近日，新药Clolar(clofarabine 氯法拉滨)已在美国上市。Clolar是一种单剂量小瓶，为细胞毒类抗肿瘤药，作用是减缓或阻止细胞的生长，用于治疗1至21岁的复发或难治性急性淋巴细胞白血病患儿，至少两种既往方案。 批准日期：2012年6月21日 公司：赛诺菲-安万特 Clolar（氯法拉滨[clofarabine]）注射液，静脉注射用 美国首次批准：2004年 最近的重大变化 适应症和用法：7/2022 作用机制 氯法拉滨在细胞内依次被脱氧胞苷激酶代谢为5′-一磷酸代谢产物，单磷酸和二磷酸激酶代谢为活性5′-三磷酸代谢产物。 氯法拉滨对活化磷酸化酶脱氧胞苷激酶的亲和力等于或大于天然底物脱氧胞苷的亲和力。氯法拉宾通过对核糖核苷酸还原酶的抑制作用减少细胞脱氧核苷酸三磷酸池，并通过竞争性抑制DNA聚合酶而终止DNA链延伸并通过掺入DNA链抑制修复，从而抑制DNA合成。氯法拉滨三磷酸对这些酶的亲和力与脱氧腺苷三磷酸的亲和力相似或更大。在临床前模型中，氯法拉滨已证明具有抑制DNA的能力通过在修复过程中结合到DNA链中进行修复。氯法拉滨5′-三磷酸也破坏线粒体膜的完整性，导致促凋亡线粒体蛋白、细胞色素C和凋亡诱导因子的释放，导致程序性细胞死亡。 氯法拉宾对体外快速增殖和静止的癌症细胞具有细胞毒性。 适应症和用法 Clolar是一种核苷代谢抑制剂，适用于1至21岁患有复发或难治性急性淋巴细胞白血病的儿童患者，在至少两种先前的治疗方案后进行治疗。 剂量和给药 •在28天的周期中，连续5天，每天2小时以上，以52mg/m2的推荐儿科剂量进行静脉输液。每2-6周重复一次周期。 •在Clolar给药的5天内提供支持性护理，如静脉输液、抗高血压治疗和碱化尿液，以降低肿瘤溶解和其他疾病的风险不良反应。 •如果在给药的5天内出现低血压，则停用Clolar。 •减少肾损伤患者的剂量。 •针对毒性使用剂量修改。 剂型和强度 •注射剂：20mg/20mL（1mg/mL）单剂量小瓶。 禁忌症 •无。 警告和注意事项 •骨髓抑制：可能是严重和长期的。在Clolar治疗期间监测全血细胞计数和血小板计数。 •出血：严重和致命的脑、胃肠道和肺出血。监测血小板和凝血参数并进行相应的治疗。 •感染：骨髓抑制导致的严重和致命败血症。监测感染的体征和症状；停用Clolar并及时治疗。 •肿瘤溶解综合征：预测、监测体征和症状，并及时治疗。 •全身炎症反应综合征（SIRS）或毛细血管渗漏综合征：监测Clolar，如果怀疑，立即停用。 •肝静脉闭塞性疾病：监测并停用疑似克拉拉里。 •肝毒性：严重和致命的肝毒性。监测肝功能，了解肝炎和肝衰竭的体征和症状。3级或以上肝酶和/或胆红素立即停用Clolar海拔高度。 •肾毒性：肌酐升高和急性肾功能衰竭；监测复硫化并中断或停止Clolar。 •小肠结肠炎：严重和致命的小肠结肠炎，在治疗和联合化疗后30天内更频繁发生。监测患者的小肠结肠炎体征和症状，并及时治疗。 •皮肤反应：史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）和中毒性表皮松解症（TEN），包括致命病例。如果出现剥脱性或球状皮疹，或怀疑SJS或TEN，则停止治疗。 •胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性和有生育潜力女性伴侣的男性注意胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。 不良反应 最常见的不良反应（≥25%）：呕吐、恶心、腹泻、退热、瘙痒、头痛、菌血症、发热、皮疹、心动过速、腹痛、发冷、疲劳、厌食、四肢疼痛、低血压，鼻出血和瘀点。 要报告疑似不良反应，请致电1-800-RX-CLOLAR联系Genzyme Corporation或致电1-800-FDA-1088联系FDA，或www.fda.gov/medwatch。 在特定人群中使用- •哺乳：建议不要母乳喂养。 包装供应/储存和处理 Clolar（氯法拉滨）注射液装在单剂量燧石瓶中，在20毫升溶液中含有20毫克氯法拉滨。每个盒子包含一个Clolar小瓶（NDC 0024-5860-01）。 20毫升燧石小瓶含有20毫升（20毫克）溶液。溶液的pH值范围为4.5至7.5。该溶液无菌、透明且几乎无色，不含防腐剂，不含异物。 含有未稀释Clolar的小瓶应在25°C（77°F）下储存；允许15°C至30°C（59°F至86°F）的偏移。不要冻结。保留在纸箱中，直到内容物用完为止。 Clolar是一种危险的药物。遵循适用的特殊处理和处置程序。 请参阅随附的Clolar完整处方信息： https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/021673s027lbl.pdf ----------------------------------------------------- 注：以下产品价格不包括其他费用，采购以咨询为准！ ----------------------------------------------------- CLOLAR VIAL 20ML SINGLE DS CLOFARABINE 持证商：SANOFI U.S. LLC NDC:00024-5860-01 参考价格（美元）：3864.77 CLOLAR 1MG/ML 20ML SDV PF DPSH 1/EA CLOFARABINE 持证商：SANOFI-AVENTIS NDC:00024-5860-01 参考价格（美元）：4457.37
