績
ヘリコバクター・ピロリ陽性の胃潰瘍・十二指腸潰瘍の患者を対象とした除菌の臨床試験（アモキシシリン水和物、クラリスロマイシン及びランソプラゾールの3剤投与）における除菌※率は表のとおりである。
※培養法及び組織診断法の結果がいずれも陰性。
なお、米国及び英国で行われたヘリコバクター・ピロリ陽性の十二指腸潰瘍等に対する除菌の臨床試験注7）においても、同程度の成績が認められている。
注7）各薬剤の投与量、投与期間は下記のとおりであり、国内の承認用法・用量と異なる。（【用法・用量】の項参照）
米国
アモキシシリン水和物として1回1,000mg（力価）、クラリスロマイシンとして1回500mg（力価）及びランソプラゾールとして1回30mgの3剤を1日2回、10日間又は14日間経口投与
英国
アモキシシリン水和物として1回1,000mg（力価）、クラリスロマイシンとして1回250mg（力価）及びランソプラゾールとして1回30mgの3剤を1日2回、7日間経口投与
・胃潰瘍における除菌率（7日間経口投与）
各薬剤の1回投与量 投与回数 除菌率
アモキシシリン水和物 750mg（力価）
クラリスロマイシン 200mg（力価）
ランソプラゾール 30mg 2回/日 87.5％
（84/96例）
アモキシシリン水和物 750mg（力価）
クラリスロマイシン 400mg（力価）
ランソプラゾール 30mg 2回/日 89.2％
（83/93例）
除菌率は基本解析対象集団を対象とした。
・十二指腸潰瘍における除菌率（7日間経口投与）
各薬剤の1回投与量 投与回数 除菌率
アモキシシリン水和物 750mg（力価）
クラリスロマイシン 200mg（力価）
ランソプラゾール 30mg 2回/日 91.1％
（82/90例）
アモキシシリン水和物 750mg（力価）
クラリスロマイシン 400mg（力価）
ランソプラゾール 30mg 2回/日 83.7％
（82/98例）
除菌率は基本解析対象集団を対象とした。
薬効薬理
1. 抗菌作用1～4）
(1)
大腸菌、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌等のグラム陰性菌、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌等のグラム陽性菌に対し抗菌作用を示し、最小発育阻止濃度（MIC）はアンピシリンとほぼ同等である。
(2)
作用は殺菌的で、殺菌作用はアンピシリンより強い。
(3)
マウス実験的感染症において、経口投与によりアンピシリンよりすぐれた治療効果が認められている。
(4)
アンピシリンと同様、penicillinaseにより不活化される。
(5)
ヘリコバクター・ピロリに対する作用
1)
殺菌的な抗菌作用を示す。
2)
アモキシシリン水和物とクラリスロマイシンとの併用における抗菌力には、相乗又は相加作用が認められ、いずれの菌株においても拮抗作用は認められていない。
2. 作用機序5）
細菌の細胞壁の合成を阻害する。
3. *ヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎に対するアモキシシリン水和物、クラリスロマイシン及びプロトンポンプインヒビターの3剤投与
(1)
アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンともにランソプラゾールとの併用により、経口投与後の胃組織中濃度の上昇が認められる（ラット）。
(2)
プロトンポンプインヒビターの強力な胃酸分泌抑制作用により胃内pHを上昇させることにより、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンの抗菌活性が高まると考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
化学構造式
一般名
アモキシシリン水和物（Amoxicillin Hydrate）〔JAN〕
略号
AMPC
化学名
（2S,5R,6R）-6-［（2R）-2-Amino-2-（4-hydroxyphenyl）-acetylamino］-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo［3.2.0］heptane-2-carboxylic acid trihydrate
分子式
C16H19N3O5S・3H2O
分子量
419.45
融点
約195℃（分解）
性状
アモキシシリン水和物は白色～淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。水又はメタノールに溶けにくく、エタノール（95）に極めて溶けにくい。
包装
125mg（力価）： 100カプセル（10カプセル×10）
250mg（力価）： 100カプセル（10カプセル×10）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
Neu，H．C．et al．： Antimicrob．Agents Chemother．，407，1970．
2)
Sutherland，R．et al．： Antimicrob．Agents Chemother．，411，1970．
3)
Acred，P．et al．： Antimicrob．Agents Chemother．，416，1970．
4)
Hunter，P．A．et al．： Antimicrob．Agents Chemother．，4 ： 285，1973．
5)
上田 泰 他編 ： 感染症学－基礎と臨床，204，1982．メジカルビュー社
文献請求先・製品情報お問い合わせ先
武田薬品工業株式会社 医薬学術部 くすり相談室
〒103-8668 東京都中央区日本橋二丁目12番10号
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製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
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