g「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ１錠(ドキサゾシンメシル酸塩をドキサゾシンとして１mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ドキサゾシン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
○ドキサゾシン錠２mg「サワイ」
ドキサゾシン錠２mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ１錠(ドキサゾシンメシル酸塩をドキサゾシンとして２mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ドキサゾシン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
２.溶出挙動
本製剤は、日本薬局方に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。
薬効薬理降圧機序は主として、末梢血管平滑筋に存在するシナプス後α1受容体の遮断による血管平滑筋の弛緩に基づくものであり、これにより末梢血管抵抗の低下を生じ血圧を下降させる。
ドキサゾシンはシナプス後α1受容体への選択性を有し、シナプス前α2受容体にはほとんど作用しないことから、過剰のノルアドレナリン放出を起こさず、ヒドララジンなど血管拡張薬でみられる反射性頻脈や血漿レニン活性上昇は少ない。
有効成分に関する理化学的知見一般名
ドキサゾシンメシル酸塩(Doxazosin Mesilate)
化学名
1-(4-Amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-4-{[(2RS)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl]carbonyl}piperazine monomethanesulfonate
分子式
C23H25N5O5・CH4O3S
分子量
547.58
融点
約272℃(分解)
構造式
性状
ドキサゾシンメシル酸塩は白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。ジメチルスルホキシドに溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。ジメチルスルホキシド溶液(１→20)は旋光性を示さない。
取扱い上の注意・安定性試験
錠0.5mg/錠４mg：PTP包装したものを用いた加速試験(40℃75％RH、６ヶ月)の結果、通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。2)、3)錠１mg/錠２mg：無包装品を用いた加速試験(40℃75％RH、６ヶ月)の結果、最終包装品は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。4)、5)主要文献主要文献陶易王他，医学と薬学，51(6)，861(2004).
沢井製薬(株)社内資料［安定性試験］
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