宮のシアル酸含有量の減少，腟及び子宮重量の増加を引き起こし，黄体化ホルモンや卵胞刺激ホルモンの分泌や排卵及び着床を抑制した．

2.
卵巣機能の急激な低下に伴いエストロゲンの分泌が低下すると，エストロゲン依存性の機能及び組織の変化が引き起こされる．この持続的なエストロゲン低下による障害の代表的なものとして，のぼせ，発汗などがあげられる．本剤はE2を経口投与することにより血中エストロゲン濃度を上昇させ，これらの症状を軽減させる．

3.
ラットに卵巣摘出手術日からE2 1.5μg/kg/日を28日間皮下投与したとき，E2は卵巣摘出による脛骨海綿骨骨密度の減少に対して予防効果を示した20）．

4.
ラットに卵巣摘出手術日からE2 4μg/kg/日を28日間皮下投与したとき，E2は卵巣摘出による脛骨海綿骨骨密度の減少に対して予防効果を示した21）．

5.
卵巣摘出29日後のラットにE2 5μg/kg/日を24週間皮下投与したとき，E2は卵巣摘出による脛骨及び腰椎海綿骨骨密度の減少に対して治療効果を示した22）．

有効成分に関する理化学的知見
構造式
   

一般名
エストラジオール（Estradiol）

化学名
Estra-1,3,5（10）-triene-3,17β-diol

分子式
C18H24O2

分子量
272.38

融点
175～180℃

性状
本品は白色～微黄色の結晶又は結晶性の粉末で，においはない．
本品は1,4-ジオキサン又はN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく，アセトンにやや溶けやすく，エタノール（95）にやや溶けにくく，ジエチルエーテルに溶けにくく，水にほとんど溶けない．本品は硫酸に溶ける．本品は吸湿性である．

包装

錠剤
0.5mg PTP包装　140錠（28錠×5），280錠（28錠×10）
主要文献及び文献請求先
主要文献

1)
Grady, D. et al.：Obstet. Gynecol. 85（2）, 304（1995）

2)
Chlebow