1. 薬理作用
抗腫瘍効果

(1) 動物移植性腫瘍に対する効果（in vivo）
マウスのEhrlich癌，Bashford癌，ラットの吉田肉腫，Walker癌，Jensen肉腫等に対して明らかな腫瘍増殖抑制効果を示し，マウスL1210白血病，ラット腹水肝癌AH13等のほか多くの動物移植性腫瘍に対して延命効果を認めている17)～20)。

(2) 細胞学的効果（in vitro）
ラット吉田肉腫の試験において，短時間内に分裂像の減少，異常分裂像がみられ，細胞の膨化，核の崩壊，細胞質の融解を認めた21)。

2. 作用機序
シクロホスファミドは生体内で活性化された後，腫瘍細胞のDNA合成を阻害し，抗腫瘍作用をあらわすことが認められている。

(1) マウスEhrlich癌（腹水型）に75mg/kgを腹腔内投与し，腫瘍細胞の核酸合成に及ぼす影響をみたところ，DNA及びRNAの合成を共に抑制したがDNAの方をより著明に抑制した22)。
(2) マウスEhrlich癌（腹水型）に30，60，120mg/kgを腹腔内に投与した場合，いずれの投与量においても，腫瘍細胞分裂周期のG2期（分裂前期）に作用し，M期（分裂期）への移行を遅らせ，その結果として細胞の増殖を抑制した。
なお，120mg/kg投与群においてはS期（DNA合成期）にも作用した23)。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称：シクロホスファミド水和物（JAN）［日局］
Cyclophosphamide Hydrate

化学名：N,N-Bis(2-chloroethyl)-3,4,5,6-tetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorin-2-amine 2-oxide monohydrate

分子式：C7H15Cl2N2O2P・H2O

分子量：279.10

化学構造式：
 
 

性状：白色の結晶又は結晶性の粉末で，においはない。
酢酸（100）に極めて溶けやすく，エタノール（95），無水酢酸又はクロロホルムに溶けやすく，水又はジエチルエーテルにやや溶けやすい。

融点：45～53℃

分配係数：4.27［1-オクタノール/水］

包装

注射用エンドキサン100mg：10瓶

注射用エンドキサン500mg：1瓶

主要文献及び文献請求先

*主要文献

〔文献請求番号〕

1)
Gryn,J.et al.：Bone Marrow Transplantation,1993,12,217〔199302440〕

2)
Hows,J.M.et al.：Br.J.Cancer,1984,50,753〔198402851〕

3)
Philibert,D.et al.：Nat.Clin.Pract.Nephrol.,2008,4(10),550〔201101120〕

4)
永岡隆晴ほか：基礎と臨床，1982,16(2),517〔198200663〕

5)
Trasler,J.M.et al.：Nature,1985,316,144〔198503489〕

6)
Wagner,T.et al.：J.Cancer Res.Clin.Oncol.,