美国FDA今天批准Genentech的Alecensa（alectinib）用于治疗晚期（转移性） ALK-阳性非小细胞肺癌（NSCLC），患者病情已经恶化，或谁不能再容忍目前的治疗，称为Xalkori（crizotinib），该药为Pfizer生产的。
肺癌是癌症死亡的主力军，在美国2015年估计新增221,200病例，158,040会导致死亡。非小细胞肺癌是肺癌的最常见类型。ALK（间变性淋巴瘤激酶）基因突变可以发生在几个不同类型的癌症细胞，包括肺癌细胞。ALK基因突变目前占据5%左右的非小细胞肺癌患者的。在转移性癌中，这种疾病蔓延到身体的新部位。针对ALK阳性非小细胞肺癌的患者，大脑是疾病传播的常见的地方。
FDA的药物评价和研究中心血液学和肿瘤学办公室主任Richard Pazdur, M.D.，说：‘今天的批准为一些已有的治疗没有任何起效，如一旦他们的疾病不再对Xalkori有任何反应那组病人提供一种新疗法’。‘除了对肺肿瘤的主要影响外，Alecensa临床试验提供了对肿瘤已经扩散到大脑起到一定效应，这是非常重要的效果，对于临床医生来说’。
Alecensa是一种口服的药物，阻止ALK蛋白的活性，某种意义上可以阻止非小细胞肺癌细胞的生长和传播。
在两对临床试验中参与者均是对Xalkori治疗转移性ALK阳性非小细胞肺癌，不再起作用，此时患者服用Alecensa的疗效及安全性的研究。研究参与者收到 Alecensa 每日两次，测量其药物对肺肿瘤的影响。在第一对临床试验中，38%的参与者非小细胞肺癌肿瘤经历部分收缩的，这种效果持续了7.5 个月（平均）。在第二对研究中，44%的参与者非小细胞肺癌肿瘤经历部分收缩的，这种效果持续了11.2 个月（平均）。试验还审查了Alecensa?的影响个人的脑转移瘤，这在该病群体中是一个普遍现象。这两项试验中61%的参加者脑转移瘤经历完全或部分的减少，这种效果持续了9.1 个月（平均）。
Alecensa的最常见的副作用是疲劳，便秘，肿胀（水肿）和肌肉疼痛（肌痛）。Alecensa可能会导致严重的副作用，包括肝脏的问题，严重或危及生命的肺炎症、 心跳过缓和严重的肌肉问题。接受Alecensa治疗的患者暴露于阳光下，可能会导致晒伤。
批准日前：2015年12月11日：公司：Genentech
ALECENSA®(alectinib)胶囊，为口服使用
美国初次批准：2015
适应证和用途
ALECENSA是一个激酶抑制剂适用为的治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性，转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克里唑蒂尼耐受的患者的治疗。这个适应证是在加快审批下被批准根据肿瘤反应率和反应时间。继续批准这个适应证可能取决于在验证性试验中临床获益的验证和描述。(1)
剂量和给药方法
600 mg口服每天2次。与食物给予ALECENSA。(2.1)
剂型和规格
胶囊：150 mg(3)
禁忌证
无。(4)
警告和注意事项
⑴ 肝毒性：监视肝实验室测试每2周治疗的头2个月期间，和任何治疗期间定期。严重ALT，AST，或胆红素升高情况中，不给，然后减低剂量，或永久地终止ALECENSA。(2.2，5.1)
⑵间质性肺病(ILD)/肺炎：0.4%患者发生。被诊断ILD/肺炎患者立即不给ALECENSA和如已确定没有ILD/肺炎的其他潜在原因永久地终止。(2.2，5.2)
⑶心动过缓：常规地监视心率和血压。如症状性，不给ALECENSA然后减低剂量，或永久地终止。(2.2，5.3)
⑷严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高：发生分别在1.2%和4.6%患者。治疗的头一个月期间每2周评估CPK和在患者报告不解释肌痛，触痛，或乏力。在严重CPK升高情况中，不给，然后恢复或减低剂量。(2.2，5.4)
⑸胚胎胎儿毒性：ALECENSA可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。(5.5，8.1 8.3)
不良反应
最常见不良反应(发生率≥20%)是疲乏，便秘，水肿和肌痛。(6)
报告怀疑不良反应，联系Genentech电话1-888-835-2555或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
特殊人群中使用
哺乳：不要哺乳喂养。(8.2)
完整处方资料
1 适应证和用途
ALECENSA是适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性，转移非小细胞肺癌(NSCLC)对克里唑蒂尼已进展或是不能耐受患者的治疗。
该适应证是根据肿瘤反应率和反应时间加快审批下被批准[见临床研究(14)]。继续批准这个适应证可能取决于在一项验证性试验临床获益的确证和描述。
2 剂量和给药方法
2.1 给药和给予
ALECENSA的推荐剂量是与食物口服600 mg每天2次[见临床药理学(12.3)]。给予ALECENSA直至疾病进展或不可接受毒性。
不要打开或溶解胶囊的内容。
如一剂ALECENSA被缺失或服用一剂ALECENSA后发生呕吐，服用给药时间表下一剂。
2.2剂量调整对不良反应
表1中提供对ALECENSA剂量减低时间表。
如患者不能耐受300 mg每天2次剂量，终止。表2提供在不良反应情况对ALECENSA剂量调整建议。
3 剂型和规格
150 mg硬胶囊，白色，在帽上用黑墨汁印有“ALE”和体上印有“150 mg”。
4 禁忌证
无。
5 警告和注意事项
5.1 肝毒性
在3.6%患者发生AST的升高大于5倍正常上限(ULN)，和在4.8%患者发生ALT的升高大于5倍ULN。在2.8%患者中胆红素的升高大于3倍ULN。这些事件多数(73%患者有肝转氨酶升高和49%患者有胆红素升)发生在治疗的头2个月期间。四例患者对3-4级AST和/或ALT升高终止ALECENSA，和3例患者对3级胆红素升高终止ALECENSA。两例患者有3-4级 AST/ALT升高通过肝活检已记录药物诱发肝损伤。治疗头2个月期间每2周然后治疗期间定期，监视肝功能测试包括ALT，AST，和总胆红素，在发生转氨酶和胆红素升高患者中有更频繁测试。根据不良药物反应的严重程度，不给 ALECENSA和在减低剂量恢复，或永久地终止ALECENSA 如表2中所述[见剂量和给药方法(2.2)]。
5.2 间质性肺病(ILD)/肺炎
在临床试验中暴露至ALECENSA患者253例发生1例(0.4%)严重ILD(3级)。在任何患者呈现有呼吸症状指示ILD/肺炎(如，呼吸困难，咳嗽和发热)的恶化及时对ILD/肺炎研究。
在诊断有ILD/肺炎患者立即不给ALECENSA治疗和如没有ILD/肺炎的其他潜在原因已被确定永久地终止ALECENSA[见剂量和给药方法(2.2)和不良反应(6)]。
5.3 心动过缓
用ALECENSA可能发生症状性心动过缓。用ALECENSA治疗患者中曽报道心动过缓的病例(7.5%)。221例用ALECE