部份中文达沙替尼处方资料(仅供参考) 英文名:Dasatinib Hydrate 商品名:Sprycel Tablets 中文名:盐酸达沙替尼片 生产商:百时美施贵宝 药品简介 近日,抗癌药Sprycel(dasatinib)已获批准上市,联合化疗,临床上主要治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。 スプリセル錠20mg/スプリセル錠50mg 药效分类名称 抗恶性肿瘤药 酪氨酸激酶抑制剂 批准日期:2009年3月 欧文商標名 SPRYCEL Tablets 一般名: ダサチニブ水和物(Dasatinib Hydrate) 化学名: N-(2-Chloro-6-methylphenyl)-2-({6-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]-2-methylpyrimidin-4-yl}amino)-1,3-thiazole-5-carboxamide monohydrate 分子式: C22H26ClN7O2S・H2O 分子量: 488.01(無水物) 506.02(一水和物) 構造式: 性状: 达沙替尼水合物是一种白色至微黄白色粉末。 它易溶于二甲亚砜或 N,N-二甲基乙酰胺,微溶于乙醇 (99.5),几乎不溶于水。 药效药理 1.作用机制 达沙替尼在某些蛋白酪氨酸激酶的激酶结构域中的ATP结合位点与ATP竞争。不仅抑制BCR-ABL,而且抑制SRC家族激酶(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPH(efrin)A2受体和PDGF(血小板衍生生长因子)β受体(IC50=0.2-28nM)). 2.抗肿瘤作用 体外试验: 1) 达沙替尼对四种人BCR-ABL依赖性白血病细胞具有细胞毒性或生长抑制作用,包括慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病 (IC50≤1nM)。 2) 达沙替尼是由BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶结构域突变、激活包括SRC家族激酶 (FYN、LYN、HCK) 在内的替代信号通路和多药耐药基因过表达引起的,它还显示出生长抑制活性广泛的非临床和临床来源的耐伊马替尼慢性粒细胞白血病细胞系。 体内测试: 达沙替尼(5-50mg/kg)在皮下移植伊马替尼敏感和耐药的人慢性粒细胞白血病细胞的严重联合免疫缺陷(SCID)小鼠中显示出治愈或延缓肿瘤生长的作用。 适应症 ○慢性骨髓性白血病 ○复发或难治性费城染色体阳性急性淋巴性白血病 用法与用量 〈慢性骨髓性白血病〉 (1)慢性期 通常,成人每天1次口服100mg,作为达沙替尼。另外,根据患者的状态适当增减,但可以每天增加1次至140mg。 (2)过渡期或急性期 通常,成人作为达沙替尼1次口服70mg,1天2次。另外,根据患者的状态适当增减,1次90mg可以增加到1天2次。 〈复发或难治性的费城染色体阳性急性淋巴性白血病〉 通常,成人作为达沙替尼1次口服70mg,1天2次。另外,根据患者的状态适当增减,1次90mg可以增加到1天2次。 包装 片剂 20毫克:30片 (PTP) 50毫克:30片 (PTP) 制造商和分销商 百时美施贵宝有限公司 注:以及上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291020F1027_1_16/