n＝6、Mean±S
薬物動態の表2

 投与法  Cmax注)
(ng/mL)  Tmax
(hr)  t1/2
(hr)  AUC0-tz注)
(ng・hr/mL) 
カルブロック錠単独  12.3(0.4)  2.9±0.6  8.7±1.9  61.0(0.4) 
カルブロック錠＋イトラコナゾール併用  19.7(0.2)  3.6±1.3  10.0±1.6  170.9(0.2) 

n＝8、Mean±SD、注)幾何平均(対数変換後の標準偏差)

薬物動態の表3

 投与法  Cmax注)
(ng/mL)  Tmax
(hr)  CLR＃1)
(L/hr)  AUC0-tz注)
(ng・hr/mL) 
ジゴキシン単独  1.1(0.4)  1.7±0.6  14.6±6.4  5.7(0.6) 
ジゴキシン＋カルブロック錠併用  1.6(0.4)  1.1±0.7  12.2±8.5  7.4(0.7) 

n=15(＃1)n=14)、Mean±SD、注)幾何平均(対数変換後の標準偏差)

薬物動態の表4

 投与法  Cmax注)
(ng/mL)  Tmax
(hr)  t1/2
(hr)  AUC0-tz注)
(ng・hr/mL) 
シンバスタチン単独  1.5(0.5)  1.4±0.9  2.3±0.6  4.6(0.5) 
シンバスタチン＋カルブロック錠併用  2.8(0.4)  1.9±1.1  2.7±0.9  9.2(0.4) 

n＝8、Mean±SD、注)幾何平均(対数変換後の標準偏差)

薬物動態の表5　健康な成人男子にカルブロック錠8mgをグレープフルーツジュースで単回経口投与した場合の血漿中未変化体濃度
 服用法  Cmax注)
(ng/mL)  Tmax
(hr)  AUC0-24注)
(ng・hr/mL) 
水  6.3
(5.6～7.0)  2.1
(1.8～2.4)  45.1
(39.0～52.0) 
グレープフルーツジュース  15.7＃1)
(12.8～19.2)  3.9＃1)
(3.0～4.7)  147.9＃1)
(120.6～181.4) 

n＝8、Mean(95%信頼区間)、＃1)：p＜0.01(分散分析)、注)幾何平均

薬物動態の表6

 対象  Cmax注)
(ng/mL)  AUC0-∞注)
(ng・hr/mL)  CL/F
(mL/min) 
肝機能障害患者  6.0  52.8  3152.5±2342.2 
健康人  8.2  68.0  2345.2±1449.1 

　　　　　　　　　　n＝8、Mean±SD、注)幾何平均

薬物動態の表7

 投与日数  Cmax
(ng/mL)  Tmax
(hr)  t1/2
(hr)  AUC0-24
(ng・hr/mL) 
1日目  8.6±0.87  4.7±0.67  9.1±1.34  67.3±5.81 
7日目  17.1±2.08＃1)  3.5±0.56  19.7±4.86  154.5±17.79＃1) 

　　　　　　　　　　　　　　n＝6、Mean±SE、＃1)：p＜0.01(paired t-test)
薬物動態の表8

 投与日数  Cmax
(ng/mL)  Tmax
(hr)  t1/2
(hr)  AUC0-24
(ng・hr/mL) 
1日目  15.8±2.1  4.4±1.0  6.4±1.7＃1)  107.0±16.9 
7日目  25.7±3.6＃2)  3.2±0.5  8.6±1.6＃2)  242.8±48.8＃2) 

　　　　　　　n＝5(＃1)n=4)、Mean±SE、＃2)：p＜0.05(paired t-test)

臨床成績

1. 二重盲検比較試験13)
軽症・中等症本態性高血圧症患者208例に本剤8～16mgを二重盲検比較法により1日1回12週間連続経口投与した時の降圧率は72.6%(判定不能を除く場合83.4%)であった。

2. 一般試験14,15)
二重盲検比較試験を含め軽症・中等症本態性高血圧症患者を対象とした試験において、本剤8～16mgを投与された756例の降圧率は73.7%であった(判定不能を含む)。また、各種高血圧症患者を対象とした臨床試験成績は次の通りである。

臨床成績の表1参照

3. 長期投与試験16,17)
軽症・中等症本態性高血圧症患者を対象に、1日1回52週間本剤を単独又はカルシウム拮抗剤以外の降圧剤を併用投与した結果、安定した降圧効果が得られた。

臨床成績の表2参照

臨床成績の表1

 疾患名  降圧率(下降例数＃1)/評価例数)
「判定不能」を含む  降圧率(下降例数＃1)/評価例数)
「判定不能」を除く 
重症高血圧症  86.7%(26/30)&