Marizev Tablets（Omarigliptin）マリゼブ錠１２.５ｍｇ／マリゼブ錠２５ｍｇ - Japan[日本药品]

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Marizev Tablets（Omarigliptin）マリゼブ錠１２.５ｍｇ／マリゼブ錠２５ｍｇ (五)

2016-02-02 03:49:20 来源: 作者: 【大中小】浏览:3740次评论:0条

Cmax^†(nM)
軽度腎機能障害者 (n=6) 　健康成人との比^‡	4.70 (4.08, 5.42) 0.94(0.80, 1.11)	60.4 (51.8, 70.3) 0.94(0.79, 1.12)
中等度腎機能障害者 (n=6) 　健康成人との比^‡	5.79 (4.95, 6.76) 1.34(1.12, 1.61)	61.4 (50.6, 74.5) 1.13(0.91, 1.41)
重度腎機能障害者 (n=6) 　健康成人との比^‡	6.47 (5.58, 7.50) 1.56(1.32, 1.85)	48.7 (37.3, 63.5) 0.90(0.66, 1.23)
末期腎不全患者 (n=6) 　健康成人との比^‡	7.59 (5.85, 9.83) 1.97(1.46, 2.66)	41.0 (32.3, 52.0) 0.73(0.56, 0.95)

† 幾何平均(95％信頼区間)
‡ 年齢、性別、人種及びBMIでマッチングした健康成人との比較、幾何平均値の比(90％信頼区間)

臨床成績

1. 単剤療法

プラセボ及び実薬対照二重盲検比較試験
食事／運動療法で十分な血糖コントロールが得られない日本人2型糖尿病患者(414例)を対象に、オマリグリプチン25mg週1回、シタグリプチン50mg 1日1回又はプラセボを24週間経口投与した。投与24週時の結果を表4に示す。オマリグリプチンはプラセボと比較してHbA1c値を有意に改善し、HbA1c値変化量においてオマリグリプチンのシタグリプチンに対する非劣性が検証された。その後、すべての患者でオマリグリプチン25mg週1回を投与した。オマリグリプチン25mg週1回を52週間経口投与した際のHbA1c値変化量［最小二乗平均(95％信頼区間)］は-0.4％(-0.5, -0.3)であり、52週にわたって良好な血糖コントロールが得られた。52週までの低血糖症の副作用発現率は、0.0％(0例／407例)であった。
オマリグリプチン投与による体重の変化はわずかであった。

(表4参照)

2. 併用療法

経口糖尿病用薬への追加投与試験
食事／運動療法に加え経口糖尿病用薬(スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進剤、ビグアナイド系薬剤、チアゾリジン系薬剤又はα-グルコシダーゼ阻害剤)単剤治療で十分な血糖コントロールが得られない日本人2型糖尿病患者(585例)を対象に、オマリグリプチン25mg週1回又はプラセボを24週間、これらの基礎治療に加えて経口投与した。投与24週時の結果を表5に示す。いずれの基礎治療においてもオマリグリプチンの追加投与はプラセボと比較してHbA1c値を有意に改善した。その後、すべての患者でオマリグリプチン25mg週1回を併用投与した。オマリグリプチン25mg週1回を52週間経口投与した際のHbA1c値変化量を表6に示す。いずれの基礎治療においても、52週にわたって良好な血糖コントロールが得られた。52週までの低血糖症の副作用発現率は、スルホニルウレア剤併用時4.8％(9例／188例)、速効型インスリン分泌促進剤併用時1.0％(1例／97例)、ビグアナイド系薬剤併用時2.0％(2例／99例)、チアゾリジン系薬剤併用時2.0％(2例／99例)、α-グルコシダーゼ阻害剤併用時0.0％(0例／97例)であった。
オマリグリプチン投与による体重の変化はわずかであった。

(表5, 6参照)

臨床成績の表

表4 　プラセボ及び実薬対照二重盲検比較試験(24週時)の結果

プラセボ

オマリグリプチン

シタグリプチン

HbA1c値(％)

投与前からの
変化量

0.1［-0.0, 0.3］

-0.7［-0.8, -0.6］

-0.6［-0.7, -0.5］

プラセボとの差