部份中文地西他滨处方资料（仅供参考）
商品名: Dacogen
英文名: Decitabine
中文名: 地西他滨冻干粉注射剂
生产商: 杨森制药
药品简介
2012年7月20日，欧洲药品管理局（EMA）人用药品委员会（CHMP）已建议批准Dacogen（decitabine，地西他滨），用于新诊原发性或继发性急性髓细胞性白血病（AML）成人患者（65周岁及以上）的治疗。根据世界卫生组织（WHO）的分类，这类患者不适用于标准的诱导化疗。
作用机理
地西他滨（5-氮杂2'-脱氧胞苷）是一种胞苷脱氧核苷类似物，可在低剂量下选择性抑制DNA甲基转移酶，导致基因启动子低甲基化，从而导致肿瘤抑制基因的重新激活，诱导细胞分化或细胞衰老，然后进行程序控制细胞死亡。
适应症
根据世界卫生组织（WHO）分类，Dacogen被指定用于治疗新诊断为从头或继发性急性髓细胞性白血病（AML）的成人患者，这些患者不适合标准诱导化疗。
用法与用量
在一个治疗周期中，通过连续1天每天连续1天连续5天静脉滴注Dacogen，剂量为20mg/m2体表面积（即每个治疗周期总共5剂）。每日总剂量不得超过20mg/m2，每个治疗周期的总剂量不得超过100 mg / m2。如果错过剂量，应尽快恢复治疗。该周期应每4周重复一次，具体取决于患者的临床反应和观察到的毒性。建议患者至少接受4个疗程的治疗；但是，完全或部分缓解可能要花费4个以上的周期。只要患者显示反应，继续受益或表现出稳定的疾病，即没有明显进展，就可以继续治疗。
如果在4个周期后，患者的血液学值（例如血小板计数或中性粒细胞绝对计数）未恢复到治疗前水平或疾病进展（外周母细胞计数增加或骨髓母细胞计数恶化），则该患者可能被认为是无反应的，应考虑替代Dacogen的治疗选择。
常规上不建议进行预防恶心和呕吐的药物前治疗，但如果需要，可予用药。
骨髓抑制及相关并发症的处理
治疗和未治疗的AML患者均常见骨髓抑制和与骨髓抑制相关的不良事件（血小板减少，贫血，中性粒细胞减少和发热性中性粒细胞减少）。骨髓抑制的并发症包括感染和出血。如果患者经历了与骨髓抑制相关的并发症（例如以下所述），则治疗医师可酌情决定推迟治疗：
•嗜中性白血球减少症（温度≥38.5°C，中性粒细胞绝对计数<1,000/µL）
•活跃的病毒，细菌或真菌感染（即，需要静脉抗感染药或广泛的支持治疗）
•出血（胃肠道，生殖泌尿，血小板<25000/µL的肺或任何中枢神经系统出血）
一旦这些状况得到改善或已通过适当的治疗（抗感染治疗，输血或生长因子）稳定下来，则可以重新开始使用Dacogen进行治疗。
在临床研究中，约有三分之一接受Dacogen的患者需要延迟剂量。不建议减少剂量。
小儿
达因（Dacogen）不能用于18岁以下AML的儿童，因为尚未确立疗效。
肝功能不全
尚未对肝功能不全患者进行研究。肝功能不全患者是否需要调整剂量尚未评估。如果发生肝功能恶化，应仔细监测患者。
肾功能不全
肾功能不全患者的研究尚未进行。尚未评估肾功能不全患者是否需要调整剂量。
给药方法
通过静脉内输注施用Dacogen。不需要中央静脉导管。
有关给药前重新配制和稀释药物的说明。
保质期
未打开的小瓶
3年。
重构和稀释溶液
重新配制后的15分钟内，浓缩液（在10 ml注射用无菌水中）必须进一步用冷（2°C-8°C）输注液稀释。制备的这种用于静脉输注的稀释溶液可以在2°C-8°C下最多保存3小时，然后在给药前在室温（20°C-25°C）下最多保存1小时。
从微生物学的角度来看，应在上述建议的时间内使用该产品。用户有责任遵循建议的存放时间和条件，并确保在无菌条件下进行了复原。
特殊的储存注意事项
请勿在25°C以上的温度下存放。
有关重构和稀释的药品的储存条件。
容器的性质和内容
20毫升透明无色I型玻璃小瓶，用丁基橡胶塞密封，铝制密封，塑料可掀盖加50毫克地西他滨。
完整说明资料附件： https://www.medicines.org.uk/emc/product/2838/smpc
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Dacogen 50mg-polvere per concentrato per soluzione per infusione-uso endovenoso - flaconcino (vetro)
- 20 ml - 1 flaconcino
DACOGEN EV 1FL 50MG 20ML
JANSSEN CILAG SpA
Principio attivo: DECITABINA
Dacogen è indicato per il trattamento di pazienti adulti con nuova diagnosi di leucemia mieloide acuta (LAM) “de novo” o secondaria in base alla classificazione dell’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS), e che non siano candidabili alla chemioterapia di induzione standard.
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Non sono stati eseguiti studi clinici formali di interazione farmacologica con la decitabina. Ci sono potenziali interazioni farmaco-farmaco con altri agenti che vengono anch’essi attivati da una fosforilazione sequenziale (attraverso l’attività intracellulare delle fosfochinasi) e/o metabolizzati da enzimi coivolti nell’inattivazione della decitabina (ad esempio citidina deaminasi). Pertanto, si deve prestare attenzione se questi principi attivi sono somministrati in associazione a decitabina. Azione sulla decitabina di medicinali co-somministrati Non sono previste interazioni metaboliche mediate dal citocromo P450 (CYP) poiché il metabolismo della decitabina non è mediato da questo sistema bensì dalla deaminazione ossidativa. Azione della decitabina su medicinali co-somministrati Dato il suo basso legame in vitro con le proteine plasmatiche (< 1%), la decitabina non sembra spiazzare i medicinali co-somministrati dal loro legame con le proteine plasmatiche. È stato dimostrato che la decitabina è un debole inibitore del trasporto mediato dalla P-gp in vitro, quindi è altresì improbabile che possa compromettere il trasporto mediato dalla P-gp dei medicinali cosomministrati (vedere paragrafo 5.2).
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
Ogni flaconcino di polvere per concentrato per soluzione per infusione contiene 50 mg di decitabina. Dopo ricostituzione con 10 ml di acqua per preparazioni iniettabili, ogni ml di concentrato contiene 5 mg di decitabina. Eccipienti con effetti noti Ogni flaconcino contiene 0,5 mmol di potassio (E340) e 0,29 mmol di sodio (E524). Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
