部份中文依鲁替尼处方资料（仅供参考）

商品名：Imbruvica Capsules

英文名：Ibrutinib

中文名：依鲁替尼胶囊

生产商：杨森制药

药品简介

近日，日本厚生劳动省(MHLW)已批准Imbruvica(ibrutinib）扩展适应症，用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的成年患者的制剂；华氏巨球蛋白血症 (WM)；一种或多种全身治疗失败后的慢性移植物抗宿主病（cGVHD）。

Imbruvica（Ibrutinib）是一种每日一次的口服药物，由杨森生物技术公司 (Janssen Biotech, Inc.) 和艾伯维 (AbbVie) 旗下公司 Pharmacyclics LLC 联合开发和商业化。可阻断BTK蛋白，而BTK蛋白是正常和异常B细胞（包括特定癌细胞）增殖和扩散所必需的。通过阻断BTK，伊布替尼可能有助于将异常B细胞移出其滋养环境并抑制其增殖。

套细胞淋巴瘤(MCL)是一种侵袭性极强、无法治愈的血癌，扩散迅速，起源于 B 淋巴细胞（人体免疫系统的功能组成部分）。全球MCL的总体发病率约为每年每100000人1-2例，男性发病率高于女性。MCL的诊断年龄中位数为65岁，虽然近几十年来患者的预后已显著改善，但MCL仍然是一种难治性疾病，患者容易复发或对治疗产生耐药性

イムブルビカカプセル140mg

治疗类别名称

抗恶性肿瘤剂（牛顿型酪氨酸激酶抑制剂）

批准上市：2016年5月

商標名

IMBRUVICA Capsules

一般的名称：

イブルチニブ（Ibrutinib）

化学名：

1-｛（3R）-3-［4-Amino-3-（4-phenoxyphenyl）-1H-pyrazolo［3,4-d］pyrimidin-1-yl］piperidin-1-yl｝prop-2-en-1-one

分子式：

C25H24N6O2

分子量：

440.50

性状：

白色固体

化学構造式：

融点：149～158℃

分配系数：3.97（Log P，1-辛醇/pH7缓冲液）溶解性：

易溶于二甲基亚砜，略溶于甲醇，略溶于乙腈，几乎不溶于水。

使用上的注意事项

保管在儿童够不到的地方。

批准条件

制定医药品风险管理计划并妥善实施。

药效药理

作用机制

牛顿型酪氨酸激酶（BTK）B参与细胞性肿瘤的发病、增殖等B细胞受体（BCR）和B位于参与细胞迁移、粘附等的趋化因子受体下游的信号分子。伊布尔奇尼布BTK与位于活性部位半胱氨酸残基共价结合BTK的激酶活性。

抗肿瘤效果

In vitro在试验中，依鲁替尼是来自慢性淋巴白血病（CLL）患者的CLL抑制细胞及人地幔细胞淋巴瘤（MCL）来源细胞株（Mino、Jeko-1等）的增殖。还有，CLL患者由来CLL细胞和人MCL来源细胞株（Mino及Jeko-1）的游走和粘着。

In vivo在测试中，依鲁替尼用鼠标CLLoriginTCL1-192在腹腔内移植了细胞的重症复合免疫缺陷（SCID）小鼠中TCL1-192抑制了细胞的增殖。还有，Mino把细胞株移植到静脉内SCID在鼠标中Mino减少了细胞数。

慢性移植物片对宿主病的作用

In vivo 在测试中，伊布尔奇尼布T及B将细胞参与发病的小鼠慢性移植物对宿主病模型（LP/J的骨髓细胞C57BL/6移植，或者C57BL/6骨髓细胞B10.BR）的慢性移植物对宿主病症状（强皮或肺和肝纤维化）的改善，延长了无加重生存期。

适应证

○慢性淋巴性白血病（包括小淋巴细胞性淋巴瘤）

○原发性巨球蛋白血症及淋巴浆细胞淋巴瘤

○地幔细胞淋巴瘤

○造血干细胞移植后的慢性移植片对宿主病（投用类固醇剂效果不充分时）

用法与用量

〈慢性淋巴性白血病（包括小淋巴细胞性淋巴瘤）、原发性巨球蛋白血症及淋巴性质细胞淋巴瘤〉

通常，成人作为依鲁替尼420mg每天口服1次。另外，根据患者的状态适当减量。

〈地幔细胞淋巴瘤〉

・未治疗时

在与盐酸苯达莫司汀和利妥昔单抗（转基因）联用中，通常成人以560mg每天口服1次。另外，根据患者的状态适当减量。

・复发或难治性时

通常，成人以560mg每天口服1次。另外，根据患者的状态适当减量。

〈造血干细胞移植后的慢性移植片对宿主病（投用类固醇剂效果不充分时）〉

通常，对于成人及12岁以上儿童，作为依鲁替尼为420mg每天口服1次。另外，根据患者的状态适当减量。

包装

胶囊为；

140mg：14胶囊[14胶囊（PTP）×1]

贮存法：室温保存

有效期：24个月

制造商

杨制森制药有限公司

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整处方资料附件：

https://clinicalsup.jp/jpoc/DrugInfoPdf/00066290.pdf