部份中文乐伐替尼处方资料(仅供参考) 英文名:Lenvatinib Mesilate 商标名:Lenvima Capsules 中文名:乐伐替尼胶囊 生产商:卫才Eisai Co.Ltd. 药品介绍 肝癌临床新标准!Lenvima(乐伐替尼)获批一线治疗不可切除性肝细胞癌(HCC) 2018年03月26日,新型靶向抗癌药Lenvima(lenvatinib,乐伐替尼)获得日本监管机构批准,用于不可切除性肝细胞癌(HCC)患者的治疗。此次批准,是Lenvima治疗不可切除性HCC适应症在全球范围内获得的首个监管批准,同时该药也是近10年来日本批准用于一线治疗HCC的首个系统疗法。 レンビマカプセル4mg/レンビマカプセル10mg 药效分类名称 抗恶性肿瘤药 批准日期:2015年3月26日 商品名 Lenvima capsules 一般的名称 レンバチニブメシル酸塩(Lenvatinib Mesilate) 化学名 4-{3-Chloro-4-[(cyclopropylcarbamoyl)amino]phenoxy}-7-methoxyquinoline-6-carboxamide monomethanesulfonate 分子式 C21H19ClN4O4・CH4O3S 分子量 522.96 性状 甲磺酸Lembatinib是白色至浅红黄色粉末。 该产物微溶于水,甲醇或N-甲基吡咯烷酮,几乎不溶于乙醇(99.5)。 化学構造式 融点 221-224°C(分解) 分配系数 log P = 3.30(1-辛醇/水系统) 审批条件 制定药物风险管理计划并适当实施。 药效药理 作用机理 乐伐替尼与肿瘤血管生成和肿瘤生长等,涉及血管内皮生长因子(VEGF)受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子(FGF)受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体受体酪氨酸激酶等。由于体内(PDGFR)α,干细胞因子受体(KIT)以及转染过程中原癌基因(RET)的重新排列受到抑制。 Lenvatinib还抑制VEGF和FGF诱导的血管内皮细胞中血管样腔结构的形成。 抗肿瘤作用 乐伐替尼是人甲状腺乳头状癌来源的细胞系(K1),人甲状腺滤泡癌来源的细胞系(RO82-W-1),人甲状腺髓样癌来源的细胞系(TT)和人间变性甲状腺癌衍生细胞系(8305C),人甲状腺衍生鳞状细胞癌衍生细胞系(SW579),人肝细胞癌衍生细胞系(Hep 3B2.1-7,LIXC-012和PLC / PRF / 5)和肝细胞癌患者的肿瘤组织碎片在移植了(LI0050和LI0334)的小鼠中,它具有抑制肿瘤生长的作用。 适应症 胶囊4毫克 不可切除的甲状腺癌,不可切除的肝细胞癌 胶囊10毫克 不可切除的甲状腺癌 用法与用量 不可切除的甲状腺癌(4毫克/胶囊/10毫克/胶囊) 成人;通常的剂量是每天一次口服24毫克lenvatinib。应根据患者的病情减少剂量。 不可切除的肝细胞癌(4毫克/胶囊) 通常,对于成年人,如果体重为60公斤或以上,应每天口服一次12毫克lenvatinib,如果体重小于60公斤,则应口服8毫克。应根据患者的病情减少剂量。 包装 胶囊:4毫克 20粒[10粒(PTP)x 2] 胶囊:10毫克 20粒[10粒(PTP)x 2] 制造商和分销商 卫材有限公司 销售 MSD株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291039M1020_1_13/