部份中文苹果酸舒尼替尼处方资料（仅供参考）
英文名：sunitinib malate
商标名：Sutent Capsules
中文名：苹果酸舒尼替尼胶囊
生产商：辉瑞公司
药品简介
舒尼替尼(sunitinib malate)是由辉瑞公司开发的一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。分别于2006年1月和2007年1月由美国FDA和欧洲EMEA及日本批准上市，商品名为Sutent，为口服胶囊制剂，用于治疗胃肠道间质肿瘤(GIST)和晚期肾细胞瘤。
スーテントカプセル12.5mg
药用分类名称
抗肿瘤剂
激酶抑制剂
批准日期：2008年6月
商品名
SUTENT Capsule
一般的名称
スニチニブリンゴ酸塩（Sunitinib Malate）
化学名
N-［2-（Diethylamino）ethyl］-5-［（Z）-（5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene）methyl］-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide mono［（2S）-2-hydroxysuccinate］
分子式
C22H27FN4O2・C4H6O5
分子量
532.56
性状
苹果酸舒尼替尼是一种黄色粉末。二甲基亚硫酸盐易溶于N，N-二甲基甲酰胺有点不溶于水或甲醇，很难溶于乙醇（99.5）。 溶解在0.1mol/L盐酸试液中。
化学構造式
分配系数 （logD）
2.7（pH7.4，1-八醇/水）
药效药理
作用机制
在体外测试中，血小板衍生生长因子受体（PDGFR-α和PDGFR-β），血管内皮生长因子受体（VEGFR-1，VEGFR-2和VEGFR-3），干细胞因子受体（KIT）），fms样酪氨酸激酶3（FLT3），抑制菌落刺激因子-1受体（CSF-1R）和胶质细胞衍生神经营养因子受体（RET）的受体酪氨酸激酶活性。 此外，PDGFR-β在体内肿瘤中，VEGFR-2，抑制了KIT和FLT3的磷酸化。
抗肿瘤作用
人类肿瘤异种移植、小鼠同源性白血病、转基因小鼠和化学致癌的每个啮齿动物肿瘤模型中的肿瘤生长抑制，显示了肿瘤退化的效果。
血管生成抑制作用
在体外，VEGF抑制血管内皮细胞的生长和内皮细胞引起的血管发芽。此外，在SCID小鼠移植人类肿瘤异种移植裸鼠和人类新生儿包皮，抑制移植部位的血管生成。
代谢物的药理作用
在体外测试中，VEGFR-2在无细胞或细胞系统中，用于PDGFR-β和KIT磷酸化的剂和主要代谢物（N-脱乙基）的Ki值或IC50值分别为3~13nmol/L 和2~20nmol/L，VEGFR-2，IC50值表达PDGFR-α或PDGFR-β的细胞增殖分别为4~69nmol/L和20~100nmol/L。
适应症
伊马替尼抗性胃肠道间质肿瘤
根治不可切除或转移性肾细胞癌
胰腺神经内分泌肿瘤
用法与用量
伊马替尼抵抗胃肠道间质肿瘤，根治不可切除或转移性肾细胞癌
通常，成人每天口服50mg，口服4周，然后休息2周。重复管理作为一个课程。另外，根据患者的状态适当减肥。
胰腺神经内分泌肿瘤
通常，成人每天口服37.5mg。另外，患者的状态，但适当增加或减少，可以增加到50mg每天一次。
包装
56粒 [14 胶囊 （PTP） x 4]
制造分销商
辉瑞公司
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291018M1029_2_14/