近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Jaypirca（pirtobrutinib, 100mg和50mg）片剂。用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）的成年患者，这些患者之前至少接受过两种治疗，包括布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂和BCL-2抑制剂。
Jaypirca是第一个也是唯一一个获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准的非共价（可逆）BTK抑制剂，是一种高度选择性的激酶抑制剂，可以在以前用共价BTK抑制剂（伊布替尼、阿卡拉芦丁或扎努布芦丁）和BCL-2抑制剂治疗的CLL/SLL患者中扩大靶向BTK途径的益处。
CLL和SLL是生长缓慢的非霍奇金淋巴瘤，由称为淋巴细胞的白细胞发展而来。CLL是成人中最常见的白血病类型之一。在美国，CLL约占新发白血病病例的四分之一，今年确诊的CLL新病例约为18740例。从病理和免疫表型的角度来看，SLL与CLL相同，它们之间的主要差异是癌症细胞的位置。在CLL中，癌症细胞存在于血液中，而在SLL中，癌症细胞存在于淋巴结中。
Jaypirca推剂量为；每天服用100mg或50mg片剂，每次200mg，有或没有食物，直到疾病进展或不可接受的毒性。
批准日期：2023年12月1日 公司：礼来
JAYPIRCA（吡妥布汀[pirtobrutinib]）片，口服
美国首次批准：2023年
最近的重大变化
适应症和用法，慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤：12/2023
警告和注意事项，肝毒性，包括药物性肝损伤：06/2024
作用机制
Pirtobrutinib是一种小分子、非共价的BTK抑制剂。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号蛋白。在B细胞中，BTK信号传导导致B细胞增殖、运输、趋化性和粘附所需途径的激活。Pirtobrutinib与野生型BTK和携带C481突变的BTK结合，导致BTK激酶活性受到抑制。在非临床研究中，吡妥布替尼抑制BTK介导的B细胞CD69表达，并抑制恶性B细胞增殖。Pirtobrutinib在BTK野生型和BTK C481S突变小鼠异种移植物模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。
适应症和用法
JAYPIRCA®是一种激酶抑制剂，适用于治疗
成年复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）患者接受至少两种系统治疗，包括BTK抑制剂。
该适应症在基于响应率的加速批准下获得批准。该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床益处的验证和描述。
患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）的成年患者，他们之前至少接受过两种治疗，包括BTK抑制剂和BCL-2抑制剂。
该适应症在基于响应率的加速批准下获得批准。该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床益处的验证和描述。
剂量和给药
推荐剂量：200mg口服，每日一次；无论是否有食物，都要用水整口吞下。请勿切割、压碎或咀嚼药片。
通过中断治疗、减少剂量或停药来管理毒性。
减少严重肾功能损害患者的剂量。
剂型和强度
片剂：50mg、100mg。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
感染：监测感染的体征和症状，及时评估并治疗。
出血：监测出血情况并适当处理。
细胞减少症：在治疗期间监测全血细胞计数。
心律失常：监测心律失常症状并适当管理。
第二原发性恶性肿瘤：其他恶性肿瘤已经发展，包括皮肤癌和其他癌症。监测并建议患者使用防晒霜。
肝毒性，包括药物性肝损伤：在整个治疗过程中监测肝功能。
胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性对胎儿有潜在风险，并使用有效的避孕措施。
不良反应
最常见的不良反应（≥20%）是疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、新冠肺炎、瘀伤和咳嗽。3级或4级实验室异常（≥10%）是中性粒细胞计数减少、血小板计数减少、血红蛋白减少和淋巴细胞计数减少。
如需报告疑似不良反应，请致电1-800-LillyRx（1-800-5455-5979）联系礼来公司，或致电1-800m-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
强效CYP3A抑制剂：避免同时使用。如果无法避免合并使用，请减少JAYPIRCA剂量。
强效或中度CYP3A诱导剂：避免同时使用。如果不可避免地需要同时使用中度CYP3A诱导剂，请增加JAYPIRCA剂量。
敏感的CYP2C8、CYP2C19、CYP3A、P-gp或BCRP底物：对于浓度变化最小可能会增加不良反应风险的底物，请遵循其批准的产品标签中提供的与CYP2C8，CYP2C19，CYP3A，P-gp或BCRP抑制剂联合给药的建议。
在特定人群中使用
哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装供应/储存和处理
供应
JAYPIRCA片剂供应如下
片剂强度        说明                 包装配置              NDC编号
50毫克    蓝色薄膜包衣弧形三角形片   带有防儿童开启的瓶子。0002-6902-30
          剂，一面刻有“Lilly 50”， 每瓶含30片。
          另一面刻有“6902”
100毫克   蓝色薄膜包衣圆形片剂，一   带有防儿童开启的瓶子。0002-7026-60
          面刻有“Lilly 100”，另一  每瓶含60片。
          面刻有“7026”。
储存和处理
将JAYPIRCA片剂储存在室温20°C至25°C（68°F至77°F）下；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行（[见USP受控室温]）。

请参阅随附的JAYPIRCA完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=bd551845-0878-49a4-860f-839b83f6b801