上記のような副作用があらわれた場合には、症状に応じ適切な処置を行うこと。太字の副作用については投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者では低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。〔一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)。〕

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
*妊婦(妊娠20週未満)又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔動物実験において、催奇形性及び胎児毒性が報告されている。〕

2.
*妊娠20週以降の妊婦に投与する場合には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
投与に際しては、最新の関連ガイドライン等を参照しつつ、急激かつ過度の血圧低下とならないよう、長時間作用型製剤の使用を基本とし、剤形毎の特徴を十分理解した上で投与すること。また、母体や胎児及び新生児の状態を十分に観察し、過度の血圧低下や胎児胎盤循環の低下等の異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。〔妊婦への投与例において、過度の血圧低下等が報告されている。〕

3.
*硫酸マグネシウム水和物の注射剤を併用する場合には、血圧等を注意深くモニタリングすること。〔併用により、過度の血圧低下や神経筋伝達遮断の増強があらわれることがある。〕

4.
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。〔母乳中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

過量投与

1.
徴候、症状：過量投与に関する情報は少ないが、主要な臨床症状として過度の血圧低下等が引き起こされる可能性がある。また肝機能障害があると症状が遷延することがある。

2.
処置：本剤の急性中毒に対しては、通常、胃洗浄若しくは催吐、下剤及び活性炭の投与などの初期治療を行う。心電図や呼吸機能等のモニターを行いながら、下肢の挙上、また必要に応じて輸液、カルシウムの静注、昇圧剤の投与など積極的な支持・対症療法を行う。なお、蛋白結合率が高いので、強制利尿、血液透析等は本剤の除去にはそれほど有用ではないと考えられる。

適用上の注意

薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

薬物動態
１.生物学的同等性試験
○ニフェジピンL錠10mg「サワイ」
ニフェジピンL錠10mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ１錠(ニフェジピンとして10mg)空腹時及び食後単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ニフェジピン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)

○ニフェジピンL錠20mg「サワイ」
ニフェジピンL錠20mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ１錠(ニフェジピンとして20mg)空腹時及び食後単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ニフェジピン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。2)
 

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

２.溶出挙動
本製剤は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められた規格に適合していることが確認されている。

10mg錠各１錠投与時の薬物動態パラメータ

 　  　  Cmax(ng/mL)  Tmax(hr)  T1/2(hr)  AUC0-24hr(ng・hr/mL) 
空腹時投与
(n=14)  ニフェジピンL錠10mg「サワイ」  31.4±10.7  3.0±0.0  3.0±1.0  179.6±46.8 
空腹時投与
(n=14)  標準製剤(錠剤、10mg)  31.3±11.9  3.0±0.6  2.9±0.7  183.5±61.4 
食後投与
(n=14)  ニフェジピンL錠10mg「サワイ」  48.0±13.2  3.5±0.5  2.0±0.6  245.5±52.5 
食後投与
(n=14)  標準製剤(錠剤、10mg)  47.4±14.8  3.7±0.5  1.9±0.4  250.7±71.9 

(Mean±S.D.)

20mg錠各１錠投与時の薬物動態パラメータ

 　  　  Cmax(ng/mL)  Tmax(hr)  T1/2(hr)  AUC0-36hr(ng・hr/mL) 
空腹時投与
(n=13)  ニフェジピンL錠20mg「サワイ」  75.0±17.3  2.8±0.4  3.9±1.7  435.5±112.2 
空腹時投与
(n=13)  標準製剤(錠剤、20mg)  70.7±19.9  2.8±0.6  3.6±1.6  443.2±147.2 
食後投与
(n=12)  ニフェジピンL錠20mg「サワイ」  90.3±18.6  3.7±0.5  4.4±2.3  495.0±140.5 
食後投与
(n=12)  標準製剤(錠剤、20mg)&nb