21. 畠附嬾墾および誘嚥蕉侭B
1ノ
畍弌叟缶爾來、城機湖、音試k
22. R寛
1ヒ塢廣
僮嶄アミラ`ゼ紗、僮嶄トリグリセリド紗、ALT(GPT)紗、AST(GOT)紗、僮嶄クレアチニン紗、リパ`ゼ紗、LDL紗、僮嶄コレステロ`ル紗
23. R寛
1ノ
僮嶄ブドウ滅紗、僮嶄挺磨紗、ヘモグロビンp富、LDH紗、CK(CPK)紗、僮R貧N、尅邦械、Al-P紗、妛|紗、トランスアミナ`ゼ貧N、故粛殆貧N
貧のような険恬喘があらわれた栽には、屏彜に鬉犬鈍m俳なI崔を佩うこと。
廣5ヒ塢楼kFした険恬喘についてl業をdした。
互h宀への誘嚥
互h宀における云の嗤塵埃阿唹家來は噴蛍uされていない。匯違議に、互h宀では故、I式び伉のC嬬が詰和していること、また、栽穹⊆阿穩男aのl業がえることから、険恬喘のkF吉に廣吭して風嶷に誘嚥すること。
煩D、bD、娩皮D吉への誘嚥
1.
煩D嗽は煩撫している辛嬬來のあるD繁には誘嚥しないことが李ましい。曠┘肇薀咼螢鵑嗄鑚Y┘薀奪函▲Ε汽では岸謎侘來はJめられていないが、a┘┘侫.咼譽鵐庁の嗄鑚Y┘汽襭で岸謎侘來が鷂罎気譴討い襦
2.
娩皮嶄のD繁には、云誘嚥嶄は娩皮を閲けさせること。嗄gY┘薀奪函▲Ε汽25、26で、エトラビリンは魅梗阿喩蛄嶄に卞佩する辛嬬來が鷂罎気譴討い襪、ヒトにおける皮岫卞佩は音苧である。
弌控箸悗陵錦
詰竃伏悶嶷后∃舵后皮后嘛荒屬椀垢砲ける芦畠來は_羨していない。
^楚誘嚥
翏髻屏彜
^楚誘嚥にvするデ`タは泙蕕譴討い襦宗慎撹繁に云400mgをg指誘嚥したとき、蒙議な嗤墾並鵑Jめられなかった。
I崔
云にする蒙eな盾蕎はない。^楚誘嚥した栽には、バイタルサイン式びR寛屏彜のQ賀など匯違議な屶隔隈を佩う。駅勣に鬉犬椴枯掘∋醫毀燭陵錦襪鯰个Αなお、云は邑裂により茅肇されない。
その麿の廣吭
1.
ラットにおいて、N蒙議な遮彜戰曠襯皀鵑竜溶造Jめられた27。
2.
マウス式びラットを喘いたがん圻來Yにおいて、監マウスで故粛殆TГ哩vBした故[のkF楕紗がJめられたが、俛マウス式びラットではJめられなかった28、29。云侭は、げっn蒙議な篁であると深えられる。
3.
z散笑墺Yin vitro式びin vivo30゛34においてエトラビリンはミ圓任△辰拭
a麗B
屡娜照砲砲ける撹
簾・僮{嶄盒35
宗慎撹繁10箭に云200mgをg指U笥誘嚥したとき、僮{嶄エトラビリンは誘嚥瘁4rg嶄刹」にCmax0.500μg/mLに_し、63.5rgのt1/2で払した┗1、1。
1 云200mgをg指U笥誘嚥したときの僮{嶄エトラビリン盒-rg容卞峠譲±米餓, n=10
射盥繁における撹
(1) 簾・僮{嶄盒
云をU笥誘嚥したとき、僮{嶄エトラビリン盒箸詫錦諱2.5゛4.0rgに恷互盒箸鯤召靴吹36、37、s41±20rgのt1/2で払した38。
宗慎撹繁に云200mgを1晩2指郡畹U笥誘嚥した4つのYの峠譲Cmax式びAUC12はそれぞれ0.876゛1.34μg/mL式び7.64゛10.7μg・hr/mLであった8、11、39、40。
HIV-1湖半纂宀に云200mgを1晩2指郡畹U笥誘嚥した及III狹R寛Yの禳嶄g盾裂24L41から誼たエトラビリンの銚鹿睨a麗B容協、魃2に幣す。HIV-1湖半纂宀におけるエトラビリンの敦其楚は宗慎撹繁より詰、任△辰拭
奮並の唹
云を腎弦rにU笥誘嚥したときのエトラビリンの敦其楚AUClastは、奮瘁誘嚥に曳^して51p富した。なる坪否の奮並345Kcal、妛|17g゛1160Kcal、妛|70gを函したときエトラビリンの敦其楚にする奮並の唹は揖殻業であった42。
崙磨の唹
宗慎撹繁にラニチジン嗽はオメプラゾ`ルを云と穩値錦襪靴燭箸、云の誘嚥楚の{が駅勣な唹はJめられなかった6。
(2) 僮{軌易Y栽楕
In vitroYにおけるエトラビリンの僮{軌易Y栽楕はs99.9イ任△蝓麼にアルブミン99.6ィ式び僮{α1磨來滅軌易|97.66゛99.02ィにY栽した43。
(3) 旗x
ヒト故ミクロソ`ムを喘いたin vitroYにより、エトラビリンは麼にCYP3A4、CYP2C9式びCYP2C19により旗xされることが幣された44。麼な旗x麗dimethylbenzonitrile児の邦磨晒悶の勸伏侏HIV幄にする恬喘は、エトラビリンに曳^して富なくとも90トかった45。云はCYP3A4をTГ掘CYP2C9式びCYP2C19を怦墾する。
(4) 電亶
宗慎撹繁に慧符嬬没Rしたエトラビリン14C-Etravirine800mgをU笥誘嚥したとき、誘嚥慧符嬬の93.7イS嶄に、1.2イ挺嶄に指Г気譴拭また、隆篁悶はS嶄に81.2ァ86.4セГ気譟挺嶄には奮されなかった38。
(5) 故嬾墾纂宀
X業故嬾墾Child-PughスコアA、8箭式び嶄吉業故嬾墾Child-PughスコアB、8箭纂宀に云200mgを1晩2指郡畹U笥誘嚥したときのエトラビリンのa麗Bを宗慎瓜Y宀と曳^したとき、广な餓はJめられなかった39。X業式び嶄吉業故嬾墾纂宀では云の喘楚を{する駅勣はない。なお、嶷業故嬾墾纂宀Child-PughスコアCを鵑箸靴尽Yはg仏していない。
(6) B侏故况ウイルス式び/嗽はC侏故况ウイルス嶷}湖半纂宀
DUET-1TMC125-C206/DUET-2TMC125-C216Yの銚鹿睨a麗B盾裂のY惚、B侏故况ウイルス式び/嗽はC侏故况ウイルスとHIV-1の嶷}湖半纂宀ではエトラビリンのクリアランスが詰和するA鬚幣された41。芦畠來プロファイルから、B侏故况ウイルス式び/嗽はC侏故况ウイルス嶷}湖半纂宀に云を誘嚥するとき、喘楚を{する駅勣はない。曄幻益喘々の歌孚
(7) I嬾墾纂宀
I嬾墾纂宀を鵑箸靴尽Yはg仏していないが、14C-EtravirineをU笥誘嚥したときの誘嚥慧符嬬の挺嶄電亶楕は1.2ノ困任△蝓△泙芯鰆个卜篁悶が奮されなかったことから、I嬾墾纂宀でエトラビリンのクリアランスが詰和しないと容賀される。I嬾墾纂