RASPJINE TABLETS（盐酸氮卓斯汀）ラスプジン錠0.5mg／ラスプジン錠１mg - Japan[日本药品]

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RASPJINE TABLETS（盐酸氮卓斯汀）ラスプジン錠0.5mg／ラスプジン錠１mg(二)

2016-04-11 10:38:57 来源: 作者: 【大中小】浏览:1550次评论:0条

されている。］

その他の注意

薬剤自身の味である苦味のため苦味感、味覚異常があらわれることがある。

薬物動態

1. ※※生物学的同等性試験

(1) ラスプジン錠0.5mg
ラスプジン錠0.5mgと標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（アゼラスチン塩酸塩として0.5mg）健康成人男子（n＝12）に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された1)。

（Mean±S.D., n＝12）

＊：n＝11

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

(2) ラスプジン錠１mg
ラスプジン錠１mgと標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ３錠(アゼラスチン塩酸塩として３mg)健康成人男子(n＝14)に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された(昭和55年５月30日薬審第718号に基づく)2)。

（注)３mg単回経口投与は承認外用量である。

（Mean±S.D., n＝14）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2. ※※溶出挙動
ラスプジン錠0.5mg及びラスプジン錠１mgは、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められたアゼラスチン塩酸塩錠の溶出規格にそれぞれ適合していることが確認されている3)4)。

※※薬効薬理

アレルギーに関与するケミカルメディエーター、即ちヒスタミンやロイコトリエン類の肥満細胞等からの遊離を抑制すると共に、抗ヒスタミン作用（H1遮断作用）、抗ロイコトリエン作用をあらわす。

有効成分に関する理化学的知見

構造式：

一般名：アゼラスチン塩酸塩 (Azelastine Hydrochloride)

別　名：塩酸アゼラスチン

化学名：4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-[(4RS)-(1-methylazepan-4-yl)]phthalazin-1(2H)-one monohydrochloride

分子式：C22H24ClN3O・HCl

分子量：418.36

性　状：白色の結晶性の粉末である。ギ酸に溶けやすく、水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。水溶液(１→200)は旋光性を示さない。

融　点：約225℃(分解）

取扱い上の注意