感染後5日目から1日1回局所塗布した場合、無処置対照群では症状の増悪が認められるが、処置群では優れた治療効果を示した8)。
3. 作用持続性
感染防御試験において、モルモットの背部皮膚面にアモロルフィン塩酸塩0.5％クリームを塗布し、24、48、72時間後にT.mentagrophytesを接種した実験では、塗布72時間経過後においても優れた作用持続性が認められた9)。
4. 作用機序
アモロルフィン塩酸塩の作用機序は、エルゴステロール生合成経路上の2つの段階を選択的に阻害することにより、細胞膜の構造、機能を障害し抗真菌活性が発現される10)。
薬効薬理の表
|
菌種 |
株数 |
MIC(μg/mL) |
Trichophyton rubrum
Trichophyton mentagrophytes
Microsporum canis
Epidermophyton floccosum
Candida albicans
Malassezia furfur |
112
65
3
2
39
28 |
≦0.0012～ 0.02
≦0.0012～ 0.08
0.005 ～ 0.01
≦0.0012～ 0.0024
0.01 ～10
0.31 ～ 1.25 |
有効成分に関する理化学的知見
一般名：アモロルフィン塩酸塩(Amorolfine Hydrochloride)[JAN]
化学名：(±)-cis-2,6-Dimethyl-4-[3-[4-(1,1-dimethylpropyl) phenyl]-2-methylpropyl] morpholine monohydrochloride
分子式：C21H35NO・HCl
分子量：353.98
融点 ：206～211℃
性状 ：本品は白色の結晶性の粉末で、におい及び味はない。本品はメタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、水又は無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品のエタノール(99.5)溶液(1→20)は旋光性を示さない。
分配係数：
本品は有機溶媒(1-オクタノール又はクロロホルム)－水系(緩衝液pH5.98、7.00)において、水相に分配しなかった。
化学構造式：
有効成分に関する理化学的知見の表
|
有機溶媒相 |
水相 |
分配係数 |
|
1-オクタノール |
pH3.14 Britton-Robinson緩衝液 |
18 |
|
クロロホルム |
pH3.14 Britton-Robinson緩衝液 |
619 |
（25℃）
包装
ペキロンクリーム0.5％
アルミニウムチューブ：10g×10本、10g×50本
主要文献
1)
水野惇子, 他, アモロルフィン塩酸塩の第I相臨床試験 （社内資料）.
2)
小室正勝, 他, 薬物動態, 9(4), 499(1994).
3)
川口新暉, 他, 皮膚, 33(5), 586(1991).
4)
山口英世, 他, Jpn. J. Antibiotics, 44(9), 993(1991).
5)
山口英世, 他, Jpn. J. Antibiotics, 44(9), 1007(1991).
6)
山口英世, 他, Jpn. J. Antibiotics, 44(9), 1013(1991).
7)
Polak, A., et al., Recent Trends in the Discovery, Development and eva luation of Antifungal Agents.,J.R. Prous Science Publishers (1987) p.555.
8)
山口英世, 他, Jpn. J. Antibiotics, 44(9), 1020(1991).
9)
山口英世, 他, Jpn. J. Antibiotics, 44(9), 1032(1991).
10)
Polak, A., et al., Sabouraudia,23, 433(1985).
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