| 简介：
近日，美国食品药品监督管理局(FDA) 已批准Inqovi（decitabine and cedazuridine）片剂联合Venclexta用于治疗75岁及以上或不适合接受强化诱导化疗的新诊断急性髓系白血病 (AML) 成人患者。
Venclexta（venetoclax）维奈克拉片由艾伯维（AbbVie）和罗氏（Roche）共同开发，是一种首创的、高选择性BCL-2蛋白抑制剂。BCL-2蛋白在多种血液肿瘤中过度表达，能阻止癌细胞凋亡。维奈克拉通过抑制BCL-2，帮助恢复癌细胞的自然凋亡过程。
急性髓系白血病（AML）：据估计，到2026年，美国将有22720人被诊断患有急性髓系白血病（AML），这是一种血液和骨髓癌症。其中超过一半的患者可能由于年龄较大或健康状况不佳而无法接受强化诱导化疗。
批准日期：2026年05月13日 公司：艾伯维
Venclexta（维耐托克[venetoclax]）片剂，用于口服
美国最初批准：2016年
最近的重大变化
剂量和用法：02/2026
警告和注意事项：02/2026
作用机制
Venetoclax是一种选择性和口服生物可利用的BCL-2小分子抑制剂，BCL-2是一种抗凋亡蛋白。BCL-2的过表达已在CLL和AML细胞中得到证实，它介导了肿瘤细胞的存活，并与化疗药物的耐药性有关。Venetoclax通过直接与BCL-2蛋白结合，取代BIM等促凋亡蛋白，触发线粒体外膜通透性和胱天蛋白酶的激活，有助于恢复凋亡过程。在非临床研究中，venetoclax在过度表达BCL的肿瘤细胞中显示出细胞毒性活性-
适应症与用途
VENCLEXTA是一种BCL-2抑制剂，适用于：
•用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的成年患者。
•与阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷联合治疗75岁或以上成年人新诊断的急性髓系白血病（AML），或患有合并症，无法使用强化诱导化疗的患者。
用法与用量
•有关VENCLEXTA的推荐剂量，请参阅完整处方信息。
•每日一次口服VENCLEXTA片，随餐和水服用。请勿咀嚼、压碎或打碎药片。
•预防肿瘤溶解综合征。
剂型和规格
片剂：10毫克、50毫克、100毫克
禁忌症
CLL/SLL患者在开始和加速阶段禁用强效CYP3A抑制剂。
警告与注意事项
•肿瘤溶解综合征（TLS）：预测TLS；评估所有患者的风险。术前服用抗高尿酸血症药物，确保充足的水分。随着总体风险的增加，采取更强化的措施（静脉补液、频繁监测、住院）。
•中性粒细胞减少症：监测血细胞计数。中断给药，以相同或减少的剂量恢复。考虑支持性护理措施。
•感染：监测感染的体征和症状，并及时治疗。对于3级和4级感染，暂停治疗，直至症状缓解，然后以相同或减少的剂量恢复。
•免疫接种：在用VENCLEXTA治疗之前、期间或之后，在B细胞恢复之前，不要接种减毒活疫苗。
•胚胎-胎儿毒性：可能对胚胎-胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性注意对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。
•在对照临床试验之外，不建议使用VENCLEXTA联合硼替佐米加地塞米松治疗多发性骨髓瘤患者。
不良反应
在CLL/SLL中，当与obinutuzumab或利妥昔单抗联合使用或作为单一疗法时，VENCLEXTA最常见的不良反应（≥20%）是中性粒细胞减少症、血小板减少症、贫血、腹泻、恶心、上呼吸道感染、咳嗽、肌肉骨骼疼痛、疲劳和水肿。（6.1）在CLL/SLL中，VENCLEXTA与阿克拉布替尼联合用药时最常见的不良反应（≥20%）是中性粒细胞减少症、头痛、腹泻、肌肉骨骼疼痛和新冠肺炎。
在急性髓系白血病中，与阿扎胞苷或地西他滨或低剂量阿糖胞苷联合使用时最常见的不良反应（≥30%）是恶心、腹泻、血小板减少症、便秘、中性粒细胞减少症、发热性中性粒细胞减少症、疲劳、呕吐、水肿、发热、肺炎、呼吸困难、出血、贫血、皮疹、腹痛、败血症、肌肉骨骼疼痛、头晕、咳嗽、口咽疼痛和低血压。
如需报告可疑的不良反应，请致电1-800-633-9110联系AbbVie股份有限公司，或致电1-800-FDA-1088联系FDA或www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
•强效或中度CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂：调整VENCLEXTA的剂量。
•强效或中度CYP3A诱导剂：避免联合用药。
•P-糖蛋白底物：服用VENCLEXTA前至少6小时。
特定人群中的使用
•哺乳期：建议女性不要母乳喂养。
•肝损伤：严重肝损伤患者将VENCLEXTA剂量减少50%。
包装供应/储存和处理
VENCLEXTA的分配如下
包装展示 片剂数量 国家药品法典（NDC）
CLL/SLL起始包 每个包装包含四个每周的钱包泡罩包装： 0074-0579-28
•第1周（14 x 10毫克片剂）
•第2周（7 x 50毫克片剂）
•第3周（7 x 100毫克片剂）
•第4周（14 x 100毫克片剂）
装有10毫克片剂的钱包 14 x 10毫克片剂 0074-0561-14
装有50毫克片剂的钱包 7 x 50毫克片剂 0074-0566-07
装有10毫克片剂的单位 2x10毫克片剂 0074-0561-11
剂量泡罩
装有50毫克片剂的单位 1 x 50毫克片剂 0074-0566-11
剂量泡罩
装有100毫克片剂的单位 1 x 100毫克片剂 0074-0576-11
剂量泡罩
装有100毫克片剂的瓶子 28 x 100毫克片剂 0074-0576-30
装有100毫克片剂的瓶子 120 x 100毫克片剂 0074-0576-22
VENCLEXTA 10mg薄膜包衣片剂呈圆形，双凸形，淡黄色凹陷，一侧有“V”字，另一侧有“10”字。
VENCLEXTA 50mg薄膜包衣片剂呈长方形、双凸形、米色，一侧有“V”字形，另一侧有“50”字形。
VENCLEXTA 100mg薄膜包衣片剂呈长方形，双凸形，淡黄色凹陷，一侧有“V”字，另一侧有“100”字。
在86°F（30°C）或以下的原始容器中储存。用原装容器给患者配药，以防止受潮。
请参阅随附VENCLEXTA的完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b118a40d-6b56-cee3-10f6-ded821a97018
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