2. 作用機序
細胞内に取り込まれた後にDNA鎖間又はDNA鎖内架橋形成などを介して細胞増殖を抑制し、骨髄抑制作用や抗腫瘍作用を示す。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ブスルファン〔Busulfan(JAN)〕

化学名
tetramethylene bis(methanesulfonate)

構造式

分子式
C6H14O6S2

分子量
246.30

融点
115～118℃

性状
白色の結晶性の粉末である。アセトンに対してやや溶けにくく、エタノールに対して極めて溶けにくく、水に対してほとんど溶けない。

取扱い上の注意

1.
本剤は調製後、できるだけ速やかに使用すること。

2.
本剤は細胞毒性を有するため、調製時には手袋、マスク、防護メガネ等を着用し、十分に注意すること。皮膚、粘膜、眼等に本溶液が付着した場合には、直ちに多量の流水でよく洗うこと。

承認条件

国内での治験症例が極めて限られていることから、製造販売後、一定数の症例に係るデータが集積されるまでの間は、全症例を対象に使用成績調査を実施することにより、本剤使用患者の背景情報を把握するとともに、本剤の安全性及び有効性に関するデータを早期に収集し、本剤の適正使用に必要な措置を講じること。

包装

ブスルフェクス点滴静注用60mg：1バイアル

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
Buggia, I. ほか：Anticancer Res. 16(4A)，2083-2088, 1996

2)
Nilsson, C. ほか： Bone Marrow Transplant. 31(6)，429-435, 2003

3)
Santos GW. ほか：Bone Marrow Transplant. 4 (1) ，236-239, 1989

4)
Bishop, JB. ほか：Mutation Research 168 (1)，15-45, 1986

5)
Stein, J. ほか: Bone Marrow Transplant. 27(5) ，551-553, 2001

6)
Weiss, AJ. ほか：Cancer Chemother. Rep. 16，477-485, 1962

7)
Kennedy, GL Jr.： Critical Rev. Toxicol. 17(2)，129-182, 1986

8)
IARC Monographs, Suppl.7， 137-139, 1987

9)
社内資料（国内臨床試験成績）

10)
Andersson, BS. ほか：Biol Blood Marrow Transplant. 8(3)， 145-154, 2002

11)
社内資料（海外臨床試験（小児）成績）

12)
Hassan, M. ほか：Drug Metab. Dispos. 15(3)， 399-402, 1987

13)
Hassan, M. ほか：Eur. J. Clin. Pharmacol. 36(5)， 525-530, 1989

14)
Gibson, FM. ほか：Int. J. Exp. Pathol. 84(1)， 31-47, 2003

15)
Fried, W. ほか：Exp. Hematol. 13(16)， 49-56, 1985

16)
Hoffman, R. ほか：Br. J. Cancer 59(3)，347-348, 1989

17)
Sanderson, BJS. ほか：Environ. Mol. Mutagen. 17(4)，238-243, 1991

18)
Teicher, BA. ほか：Cancer Res. 46(9)， 4379-4383, 1986

19)
Pacheco DY. ほか：Cancer Res. 50(23)， 7555-7558, 1990

20)
Fichtner, I. ほか：Eur. J. Cancer 39(6)，801-807, 2003

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

※大塚製薬株式会社　医薬情報センター

※〒108-8242　東京都港区港南2-16-4　品川グランドセントラルタワー

※電話　0120-189-840

※FAX　03-6717-1414

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

※製造販売元
大塚製薬株式会社

東京都千代田区神田司町2-9