部份中文甲磺酸伊马替尼处方资料（仅供参考）
英文名：imatinib mesylate
商品名：Gleevec
中文名：甲磺酸伊马替尼薄膜衣片
生产商：诺华制药
药品简介
抗癌药Gleevec (imatinib中文译名：伊马替尼)薄膜衣片是一种新使用为治疗儿童新诊断有Philadelphia染色体阳性 (Ph+)急性淋巴细胞性白血病(ALL)。
ALL是儿童最常见型癌症，每年影响约2,900儿童，和如不治疗进展迅速。有Ph+ALL儿童有致被称为酪氨酸激酶蛋白遗传异常刺激骨髓制造太多不成熟白血细胞。与感染斗争所需健康白血细胞留下较少空间。
药理类别：抗癌药物
孕妇用药分级
D 级：
在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响，若此药能带来之效益远超过其它药物的使用，因此即使在其危险性的存在下，仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
结构式
4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]-phenyl]-benzamide
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
1. 本品是一个蛋白质-酥氨酸激酶的抑制剂，在体外及体内细胞均可以有效地抑制Bcr-Abl酥氨酸激酶。本品能选择性地抑制细胞增生，并诱导带有Bcr-Abl的细胞株、费城染色体成阳性反应的慢性骨髓性白血症(CML)，及急性淋巴芽细胞性白血症(ALL)患者体内的新鲜白血球细胞，产生细胞凋亡的作用。
2. 由取自患者体内末梢血液及骨髓细胞而进行的细胞株变形分析中，证实本品对慢性骨髓性白血病患者的Bcr-Abl阳性细胞株具有选择性的抑制作用。
3. 在体内试验中，单独使用imatinib对动物体内的Bcr-Abl阳性肿瘤细胞具有抑制肿瘤的作用。此外，imatinib对血小板衍生之生长因子(PDGF)、干细胞因子(SCF)与C-Kit接受器之酥氨酸激酶而言，是一个强力的抑制剂，它可以致血小板衍生之生长因子与干细胞因子媒介之细胞作用
适应症
治疗正值急性转化期(BLAST CRISIS)、加速期或经ALPHA-干扰素治疗无效之慢性期的慢性骨髓性白血病(CML)患者。治疗成年人无法手术切除或转移的恶性胃肠道基质瘤。用于治疗初诊断为慢性骨髓性白血病(CML)的病人。治疗初诊断为费城染色体阳性急性淋巴性白血病（Ph+ALL)且并用化疗之成年及儿童患者。做为治疗成人复发性或难治性费城染色体阳性急性淋巴性白血病(Ph+ALL)之单一疗法。治疗患有与血小板衍生生长因子受体（PDGER)基因重组相关之骨髓发育不全症候群(MDS)/骨髓增生性疾病(MPD)之成人患者。治疗患有系统性肥大细胞增生症(SM)，限具FIP1L1-PDGFR基因变异且不具有c-Kit基因D816V突变之成人患者。治疗嗜伊红性白血球增加症候群(HES)与或慢性嗜伊红性白血病(CEL)且有血小板衍生生长因子受体(PDGER)基因重组之成人患者。
作为成人KIT(CD 117)阳性胃肠道基质瘤完全切除（complete gross resection）后之术后辅助治疗。治疗患有无法手术切除、复发性或转移性且有血小板衍生生长因子受体(PDGER)基因重组之隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)之成人患者。
用法用量
1. 对于慢性期的慢性骨髓性白血病的患者，建议每天使用400毫克；急性转化期(blast crisis)或加速期的患者，则建议每天使用600毫克。此要为每天口服一次，可配合一大杯水于餐中服用。
2. 只要对患者有治疗效果，均应继续使用。处于慢性期的患者，其剂量可以考虑从400毫克增至600毫克，而于加速期或急性转化期(blast crisis)的患者，其剂量可由600毫克增至800毫克(每次400毫克，每天2次)。
药动力学
1. 此胶囊制剂的平均绝对生体可用率为98%。当同时与高脂肪食物同时使用时，imatinib的吸收率较空腹时稍许地减少(血中最高浓度降低11%，到达最高血中浓度的时间期则延长为1.5小时)；其曲线下面积稍微地减少7.4%。
2. 健康自愿者口服imatinib后，其半衰期约为18小时，故建议每天口服一次即可。
副作用
1. 最常被报告与药物有关的副作用为轻微的恶心、呕吐、腹泻、肌肉痛及肌肉痉挛，但这些症状皆极容易处理。在所有本品的临床试验中，表皮水肿是一个常见的副作用，大部份患者主诉症状为眼框周围及下肢的水肿；然而这些水肿的情形极少为严重性的，只要采用利尿剂或其他支持性疗法，或是某些患者藉由减少本品的剂量，皆可解决此水肿的问题。
2. 其他例如伴有或不伴有表皮水肿之胸膜渗液、腹水、肺部水肿及体重快速增加等副作用，则可以当成"体液蓄积"的结果，这些副作用可以采中止本品治疗、使用利尿剂，或其他支持性方法来控制。然而有少数的情况是严重或致命性的，曾有一位急性转化其(blast crisis)的患者死于胸膜渗液、郁血性心脏衰竭及肾衰竭等多重症状。
交互作用
1. 可能会增加imatinib血浆浓度的药物：具有抑制细胞色素P450同族酵素CYP3A4活性力的物质，会减少代谢作用而增加imatinib的血中浓度。 Ketoconazole系一种CYP3A4的抑制剂，imatinib与单次剂量的ketoconazole并用时，会明显地提升imatinib的量(imatinib平均最高血中浓度增加26%，曲线下面积增加40%)，因此同时使用本品与CYP3A4类抑制剂时必须十分小心。
2. 可能会减少imatinib血中浓度的药物：具有促进CYP3A4活性力的物质会增加代谢作用，而减少imatinib的血中浓度；imatinib与CYP3A4促进剂(例如dexamethasone)合用，可能会减少本品的血中浓度。迄今尚无相关的研究报告，但建议并用此两种药物时需十分小心。
3. 血中浓度会被本品改变的药物：Imatinib会增加simvastatin(CYP3A4受质)的平均最高血中浓度达2倍，亦增加区域下面积达3.5倍之多，显示imatinib会抑制CYP3A4的作用。因此建议当合并使用本品与治疗浓度范围狭窄的CYP3A4受质时，应非常谨慎；亦应警告患者避免或限制使用含有paracetamol的成药或处方用药。
禁忌
对于本品主成分或任一赋形剂过敏者，禁止使用本药品。
给付规定
9.22.Imatinib (如Glivec)：附表9/8
限用于
1.治疗正值急性转化期 (blast crisis)、加速期或经ALPHA-干扰素治疗无效之慢性期的慢性骨髓性白血病 (CML) 患者使用。
2.用于治疗初期诊断为慢性骨髓性白血病（CML）的病人。
3.恶性胃肠道基质瘤(GIST)：
(1)治疗成年人无法手术切除或转移的恶性胃肠道基质瘤。
(2)作为成人胃肠道基质瘤完全切除后之术后辅助治疗，符合下列一项条件可使用3年，须事前审查核准后使用。
A.肿瘤大于10公分。
B.有丝分裂指数> 10/50 HPF(high power field)。
C.肿瘤大于5公分且有丝分裂指数>5/50HPF(high power field)。
D.肿瘤破裂。
4.治疗初诊断为费城染色体阳性急性淋巴性白血病（Ph+ALL)且并用化疗之成年人。
5.未曾使用imatinib治疗之成人复发性或难治性费城染色体阳性急性淋巴性白血病(Ph+ALL)之单一疗法。
6.下列适应症患者必须在第一线的药物如hydroxyurea;corticosteroid等无效后，经事前审查核准才可使用，且每6个月需重新申请审查。
(1)治疗患有与血小板衍生生长因子受体（PDGFR)基因重组相关之骨髓发育不全症候群(MDS)/骨髓增生性疾病(MPD)之成人。
(2)治疗嗜伊红性白血球增加症候群(HES)与/或慢性嗜伊红性白血病(CEL)且有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重组之成人患者，且存在器官侵犯证据者。
7.治疗患有无法手术切除、复发性或转移性且有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重组之隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)之成人患者。
注意事项
1. 可能会对胎儿造成危险的可能性。如果患者为有可能怀孕的妇女，在以本品治疗期间必须其采用安全的避孕措施。
2. 目前尚未知imatinib是否会分泌至人体的乳汁中，但于动物试验中，imatinib及其代谢物会大量分泌至乳汁中，故妇女在使用本品的治疗期间不应授乳。
3. 使用本品期间，必须定期检测完整的血球数目检查，因为以本品治疗的患者曾有并发嗜中性白血球减少症或血小板减少症的报告。然而这种血球减少症与疾病治疗的时期有关；慢性骨髓性白血病的加速期或急性转化期(blast crisis)时的发生机率比慢性期时高，可能必须减少本品的剂量或中断本品的治疗。
4. 此药品可能会加重病人骨髓抑制的情形，增加病毒或细菌感染的风险。
5. 肝或肾弁郧l的病人要小心使用，此药品可能有肝脏方面的毒性。
6. 可能会加重肠胃方面的不适。
7. 合并使用CYP3A4酵素的抑制剂(inhibitor)、诱导剂(inducer)或受体(substrates)时均须小心。
8. 体液蓄积或水肿会造成危险的病人，例如: 充血性心衰竭或高血压的病人，亦应小心使用。
警语
本品应该配合一杯水于餐中服用，以减少造成胃肠障碍的危险性。肝功能损害的患者需小心使用本品。迄今尚未有肝功能损害患者使用本品的临床试验，所以无法建议此类患者该如何调整其使用剂量。大约有1-2%使用过本品的患者，曾报告发生严重性液体蓄积的情形(胸膜渗液、水肿、肺水种、腹水度干燥处所；如发生变质或过期，不可再食用。