部份中文卡博替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Cabometyx Filmtabletten
英文名：Cabozantinib
中文名：卡博替尼薄膜片
生产商：益普生
药品简介
2022年05月03日，欧盟委员会（EC）已批准将Cabometyx®（Cabozantinib）作为单一疗法，用于治疗患有局部晚期或转移性、难治性或不合格的分化型甲状腺癌成人患者用于放射性碘治疗，在之前的全身治疗期间或之后有进展。
Cabometyx（Cabozantinib）是一种广谱、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，由Exelixis研发。通过抑制多种受体酪氨酸激酶（如MET、VEGFR、RET等）的活性，阻断肿瘤细胞的生长、增殖和血管生成，从而发挥抗肿瘤作用。
放射性碘难治性分化型甲状腺癌 (RAI-R DTC)
2020年，全球诊断出超过580,000例甲状腺癌新病例。甲状腺癌是全球第九大最常见的癌症，女性的发病率是男性的三倍（女性癌症的发病率是二十分之一）。甲状腺癌性肿瘤具有分化、髓质或间变性形式。分化型甲状腺肿瘤约占病例的 90-95%。这些包括乳头状、滤泡状和Hürthle 细胞癌. TCD通常用手术治疗，然后用放射性碘 (RAI) 治疗去除剩余的甲状腺组织，但大约5-15%的癌症对 RAI 治疗有抵抗力。发生RAI-R DTC的患者预后较差，估计中位生存时间为3至5年。
作用机制
卡博扎替尼是一种抑制多种受体酪氨酸激酶（RTKs）的小分子，与肿瘤生长和血管生成、病理性骨重塑、耐药性和癌症转移进展有关。卡博扎替尼对多种激酶的抑制活性进行了评估，并被确定为MET（肝细胞生长因子受体蛋白）和VEGF（血管内皮生长因子）受体的抑制剂。此外，cabozantinib抑制其他酪氨酸激酶，包括GAS6受体（AXL）、RET、ROS1、TYRO3、MER、干细胞因子受体（KIT）、TRKB、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）和TIE-2。
适应症
肾细胞癌
CABOMETYX被指定为晚期肾细胞癌的单一疗法
-作为中等或低风险成年患者的一线治疗，
-在先前接受血管内皮生长因子（VEGF）靶向治疗的成年人中。
CABOMETYX与纳武单抗联合用于成人晚期肾细胞癌的一线治疗。
肝细胞癌
CABOMETYX被指定为治疗先前接受过索拉非尼治疗的成年人肝细胞癌（HCC）的单一疗法。
分化型甲状腺癌（DTC）
CABOMETYX适用于治疗局部晚期或转移性分化型甲状腺癌（DTC）的成年患者，这些患者在之前的全身治疗期间或之后出现进展，对放射性碘（RAI）无效或不符合条件。
用法与用量
CABOMETYX治疗应由具有抗癌药物管理经验的医生开始。
剂量
CABOMETYX片剂和cabozantinib胶囊不是生物等效的，不应互换使用。
CABOMETYX作为单一疗法
对于RCC、HCC和DTC，CABOMETYX的推荐剂量为60mg，每日一次。治疗应持续到患者不再从治疗中临床受益或出现不可接受的毒性为止。
CABOMETYX联合纳武单抗治疗一线晚期肾细胞癌
CABOMETYX的推荐剂量为40mg，每日一次，与纳武单抗联合静脉注射，每2周240mg或每4周480mg。治疗应持续到疾病进展或不可接受的毒性。纳武单抗应持续使用，直至疾病进展、不可接受的毒性，或在没有疾病进展的患者中使用长达24个月（纳武单抗的药动学见产品特征总结（SmPC））。
治疗修改
疑似药物不良反应的管理可能需要暂时中断治疗和/或减少剂量。当单药治疗需要减少剂量时，建议每天减少到40mg，然后每天减少到20mg。
当CABOMETYX与纳武单抗联合给药时，建议将剂量减少到每天一次20mg CABOMETY，然后减少到每隔一天20mg（有关纳武单抗的推荐治疗方案，请参阅纳武单抗SmPC）。
建议中断剂量以管理CTCAE 3级或更高的毒性或无法忍受的2级毒性。对于持续存在可能变得严重或无法忍受的事件，建议减少剂量。
如果患者漏服了一剂，如果漏服的剂量在下一剂前不到12小时，则不应服用。
CABOMETYX不良反应的推荐剂量调整
不良反应及严重程度           治疗修改
可耐受且易于管理的1          通常不需要调整剂量。
级和2级不良反应。            按照指示添加支持性护理。
无法忍受且无法通过减         中断治疗，直至不良反应降至≤1级。
少剂量或支持性护理进         按照指示添加支持性护理。
行管理的2级不良反应。        考虑以减少的剂量重新开始。
3级不良反应（临床无关        中断治疗，直至不良反应降至≤1级。
的实验室异常除外），         按照指示添加支持性护理。
                             以减少的剂量重新开始。
4级不良反应（临床无关        中断治疗。
的实验室异常除外）。         提供适当的医疗护理。
                             如果不良反应降至≤1级，则以减少的剂量
                             重新开始。
                             如果不良反应没有解决，则永久停止治疗。
CABOMETYX联合纳武单抗治疗肾
细胞癌患者的肝酶升高。
ALT或AST>3倍ULN但≤10倍ULN， 中断CABOMETYX和纳武单抗治疗，直至这些
同时总胆红素≥2倍ULN。       不良反应降至≤1级。
                             如果怀疑有免疫介导反应，可以考虑皮质类
                             固醇治疗（参见纳武单抗SmPC）。
                             可以考虑在恢复后用单一药物重新启动或连续
                             用两种药物重新启动。如果使用纳武单抗重新
                             启动，请参阅纳武单抗SmPC。
ALT或AST>10倍ULN或>3倍ULN，  永久停用CABOMETYX和nivolumab。
同时总胆红素≥2倍ULN。       如果怀疑有免疫介导反应，可以考虑皮质类固
                             醇治疗（参见纳武单抗SmPC）。
注：毒性等级符合美国癌症研究所不良事件通用术语标准4.0版（NCI-CTCAE v4）
伴生药品
应谨慎使用CYP3A4强抑制剂的伴随药物，应避免长期使用CYP3A4-强诱导剂的伴随药物。
应考虑选择一种没有或几乎没有诱导或抑制CYP3A4潜力的替代伴随药物。
特殊人群
老年人
不建议对老年患者（≥65岁）使用cabozantinib进行特定的剂量调整。
无需根据种族调整剂量
肾损害
卡博扎替尼应谨慎用于轻度或中度肾功能损害的患者。
卡博扎替尼不建议用于严重肾功能损害患者，因为该人群的安全性和有效性尚未确定。
肝损伤
轻度肝损伤患者无需调整剂量。由于中度肝损伤患者（Child-Pugh B）的数据有限，因此无法提供给药建议。建议密切监测这些患者的整体安全性。严重肝损伤患者（Child-Pugh C）没有临床经验，因此不建议在这些患者中使用cabozantinib。
心脏损伤
心脏损伤患者的数据有限。无法给出具体的剂量建议。
儿科人群
cabozantinib在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定。目前可用的数据进行了描述，但无法就posology提出建议。
给药方法
CABOMETYX用于口服。药片应整片吞服，不得压碎。应指导患者在服用CABOMETYX前至少2小时至服用后1小时内不要进食。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
4年。
储存特别注意事项
这种药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容物HDPE瓶，聚丙烯防儿童开启，三个硅胶干燥剂罐和聚酯线圈。每瓶含有30片薄膜包衣片剂。
上市许可持证商
Ipsen Pharma

请参阅随附CABOMETYX的完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/4331/smpc
--------------------------------------------------- 
CABOMETYX 20mg Filmtabletten
Ipsen Pharma GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Cabozantinib[(2S)-2-hydroxybutandioat]           25,35mg    
= Cabozantinib                                   20mg 
Cellulose, mikrokristallin                       Hilfstoff  
Croscarmellose, Natriumsalz                      Hilfstoff  
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser               Hilfstoff  
Hyprolose                                        Hilfstoff  
Hypromellose 2910                                Hilfstoff  
Lactose                                          15,54 mg Hilfstoff  
Magnesium stearat                                Hilfstoff  
Silicium dioxid, hochdispers                     Hilfstoff  
Titan dioxid                                     Hilfstoff  
Triacetin                                        Hilfstoff   
Produktinformation zu CABOMETYX 20 mg Filmtabletten
Indikation
•Was das Arzneimittel ist
◦Das Präparat ist ein Arzneimittel gegen Krebs, das den Wirkstoff Cabozantinib enthält. Es wird bei Erwachsenen nach vorangegangener Therapie zur Behandlung fortgeschrittener Stadien einer bestimmten Art von Nierenkrebs, dem Nierenzellkarzinom, eingesetzt.
•Wie das Arzneimittel wirkt
◦Das Präparat blockiert die Wirkung von Proteinen, sogenannten Rezeptor-Tyrosin-Kinasen (RTKs), die am Zellwachstum und der Entwicklung neuer zellversorgender Blutgefäße beteiligt sind. Diese Proteine können in hoher Anzahl in Krebszellen vorhanden sein; indem ihre Wirkung blockiert wird, kann das Arzneimittel die Tumor-Wachstumsrate verlangsamen und helfen, die Blutversorgung, auf die der Krebs angewiesen ist, zu unterbinden.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
◦wenn Sie allergisch gegen Cabozantinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von CABOMETYX 20 mg Filmtabletten
•Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
•Sie sollten dieses Arzneimittel so lange einnehmen, bis der Arzt entscheidet, Ihre Behandlung zu beenden. Wenn Sie schwere Nebenwirkungen bekommen, kann der Arzt Ihre Dosis anpassen oder die Behandlung früher als ursprünglich geplant beenden. Ihr Arzt wird Ihnen mitteilen, ob Ihre Dosis angepasst werden muss.
•Das Arzneimittel sollte einmal täglich eingenommen werden. Üblicherweise ist die Dosis 60 mg. Ihr Arzt entscheidet darüber, welche Dosis für Sie die richtige ist.
•Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
◦Wenn Sie eine größere Menge des Präparates eingenommen haben, als Sie angewiesen wurden, wenden Sie sich umgehend an einen Arzt oder suchen Sie ein Krankenhaus auf und nehmen Sie die Tabletten und die Gebrauchsinformation mit.
•Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
◦Wenn bis zur Einnahme Ihrer nächsten Dosis noch ein Zeitraum von 12 Stunden oder mehr besteht, nehmen Sie die versäumte Dosis ein, sobald Sie daran denken. Nehmen Sie die nächste Dosis dann wieder zur üblichen Zeit ein.
◦Ist der Zeitraum bis zur Einnahme Ihrer nächsten Dosis kürzer als 12 Stunden, nehmen Sie die versäumte Dosis nicht mehr ein. Nehmen Sie die nächste Dosis zur üblichen Zeit ein.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Präparat einnehmen, wenn Sie:
■an Bluthochdruck leiden
■Durchfall haben
■in letzter Zeit starke Blutungen hatten
■innerhalb des letzten Monats operiert worden sind (oder wenn bei Ihnen eine Operation geplant ist), inklusive zahnärztlicher Eingriffe
■an einer entzündlichen Darmerkrankung (wie z. B. Morbus Crohn, ulzeröse Kolitis, Divertikulitis oder Blinddarmentzündung) leiden
■vor kurzem ein Blutgerinnsel im Bein, einen Schlaganfall oder einen Herzinfarkt hatten
■an Leber- oder Nierenfunktionsstörungen leiden.
◦Informieren Sie Ihren Arzt, wenn einer der genannten Fälle auf Sie zutrifft. Möglicherweise benötigen Sie deshalb eine Behandlung. Oder Ihr Arzt beschließt, Ihre Dosis zu ändern oder die Behandlung insgesamt zu beenden. Siehe auch Kategorie „Nebenwirkungen".
•Kinder und Jugendliche
◦Das Arzneimittel wird nicht für die Anwendung bei Kindern oder Jugendlichen empfohlen. Die Wirkungen des Präparates bei Personen unter 18 Jahren sind nicht bekannt.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Beim Führen eines Fahrzeugs oder beim Bedienen von Maschinen ist Vorsicht geboten.
◦Bedenken Sie, dass Sie sich unter der Behandlung mit dem Präparat müde oder geschwächt fühlen können und Ihre Fähigkeit, Fahrzeuge zu führen oder Maschinen zu bedienen, beeinträchtigt sein kann.
Schwangerschaft
•Schwangerschaft
◦Eine Schwangerschaft ist während der Behandlung mit dem Präparat zu vermeiden.
◦Wenn Sie oder Ihre Partnerin schwanger werden könnten, wenden Sie während der Behandlung sowie für mindestens 4 Monate nach dem Abschluss der Behandlung eine angemessene Empfängnisverhütungsmethode an. Fragen Sie Ihren Arzt, welche Empfängnisverhütungsmethoden während der Behandlung mit diesem Präparat geeignet sind.
◦Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie oder Ihre Partnerin während der Behandlung mit dem Präparat schwanger werden oder eine Schwangerschaft planen.
◦Sprechen Sie vor der Einnahme des Arzneimittels mit Ihrem Arzt, wenn Sie oder Ihre Partnerin erwägen, nach Abschluss der Behandlung ein Kind zu zeugen oder dies planen. Es besteht die Möglichkeit, dass Ihre Fruchtbarkeit durch die Behandlung mit dem Arzneimittel beeinträchtigt wird.
•Stillzeit
◦Frauen, die das Präparat einnehmen, sollten während der Behandlung sowie für einen Zeitraum von mindestens 4 Monaten nach dem Abschluss der Behandlung nicht stillen. Cabozantinib und/oder seine Metaboliten können in die Muttermilch ausgeschieden werden und das Kind schädigen.
Einnahme Art und Weise
•Das Arzneimittel darf nicht mit einer Mahlzeit eingenommen werden. Sie dürfen mindestens 2 Stunden vor der Einnahme des Präparates sowie für 1 Stunde nach der Einnahme des Arzneimittels nichts essen.
•Schlucken Sie die Tablette mit einem vollen Glas Wasser. Sie dürfen die Tablette nicht zerdrücken.
Wechselwirkungen bei CABOMETYX 20 mg Filmtabletten
•Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen. Dies gilt auch, wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt. Dies ist notwendig, weil das Präparat die Wirkung bestimmter anderer Arzneimittel beeinflussen kann. Andererseits können manche andere Arzneimittel auch die Wirkung dieses Präparates beeinflussen. Dies könnte bedeuten, dass Ihr Arzt die Dosis oder Dosen, die Sie einnehmen, ändern muss. Sie sollten Ihren Arzt über jedes Arzneimittel informieren, insbesondere, wenn Sie folgende Arzneimittel anwenden:
■Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen, wie z. B. Itraconazol, Ketoconazol und Posaconazol
■Arzneimittel zur Behandlung von bakteriellen Infektionen (Antibiotika) wie Erythromycin, Clarithromycin und Rifampicin
■Arzneimittel zur Behandlung von Allergien wie Fexofenadin und Ranolazin
■Arzneimittel zur Behandlung von Epilepsie oder Krampfanfällen wie Phenytoin, Carbamazepin und Phenobarbital
■Pflanzliche Zubereitungen mit Johanniskraut (Hypericum perforatum), die manchmal zur Behandlung von Depression oder mit Depression zusammenhängenden Zuständen wie Angst angewendet werden
■Arzneimittel zur Blutverdünnung wie Warfarin
■Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck oder anderen Herzerkrankungen wie Aliskiren, Ambrisentan, Dabigatranetexilat, Digoxin, Talinolol und Tolvaptan
■Arzneimittel zur Behandlung von Diabetes wie Saxagliptin und Sitagliptin
■Arzneimittel zur Behandlung von Gicht wie Colchicin
■Arzneimittel zur Behandlung von HIV oder AIDS wie Efavirenz, Ritonavir, Maraviroc und Emtricitabin
■Arzneimittel zur Prävention von Transplantatabstoßungen (Cyclosporin) und Cyclosporin-basierten Regimen bei rheumatoider Arthritis und Psoriasis
•Empfängnisverhütungsmittel zum Einnehmen
◦Wenn Sie während der Behandlung mit dem Präparat Empfängnisverhütungsmittel einnehmen, können Empfängnisverhütungsmittel zum Einnehmen eventuell unwirksam werden. Sie sollten deshalb während der Behandlung mit dem Präparat sowie für mindestens 4 Monate nach dem Abschluss der Behandlung zusätzlich eine empfängnisverhütende Barrieremethode (z. B. ein Kondom oder ein Diaphragma) anwenden.
•Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln
◦Sie sollten das Präpartat nicht zusammen mit Nahrung einnehmen. Sie sollten mindestens 2 Stunden vor der Einnahme sowie für 1 Stunde nach der Einnahme des Arzneimittels nichts essen. Meiden Sie den Verzehr von Produkten, die Grapefruit enthalten für die gesamte Dauer der Behandlung mit diesem Arzneimittel, da diese die Cabozantinib-Konzentration in Ihrem Blut erhöhen können.
Erfahrungsberichte zu CABOMETYX 20 mg Filmtabletten, 30 ST