部份中文奈拉滨处方资料(仅供参考) 商品名:Atriance Injection 英文名:nelarabine 中文名:奈拉滨冻干粉注射剂 生产商:葛兰素制药 药品简介 奈拉滨由葛兰素(GlaxoSmithKline)公司研发,于2005年10月获批批,成为治疗至少对两种化疗方案无反应或治疗后又复发的急性T-细胞淋巴母细胞性白血病(T-ALL)和T-细胞淋巴母细胞性淋巴瘤(T-LBL)的新药。 药理作用 Nelarabine是脱氧鸟苷类似物ara-G的前药。Nelarabine通过腺苷脱氨酶(ADA)迅速脱甲基为ara-G,然后在细胞内被脱氧鸟苷激酶和脱氧胞苷激酶磷酸化为其5'-单磷酸代谢物。单磷酸代谢物随后转化为活性5'-三磷酸形式ara-GTP。白血病母细胞中ara-GTP的积累允许将ara-GTP优先掺入脱氧核糖核酸(DNA)中,从而抑制DNA合成。这导致细胞死亡。其他机制可能有助于奈拉拉滨的细胞毒性作用。在体外,T细胞比N细胞对奈拉拉滨的细胞毒性作用更为敏感。 适应症 Nelarabine被指定用于治疗至少两种化疗方案对疾病无反应或已复发的T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)和T细胞淋巴母细胞性淋巴瘤(T-LBL)的患者。 由于这些疾病情况下的患者人数很少,因此支持这些适应症的信息基于有限的数据。 用法与用量 必须定期监测包括血小板在内的全血细胞计数。 成人和青少年(16岁以上) 对于16岁及以上的成年人和青少年,奈拉拉滨的推荐剂量为1500mg/m2,分别在第1天,第3天和第5天两小时内静脉内给药,每21天重复一次。 儿童和青少年(21岁以下) 对于儿童和青少年(21岁以下),奈拉拉滨的推荐剂量为650mg/m2,每天连续1天,连续1天,连续5天,每21天重复一次。 在临床研究中,650mg/m2和1,500mg/m2的剂量均用于16至21岁的患者。两种方案的疗效和安全性相似。在治疗该年龄段的患者时,开药医师应考虑哪种治疗方案是合适的。 4岁以下的患者可获得有限的临床药理学数据。 剂量修改 在国家癌症研究所常见术语标准不良事件(NCI CTCAE)2级或更高的神经系统事件的第一个迹象时,必须停用Nelarabine。延迟后续给药是其他毒性的选择,包括血液学毒性。 特殊人群 老年 接受奈拉拉滨治疗的年龄不足的65岁以上患者数量不足,无法确定其反应是否与年轻患者不同。 肾功能不全 Nelarabine尚未在肾功能不全患者中进行过研究。Nelarabine和9-β-D-阿拉伯呋喃糖基鸟嘌呤(ara-G)部分经肾脏排泄(请参阅5.2节)。对于肾清除率肌酐Clcr低于50ml/min的患者,没有足够的数据支持剂量调整建议。使用奈拉拉滨治疗时,必须严密监测肾功能不全的患者的毒性。 肝功能不全 Nelarabine尚未在肝功能不全患者中进行过研究。这些患者应谨慎治疗。 给药方法 Nelarabine仅用于静脉内使用,在给药前不得稀释。适当剂量的奈拉拉滨必须转移到聚氯乙烯(PVC)或醋酸乙烯乙酯(EVA)输液袋或玻璃容器中,成年患者静脉输注2小时,儿科患者输注1小时。 禁忌症 对活性物质或所列的任何赋形剂过敏。 保质期 3年。 打开小瓶后,Atriance在最高30°C的温度下可稳定8小时。 特殊的储存注意事项 有关首次打开药品后的储存条件。 容器的性质和内容 透明玻璃瓶(I型),带溴化丁基橡胶塞和带红色卡扣帽的铝制密封。 每个小瓶包含50毫升溶液。Atriance以1小瓶或6小瓶的包装形式提供。 完整说明资料附件: https://www.medicines.org.uk/emc/product/379/smpc