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Rasonque tablets 30×150mg(daraxonrasib 达拉索拉西布片)
药店国别:  
产地国家: 美国 
处 方 药: 是 
所属类别: 150毫克/片 30片/瓶 
包装规格: 150毫克/片 30片/瓶 
计价单位: 瓶 
生产厂家中文参考译名:
Revolution Medicines, Inc
生产厂家英文名:
Revolution Medicines, Inc
该药品相关信息网址1:
https://www.drugs.com/rasonque.html
该药品相关信息网址2:
该药品相关信息网址3:
原产地英文商品名:
Rasonque 150mg/tablets 30tablets/bottle
原产地英文药品名:
daraxonrasib
中文参考商品译名:
Rasonque 150毫克/片 30片/瓶
中文参考药品译名:
Rasonque 150毫克/片 30片/瓶
曾用名:
简介:

 

近日,美国食品和药物管理局(FDA)已批准Rasonque(daraxoraib)每日一次口服片,用于治疗至少接受过一种既往全身治疗或不适合接受多药联合全身治疗的转移性胰腺导管腺癌 (PDAC)成人患者。
Rasonque(Daraxonrasib)是一种口服 RAS(ON) 多选择性非共价三复合物抑制剂,其设计是先与细胞内伴侣蛋白 cyclophilin A/CypA/PPIA 结合,形成一个二元复合物,然后再去结合处于 GTP 结合活化态的 RAS,形成RAS–daraxonrasib–CypA 三元复合物。该产品可以通过抑制野生型和突变型 RAS(ON) 蛋白及其下游效应分子之间的相互作用来抑制 RAS 信号通路,旨在靶向治疗由多种常见 RAS 基因型驱动的癌症,包括 PDAC、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌。
胰腺导管腺癌(Pancreatic adenocarcinoma PDAC)是胰腺癌中最常见的类型,也是最难治愈的恶性肿瘤之一,通常诊断较晚,生物学特性具有侵袭性,且对传统疗法的反应有限。RAS是人类细胞中关键的生长调控开关,也是胰腺癌的主要致病因素,胰腺癌的特征是RAS信号过度激活。Rasonque获批用于治疗伴或不伴有已鉴定RAS肿瘤突变的转移性胰腺导管腺癌(PDAC)成人患者,无需使用伴随诊断检测。
批准日期:2026年8月26日 公司:Revolution Medicines, Inc.
Rasonque(达拉索拉西布[Daraxorasib])片剂,口服
美国首次批准:2026年
作用机制
Daraxorasib是RAS GTP酶家族的抑制剂。Daraxorasib与亲环素A结合,形成一个与RAS的活性GTP结合状态结合的二元复合物。该三元复合物通过阻断与下游效应器的相互作用并促进GTP水解为RAS的非活性GDP结合状态来抑制RAS信号传导。Daraxorasi抑制KRAS、NRAS和HRAS的野生型和突变型变体可诱导肿瘤生长抑制和凋亡。在RAS依赖的胰腺癌模型中,Daraxorasib治疗导致肿瘤生长抑制和消退,并与抗肿瘤免疫有关。
适应症与用途
RASONQUE是RAS GTP酶家族的抑制剂,适用于治疗至少接受过一次全身治疗或不适合多药全身治疗的转移性胰腺癌成年患者。
剂量与给药
•推荐剂量:300mg口服,每日一次。
•整片吞服,可与食物一起吞服,也可不与食物一起服用。 
•服用预防性和伴随性药物,以降低皮肤病反应的风险。 
剂型和规格
片剂:100毫克;150毫克
禁忌症
没有
警告与注意事项
•皮肤病和软组织毒性:RASONQUE可引起皮肤病或软组织毒性,包括皮疹、瘙痒和皮肤干燥。建议患者限制阳光照射,使用防晒霜和润肤霜。根据严重程度,暂停、减少剂量或永久停药。
•口炎和口腔疾病:RASONQUE可引起口炎,包括口腔溃疡和口腔粘膜炎。根据严重程度,暂停、减少剂量或永久停药。
•腹泻:RASONQUE可引起腹泻。根据严重程度,暂停、减少剂量或永久停药。
•胃肠道穿孔:监测胃肠道穿孔。如有怀疑,请暂停。如果合适,在没有发现其他潜在的胃肠道穿孔原因的情况下,减少剂量或永久停药。
•间质性肺病(ILD)/肺炎:监测新的或恶化的肺部症状。如有怀疑,请暂停。如果合适,如果没有发现其他潜在的ILD/肺炎原因,请减少剂量或永久停止。
•胚胎-胎儿毒性:RASONQUE会对胎儿造成伤害。告知胎儿的潜在风险,并使用有效的避孕措施。
不良反应
最常见的不良反应(≥20%)是皮疹、腹泻、口腔炎、恶心、疲劳、呕吐、腹痛、水肿、食欲下降和出血。
最常见的实验室异常(≥20%)是白蛋白减少、钙减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、淋巴细胞减少、血小板减少、丙氨酸转氨酶增加、钠减少、白细胞减少、镁减少、碱性磷酸酶增加、肌酐增加和钾减少。
如需报告可疑的不良反应,请联系Revolution Medicines,股份有限公司,电话1-844-2-REVMED(1-844-273-8633)或FDA,电话1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
•强效CYP3A抑制剂与P-gp抑制剂:避免同时使用。
•无P-gp抑制的强效CYP3A抑制剂:减少RASONQUE剂量。
•有或没有P-gp抑制的中度CYP3A抑制剂:减少RASONQUE剂量。
•P-gp抑制剂:减少RASONQUE剂量。
•环孢素A:避免同时使用。
•强效CYP3A诱导剂:避免同时使用。如果无法避免同时使用,请增加RASONQUE剂量。
•中度CYP3A诱导剂:增加RASONQUE剂量。
•P-gp底物:与RASONQUE分开至少4小时。
在特定人群中使用
•哺乳期:建议女性不要母乳喂养。
包装供应/储存和处置
RASONQUE片剂包装在一个装有干燥剂和防儿童盖子的瓶子里,可按如下方式购买
剂量                描述              瓶子     NDC编号
100毫克    蓝色,椭圆形,双凸,薄膜   30片     85219-101-01
           涂层,一侧刻有“R”,另
           一侧刻有“100 M”
150毫克    蓝色,椭圆形,双凸,薄膜   30片     85219-104-01
           涂层,一侧刻有“R”,另
           一侧刻有“150M”
储存温度为20°C至25°C(68°F至77°F),允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间进行短途旅行[见USP受控室温]
请参阅随附RASONQUE的完整处方信息
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=13a65923-d072-4dac-8620-8eabbf8c3641

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