抑制作用
家兎の頸動脈を結紮して血栓を形成させ、本薬を13~20mg/kg/週の用量で10~30日間投与し、血栓成長におよぼす影響を検討した結果、プロトロンビン活性が15%以下に抑制された例では血栓重量が有意に減少した。21)
3. 作用機序
本薬は、ビタミンK作用に拮抗し肝臓におけるビタミンK依存性血液凝固因子(プロトロンビン、第VII、第IX、及び第X因子)の生合成を抑制して抗凝血効果及び抗血栓効果を発揮する。
また、本薬によって血中に遊離するPIVKA(Protein induced by Vitamin K absence or antagonist:プロトロンビン前駆体)が増加することにより抗凝血作用及び血栓形成抑制作用を持つ。22)
有効成分に関する理化学的知見
一 般 名
ワルファリンカリウム(Warfarin Potassium)
化 学 名
Monopotassium(1RS)-2-oxo-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)chromen-4-olate
分 子 式
C19H15KO4
分 子 量
346.42
構 造 式
物理化学的性状
ワルファリンカリウムは白色の結晶性の粉末である。
本品は水に極めて溶けやすく、エタノール(95)に溶けやすい。
本品は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
本品1.0gを水100mLに溶かした液のpHは7.2~8.3である。
本品は光によって淡黄色となる。
本品の水溶液(1→10)は旋光性を示さない。
取扱い上の注意
本剤は、顆粒表面に白色の付着物が見られることがあるが、添加物によるものである。
包装
ワーファリン顆粒0.2%:100g
主要文献及び文献請求先
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文献請求先
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電話番号
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