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Warfarin(ワーファリン顆粒0.2%,Warfarin Potassium)(九)
2013-07-17 23:25:07 来源: 作者: 【 】 浏览:4885次 评论:0
抑制作用
家兎の頸動脈を結紮して血栓を形成させ、本薬を13~20mg/kg/週の用量で10~30日間投与し、血栓成長におよぼす影響を検討した結果、プロトロンビン活性が15%以下に抑制された例では血栓重量が有意に減少した。21)

3. 作用機序
本薬は、ビタミンK作用に拮抗し肝臓におけるビタミンK依存性血液凝固因子(プロトロンビン、第VII、第IX、及び第X因子)の生合成を抑制して抗凝血効果及び抗血栓効果を発揮する。
また、本薬によって血中に遊離するPIVKA(Protein induced by Vitamin K absence or antagonist:プロトロンビン前駆体)が増加することにより抗凝血作用及び血栓形成抑制作用を持つ。22)
有効成分に関する理化学的知見
一 般 名
ワルファリンカリウム(Warfarin Potassium)
化 学 名
Monopotassium(1RS)-2-oxo-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)chromen-4-olate
分 子 式
C19H15KO4
分 子 量
346.42
構 造 式
物理化学的性状
ワルファリンカリウムは白色の結晶性の粉末である。
本品は水に極めて溶けやすく、エタノール(95)に溶けやすい。
本品は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
本品1.0gを水100mLに溶かした液のpHは7.2~8.3である。
本品は光によって淡黄色となる。
本品の水溶液(1→10)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意
本剤は、顆粒表面に白色の付着物が見られることがあるが、添加物によるものである。
包装
ワーファリン顆粒0.2%:100g
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
安永幸二郎:内科宝函, 17, 279(1970) WF-0371

2)
工藤龍彦ら:医学のあゆみ, 104, 36(1978) WF-0005

3)
須田光明:日本内科学会雑誌, 82, 137(1993) WF-0742

4)
坂牧成恵ら:食品衛生学雑誌, 47, 85(2006) KY-0162

5)
O’Reilly, R. A. et al.:Thromb. Diath. Haemorrh., 1, 1(1964) WF-0036

6)
Banfield, C. et al.:Br. J. Clin. Pharmacol., 16, 669(1983) WF-0399

7)
Lewis, R. J. et al.:J. Clin. Invest., 49, 907(1970) WF-0037

8)
Kaminsky, L. S. et al.:Pharmacol. Ther., 73, 67(1997) WF-1010

9)
大野恭信:臨床眼科, 18, 37(1964) WF-0040

10)
Nodine, J. H. et al.:Penn. Med. J., 192, 1(1961) WF-0039

11)
Wray, R. et al.:New Engl. J. Med., 288, 815(1973) WF-0042

12)
Smith, P. et al.:New Engl. J. Med., 323, 147(1990) WF-0908

13)
Petersen, P. et al.:Lancet, 8631, 175(1989) WF-0518

14)
Kistler, J. P.:New Engl. J. Med., 323, 1505(1990) WF-0663

15)
Ezekowitz, M. D. et al.:New Engl. J. Med., 327, 1406(1992) WF-0709

16)
McBride, R.:Circulation, 84, 527(1991) WF-0782

17)
McBride, R.:Lancet, 343, 687(1994) WF-0813

18)
McBride, R.:Lancet, 348, 633(1996) WF-0979

19)
Nakano, K.:Ann. Thorac. Surg., 57, 697(1994) WF-0917

20)
田島鉄弥ら:日本薬理学雑誌, 67, 412(1971) KTZ-0030

21)
Zweifler, A. J.:Angiology, 19, 135(1968) WF-0818

22)
青崎正彦:循環器科, 10, 218(1981) WF-0017


文献請求先

文献請求先・製品情報お問い合わせ先
エーザイ株式会社 hhcホットライン

電話番号
フリーダイヤル 0120-419-497


製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
エーザイ株式会社

東京都文京区小石川4-6-10

 

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