TRIBILD是一个为HIV-1感染治疗完整方案；因此，STRIBILD不应与其他为治疗HIV-1感染抗逆转录病毒药物给药。(5.4，7)
（2）STRIBILD可改变被CYP3A或CYP2D6代谢药物的浓度。诱导CYP3A药物可能改变STRIBILD一个或更多组分的浓度。治疗前和期间为潜在药物-药物相互作用咨询完整处方资料。(4，7，12.3)
特殊人群中使用
（1）妊娠：妊娠期间只有如潜在获益胜过潜在危险时才使用。(8.1)
（2）哺乳母亲：应指导感染HIV妇女不要哺乳由于传播HIV潜能。(8.3)
一般描述
STRIBILD是一种固定剂量组合片含elvitegravir，cobicistat，恩曲他滨，和替诺福韦DF.Elvitegravir是一种HIV-1整合酶链转移抑制剂。Cobicistat是基于机制CYP3A家族的细胞色素P450(CYP)酶的抑制剂。替诺福韦DF在体内被转换为替诺福韦，一种腺苷5’-单磷酸的无环核苷膦酸酯(核苷酸)类似物。VIREAD是替诺福韦DF的商品名。恩曲他滨是一种合成的胞苷的核苷类似物。EMTRIVA是恩曲他滨的商品名。
STRIBILD片是为口服给药。每片含150 mg的elvitegravir，150 mg的cobicistat，200 mg的恩曲他滨，和300 mg 的替诺福韦DF(等同于245 mg替诺福韦酯)。该片包括下列无活性成分：乳糖一水合物，微晶纤维素，二氧化硅，交联羧甲基纤维素钠，羟基丙基纤维素，月桂硫酸酯钠，和硬脂酸镁。片被薄膜包衣物质含靛蓝胭脂红(FD&C Blue #2)铝色淀，聚乙二醇，聚乙烯醇，滑石粉，二氧化钛，和黄色氧化铁。
Elvitegravir： elvitegravir化学名为6-(3-Chloro-2-fluorobenzyl)-1-[(2S)-1hydroxy-3-methylbutan-2-yl]-7-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid.
其分子式为C23H23ClFNO5和分子量447.9，结构式如下：
Elvitegravir是一种白色至浅黄色粉20 °C时水中溶解度低于0.3 mg/mL。
Cobicistat： cobicistat化学名为1,3-thiazol-5-ylmethyl[(2R,5R)-5-{[(2S)2-[(methyl{[2-(propan-2-yl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl}carbamoyl)amino]-4-(morpholin-4yl)butanoyl]amino}-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate。分子式C40H53N7O5S2和分子量776.0。结构式如下：
Cobicistat被吸附在二氧化硅上。二氧化硅上Cobicistat是一种白色至浅黄固体在20 °C水中溶解度0.1 mg/mL。
恩曲他滨：恩曲他滨化学名为 is 5-fluoro-1-[(2R,5S)-2(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine。恩曲他滨是胞苷硫类似物的(-)对映体，与其他胞苷类似物不同在5位有氟。其分子式C8H10FN3O3S和分子量247.25。其结构为：
恩曲他滨是白色至米白色结晶粉在25 °C水中溶解度约112 mg/mL。
富马酸替诺福韦酯：替诺福韦DF是替诺福韦bisisopropoxycarbonyloxymethyl酯衍生物的富马酸盐。替诺福韦DF的化学名为9-[(R)-2-[[bis[[(isopropoxycarbonyl)oxy]methoxy]phosphinyl]methoxy]propyl]adenine fumarate (1:1)。其分子式C19H30N5O10P • C4H4O4和分子量635.51结构式为：
替诺福韦DF是一种白至米白色结晶粉，25 °C水中溶解度13.4 mg/mL。所有剂量以替诺福韦DF表示除非注明。
作用机制
STRIBILD是一种固定剂量抗病毒药物elvitegravir被药代动力学增强剂cobicistat，恩曲他滨,和替诺福韦DF提升的组合。[见微生物学(12.4)].
临床研究
STRIBILD的疗效是根据从两项随机，双盲，阳性对照试验48-周数据的分析，研究102和研究103，在未治疗过，HIV-1感染受试者(N=1408，随机和给药)与基线估算的肌酐清除率70 mL/min以上。
在研究102中，受试者被随机以1:1比例接受或STRIBILD(N=348)每天1次或ATRIPLA(依非韦伦 600 mg/恩曲他滨200 mg/替诺福韦DF 300 mg；N=352)每天1次。平均年龄为38岁(范围18-67)，89%为男性，63%为白人，28%为黑人，和2% 为亚裔。受试者的24%被确定为西班牙/拉丁美洲裔。平均基线血浆HIV-1 RNA为4.8 log10 拷贝/mL(范围2.6–6.5)。平均基线CD4+细胞计数为386细胞每mm3 (范围3-1348)和13%有CD4+ 细胞计数低于200细胞每mm3。受试者的33%有基线病毒负荷大于100,000拷贝/mL.
在研究103中，受试者被随机以1:1比例接受或STRIBILD(N=353)每天1次或阿扎那韦300 mg + 利托那韦 100 mg (ATV+RTV) + TRUVADA (恩曲他滨200 mg/替诺福韦DF 300 mg)(N=355)每天1次。平均年龄为38 岁(范围19-72)，90%为男性，74%为白人，17%为黑人，和5%为亚裔。受试者的16%被确定为西班牙/拉丁美洲裔。平均基线血浆HIV-1 RNA为4.8 log10拷贝/mL(范围1.7-6.6)。平均基线CD4+细胞计数为370细胞每mm3 (范围5-1132)和13%有CD4+细胞计数低于200细胞每mm3。受试者的41%有基线病毒负荷大于100,000拷贝/mL。
两项研究中，受试者胺基线HIV-1 RNA分层(低于或等于100,000拷贝/mL或大于100,000拷贝/mL)。
在表9中展示研究102和研究103通过48周治疗的结局。
在研究102中，在第48周时在STRIBILD-治疗受试者中CD4+细胞计数从基线平均增加为230细胞每mm3和在ATRIPLA-治疗受试者中为193细胞每mm3。在研究103中，在第48周时在STRIBILD-治疗受试者中CD4+细胞计数从基线平均增加为202细胞每mm3和阿扎那韦+利托那韦+TRUVADA-治疗受试者201细胞每mm3。 |
