小児等への投与

低出生体重児、新生児には、中枢神経系の副作用（興奮、痙攣等）が起こる危険性が高いので投与しないことが望ましい。

薬物動態

※※外国人のデータでは、健康成人にトリプロリジン塩酸塩水和物を3.75mg経口投与したとき、投与2時間後に血漿中濃度は最高に達し（8ng/mL）、以後約5時間の半減期で減少する。1)
(注)本剤の承認された１回用量は２～３mgである。

薬効薬理

ヒスタミンのＨ1受容体に対し競合的に拮抗することにより、抗ヒスタミン作用をあらわす。
モルモット摘出腸管のヒスタミンによる痙攣に対し、クロルフェニラミンの約4倍の抑制効果を有する。2)
ヒト経口投与時の抗ヒスタミン作用は、投与後30分以内にあらわれ、 2～3時間後にピークに達し、 その作用は５時間以上持続する。3)

有効成分に関する理化学的知見

※※一般名
トリプロリジン塩酸塩水和物
(Triprolidine Hydrochloride Hydrate)

化学名
trans-1-(4-methylphenyl)-1-(2-pyridyl)-3-pyrrolidinoprop-1-ene hydrochloride monohydrate

構造式

分子式
C19H22N2・HCl・H2O

分子量
332.87

性状

白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。

氷酢酸に極めて溶けやすく、水、 エタノール、 クロロホルム又はn-ブタノールに溶けやすく、エーテル又はヘキサンにほとんど溶けない。

光によって徐々に着色する。

水溶液(１→10)のpHは6.0～7.0である。

融点:118～121℃

※※包装

ベネン錠1mg:500錠　瓶

ベネンシロップ0.033%:500mL 瓶

主要文献

1)
DeAngelis R L et al : J Pharm Sci 66 841(1977)

2)
Green A F : Br J Pharmacol 8 171(1953)

3)
Fowle A S E et al : Eur J Clin Pharmacol 3 215　(1971)

文献請求先

※※佐藤製薬株式会社　医薬事業部

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