部份中文链脲霉素处方资料(仅供参考) 英文名:streptozocin 商品名:Zanosar powder 中文名:链脲霉素冻干粉注射剂 生产商:STREPTOZOCIN 药品简介 Zanosar®(streptozocin 链霉素)静脉注射剂,用于治疗胰腺癌和某些神经内分泌肿瘤(NETs)。 ZANOSAR-streptozocin powder, for solution Teva Parenteral Medicines, Inc. 临床药理学 链霉素可抑制细菌和哺乳动物细胞中的DNA合成。在细菌细胞中,与胞嘧啶部分的特异性相互作用导致DNA降解。导致哺乳动物细胞死亡的生化机制尚未确定。链脲佐菌素以比抑制前体掺入DNA或抑制DNA合成中涉及的几种酶所需的水平低得多的水平抑制细胞增殖。尽管链脲佐菌素抑制细胞发展为有丝分裂,但细胞周期的特定阶段对其致死作用并不特别敏感。 链脲佐菌素在相当广泛的肠胃外给药方案中对L1210白血病小鼠具有活性。在许多动物物种的实验中,链脲佐菌素诱发了一种类似于人高血糖非酮症糖尿病的糖尿病。已经广泛研究的这种现象似乎是通过降低β细胞烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)以及随后胰岛β细胞的组织病理学改变来介导的。 尚未广泛研究在生理条件下发生的链脲佐菌素的代谢和化学解离。当静脉内对各种实验动物给药时,链脲佐星会迅速从血液中消失。在所有测试的物种中,发现它集中在肝脏和肾脏中。多达20%的药物(或含有N-亚硝基脲基团的代谢物)被肾脏代谢和/或排泄。尚未发现代谢产物。 适应症和用途 ZANOSAR可用于治疗胰腺转移性胰岛细胞癌。功能性和非功能性癌症均已获得反应。由于其固有的肾脏毒性,因此该药物的治疗应仅限于有症状或进行性转移性疾病的患者。 剂量和给药 ZANOSAR无菌粉末应通过快速注射或短期/长期输注静脉内给药。口服不活跃。尽管已通过动脉内给药,但在进一步评估通过这种给药途径可能更快地诱发不良肾脏作用的可能性之前,不建议这样做。 ZANOSAR已成功采用两种不同的剂量方案。 日程安排-每日静脉注射的推荐剂量是每6周连续五天连续500天/平方米的体表面积,直到获得最大益处或直到观察到限制治疗的毒性为止。不建议按此时间表进行剂量递增。 每周计划-前两个疗程(每周)的每周间隔的建议初始剂量为1000mg/m2体表面积。在随后的疗程中,对于未达到治疗反应且在先前疗程中未经历明显毒性的患者,可以增加药物剂量。但是,不应超过1500mg/m2的人体表面积,因为更大的剂量可能会导致氮质血症。当按此时间表给药时,反应开始的中位时间约为17天,而最大反应的中位时间约为35天。响应开始的中值总剂量约为2000mg/m2体表面积,响应最大响应的中值总剂量约为4000mg/m2体表面积。 对于以上两个时间表,尚未明确确定使用ZANOSAR维持治疗的理想持续时间。 对于患有功能性肿瘤的患者,连续监测空腹胰岛素水平可以确定对治疗的生化反应。对于患有功能性或非功能性肿瘤的患者,对治疗的反应可通过可测量的肿瘤大小减小(器官肿大,肿块或淋巴结减小)来确定。 用9.5mL葡萄糖注射液USP或0.9%氯化钠注射液USP重构ZANOSAR。所得的浅金溶液每毫升含有100 mg链脲菌素和22mg柠檬酸。如果需要更多的稀释输液,建议在上述载体中进一步稀释。将链脲霉素放置在溶液中后,其总储存时间不应超过12小时。该产品不含防腐剂,也不打算用作多剂量小瓶。 在处理和制备粉末和溶液时应格外小心,建议使用手套。如果ZANOSAR的无菌粉末或ZANOSAR制备的溶液接触皮肤或粘膜,请立即用肥皂和水清洗患处。 供应方式 ZANOSAR提供如下: ZANOSAR 1GM VL 20ML STREPTOZOCIN TEVA PARENTERAL MEDICINES NDC:703463601 ZANOSAR 50MG/ML 20ML SDV PF TV 1/EA STREPTOZOCIN SICOR PHARMACEUTICALS INC. 00703-4636-01 未开封的ZANOSAR小瓶应在冷藏温度(2°至8°C)下保存,并避光(最好保存在纸箱中)。 完整资料附件: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=15d161ed-9e7b-4c92-ba45-0556d2423e67