LANIRAPID（Metildigoxin）ラニラピッド錠0.05mg／ラニラピッド錠0.1mg - Japan[日本药品]

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LANIRAPID（Metildigoxin）ラニラピッド錠0.05mg／ラニラピッド錠0.1mg(七)

2016-04-09 14:13:18 来源: 作者: 【大中小】浏览:4214次评论:0条

tmax(h)	Cmax(ng/mL)
メチルジゴキシン	1	1.11
ジゴキシン	2	0.58

臨床成績

1.国内26施設における、うっ血性心不全患者を対象とした二重盲検比較試験の結果、本剤の有用性が認められた。^9,10)

2.国内で報告された一般臨床試験の概要は以下のとおりであった。^9,10)

疾患名	療法	有効率
心房細動・粗動による頻脈	飽和療法	95.7％（45/47）
心房細動・粗動による頻脈	維持療法	81.7％（201/246）
発作性上室性頻拍	維持療法	75.0％（3/4）
先天性心疾患	飽和療法	100.0％（2/2）
先天性心疾患	維持療法	91.7％（11/12）
弁膜疾患	飽和療法	88.5％（23/26）
弁膜疾患	維持療法	76.8％（116/151）
高血圧症	飽和療法	100.0％（9/9）
高血圧症	維持療法	77.1％（54/70）
虚血性心疾患	飽和療法	100.0％（17/17）
虚血性心疾患	維持療法	81.9％（59/72）

モルモットの摘出左心房標本において、電気的駆動による心収縮力に対するメチルジゴキシン及びジゴキシンの作用を比較した試験で、両薬物の心収縮力最大増加率及びその時の薬物濃度並びに心停止を起こす濃度は同等であった。また、イヌを用い、血圧、心拍数、心電図、左室内圧及び一次微分（dp/dt）を測定した結果、メチルジゴキシンはmax.dp/dtを著明に増加し、軽度の血圧上昇及び心拍数の減少を起こし、これらの作用はジゴキシンとほぼ同程度であった。また、心室性期外収縮及び心停止発現量はメチルジゴキシンとジゴキシンの間に差はみられなかった。11)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
メチルジゴキシン（Metildigoxin）（JAN）

化学名
3β-[2,6-Dideoxy-4-O-methyl-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyloxy]-12β,14-dihydroxy-5β-card-20(22)-enolide―acetone(2/1)

構造式

分子式
C42H66O14・1/2C3H6O

分子量
824.00

**性　状
白色～淡黄白色の結晶性の粉末である。
N,N-ジメチルホルムアミド、ピリジン又は酢酸(100)に溶けやすく、クロロホルムにやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)又はアセトンに溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
結晶多形が認められる。

包装

**ラニラピッド錠0.05mg　100錠（PTP10錠×10）　1,000錠（PTP10錠×100）

**ラニラピッド錠0.1mg　100錠（PTP10錠×10）　1,000錠（PTP10錠×100、バラ）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
若松良隆　他：基礎と臨床　10：499，1976

2)
Tanigawara,Y.,et al.：J.Pharmacol.Exp.Ther.　263：840，1992

3)
Rietbrock,N.,et al.：Naunyn-Schmiedeberg’s Arch.Pharmacol.　272：450，1972

4)
中島　創　他：Jpn.J.Clin.Pharmacol.Ther.　20：441，1989