Marizev Tablets（Omarigliptin）マリゼブ錠１２.５ｍｇ／マリゼブ錠２５ｍｇ
2015年9月28日、持続性選択的DPP-4阻害薬オマリグリプチン（商品名マリゼブ錠12.5mg、同錠25mg）の製造販売が承認された。適応は「2型糖尿病」で、週1回25mgを経口投与する。なお、腎機能低下（eGFR＜30mL/min/1.73m2）時には週1回12.5mgを目安に調節する。
2型糖尿病に対しては近年、DPP-4阻害薬やGLP-1受容体作動薬、選択的SGLT-2阻害薬など、作用機序が異なる薬剤が登場して広く使用されている。糖尿病治療においては、血糖コントロールのため長期にわたる治療継続が必要である。しかし薬の飲み忘れや、低血糖・体重増加といった副作用発現などによる服薬コンプライアンスの低下が大きな問題となっていた。
オマリグリプチンは、今年5月に発売されたトレラグリプチン（商品名ザファテック）に次ぐ、2番目の週1回投与の持続性選択的DPP-4阻害薬である。
オマリグリプチンは、肝臓での代謝をほとんど受けず、さらに腎臓での受動的な再吸収機構により体内循環を繰り返すことで、週1回投与が可能となっている。国内第3相試験において、週1回25mgで良好なHbA1c低下作用を示し、シタグリプチン（商品名ジャヌビア、グラクティブ）に対して非劣性が認められた。なお2015年9月現在、本薬は海外では承認されていない。
臨床試験では副作用が6.7％で認められている。主な副作用は低血糖症（1.5％）、便秘（0.7％）であり、重大な副作用は低血糖が報告されている。薬剤使用に際しては事前に、日本糖尿病学会の「インクレチン（GLP1受容体作動薬とDPP4阻害薬）の適正使用に関する委員会」によるRecommendationを熟読しておく必要がある。
服用患者には、週1回服用する薬剤であることから「同一曜日に服用すること、万が一、服用を忘れた場合には気が付いた時点で1回分を服用し、その後はあらかじめ定められた曜日に1回分を服用する」ことを指導しておく。
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作成又は改訂年月
**2015年11月改訂(第3版)
*2015年10月改訂
日本標準商品分類番号
873969
日本標準商品分類番号等
国際誕生年月
2015年9月
薬効分類名
持続性選択的DPP-4阻害剤
◎経口糖尿病用剤◎
承認等
販売名
マリゼブ錠１２.５ｍｇ
販売名コード
3969025F1022
承認・許可番号
承認番号
22700AMX01014000
商標名
MARIZEV Tablets 12.5mg
薬価基準収載年月
**2015年11月
販売開始年月
**2015年11月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期間
*3年
使用期限
外箱に表示
規制区分
処方箋医薬品
注意－医師等の処方箋により使用すること
組成
有効成分の名称
オマリグリプチン
含量
12.5mg
添加物
D-マンニトール、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、カルナウバロウ、ヒプロメロース、ヒドロキシプロピルセルロース、酸化チタン、タルク、黄色三二酸化鉄
性状
剤形・色調
円形・フィルムコーティング錠・黄色
外形 表面
直径：5.6mm
外形 裏面
外形 側面
厚さ：3.1mm
重量
約85mg
識別コード
781
販売名
マリゼブ錠２５ｍｇ
販売名コード
3969025F2029
承認・許可番号
承認番号
22700AMX01015000
商標名
MARIZEV Tablets 25mg
薬価基準収載年月
**2015年11月
販売開始年月
**2015年11月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期間
*3年
使用期限
外箱に表示
規制区分
処方箋医薬品
注意－医師等の処方箋により使用すること
組成
有効成分の名称
オマリグリプチン
含量
25mg
添加物
D-マンニトール、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、カルナウバロウ、ヒプロメロース、ヒドロキシプロピルセルロース、酸化チタン
性状
剤形・色調
アーモンド形・フィルムコーティング錠・白色
外形 表面
長径：9.4mm
短径：5.4mm
外形 裏面
外形 側面
厚さ：3.7mm
重量
約166mg
識別コード
782
一般的名称
オマリグリプチン錠
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
1.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.
重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者〔輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤を投与すべきでない。〕
3.
インスリン注射による血糖管理が望まれる重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者〔インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。〕
効能又は効果
2型糖尿病
用法及び用量
通常、成人にはオマリグリプチンとして25mgを1週間に1回経口投与する。
用法及び用量に関連する使用上の注意
1.
本剤は主に腎臓で排泄されるため、重度腎機能障害のある患者、血液透析又は腹膜透析を要する末期腎不全患者では、下表を目安に用量調節すること。なお、ここで示している用法・用量はシミュレーション結果に基づき設定されたものであることから、患者の状態を慎重に観察すること。〔「慎重投与」及び「薬物動態」の項参照〕
2.
末期腎不全患者については、血液透析との時間関係は問わない。
3.
次の点を患者に指導すること。
(1)
本剤は週1回服用する薬剤であり、同一曜日に服用すること。
(2)
本剤の服用を忘れた場合は、気づいた時点で1回分を服用し、その後はあらかじめ定められた曜日に服用すること。ただし、同日中に2回分を服用しないこと。
使用上の注意
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
1.
重度腎機能障害のある患者、血液透析又は腹膜透析を要する末期腎不全患者〔血中濃度が上昇するおそれがある。(「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」の項参照）〕
2.
他の糖尿病用薬(特に、インスリン製剤又はスルホニルウレア剤）を投与中の患者〔併用により低血糖を起こすことがある。(「重要な基本的注意」、「相互作用」、「重大な副作用」及び「臨床成績」の項参照)〕
3.
次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態
(1)
脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
(2)
栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
(3)
激しい筋肉運動
(4)
過度のアルコール摂取者
(5)
高齢者
重要な基本的注意
1.
本剤の使用にあたっては、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること。特に、インスリン製剤又はスルホニルウレア剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがある。インスリン製剤又はスルホニルウレア剤による低血糖のリスクを軽減するため、これらの薬剤と併用する場合には、インスリン製剤又はスルホニルウレア剤の減量を検討すること。〔「慎重投与」、「相互作用」、「重大な副作用」及び「臨床成績」の項参照〕
2.
糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状(腎性糖尿、甲状腺機能異常等)を有する疾患があることに留意すること。
3.
本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運
