部份中文甲磺酸伊马替尼处方资料（仅供参考）」
商品名：Imatinib Tablets
英文名：Imatinib Mesilate
中文名：甲磺酸伊马替尼片
生产商：日本化药
药品简介
甲磺酸伊马替尼（Imatinib Mesilate）属为酪氨酸激酶抑制剂，是一种小分子蛋白激酶抑制剂，具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。临床用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。
イマチニブ錠100mg「NK」
药效分类名称
抗恶性肿瘤剂
（酪氨酸激酶抑制剂）
批准日期：2013年12月
商標名
Imatinib Tablets 100mg「NK」
一般的名称
イマチニブメシル酸塩（Imatinib Mesilate）
化学名
4-（4-Methylpiperazin-1-ylmethyl）-N-［4-methyl-3-（4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-ylamino）phenyl］benzamide monomethanesulfonate
分子式
C29H31N7O・CH4O3S
分子量
589.71
性状
白色～淡黄色或淡褐色粉末。极易溶于水，易溶于二甲基亚砜，略溶于甲醇，难溶于乙醇（99.5）。
化学構造式
药效药理
作用机制
伊马替尼是酪氨酸激酶活性抑制剂，在in vitro试验中抑制了Bcr-Abl、v-Abl、c-Abl酪氨酸激酶活性。此外，抑制血小板衍生生长因子（PDGF）受体和SCF受体KIT的酪氨酸激酶活性，抑制PDGF和SCF介导的细胞内信号传导。N-脱甲基代谢物在in vitro试验中抑制c-Abl、PDGF受体和KIT酪氨酸激酶活性与原型药基本相同。
伊马替尼分别抑制了SCF刺激的KIT酪氨酸激酶的活性和GIST患者来源的细胞中亢进的KIT酪氨酸激酶活性。对bcr-abl基因阳性细胞或GIST细胞的增殖抑制作用或抗肿瘤作用
伊马替尼抑制了出现bcr-abl基因转导细胞和bcr-abl基因表达的慢性骨髓白血病（CML）或急性淋巴白血病（ALL）来源细胞的增殖。此外，在in vitro试验中对bcr-abl基因阳性细胞显示出凋亡诱导作用，在使用CML及ALL患者的外周血及骨髓样品的菌落形成试验中，选择性地抑制了bcr-abl基因表达菌落的形成。
伊马替尼抑制了植入bcr-abl基因阳性细胞的致癌小鼠中肿瘤的形成或增加。
伊马替尼抑制了KIT酪氨酸激酶介导的细胞增殖，抑制了消化道间质肿瘤（GIST）患者来源细胞的细胞增殖。另外，伊马替尼抑制干细胞因子（SCF）依赖性抗凋亡作用，GIST细胞中的凋亡细胞数增加。
适应症
○慢性骨髓性白血病
○KIT（CD117）阳性消化道间质肿瘤
○费城染色体阳性急性淋巴白血病
○FIP1L1-PDGFRα阳性的下述疾病
嗜酸粒细胞增多综合征、慢性嗜酸粒细胞性白血病
用法与用量
〈慢性骨髓性白血病〉
慢性期：通常成人作为伊马替尼每天1次400mg，饭后口服。另外，根据血液所见、年龄、症状适当增减，但可以每天增加到600mg。
过渡期或急性期：通常，成人在饭后作为伊马替尼每日1次口服600mg。另外，根据血液所见、年龄、症状适当增减，但可以增加到1天800mg（400mg，1天2次）。
〈KIT（CD117）阳性消化道间质肿瘤〉
成人在饭后作为伊马替尼每天1次口服400mg。另外，根据年龄、症状适当减量。
〈费城染色体阳性急性淋巴性白血病〉
成人在饭后作为伊马替尼每天口服600mg。另外，根据血液所见、年龄、症状适当减量。
〈FIP1L1-PDGFRα阳性嗜酸粒细胞增多综合征或慢性嗜酸粒细胞白血病>
成人在饭后作为伊马替尼每天口服100mg 1次。另外，根据患者的状态，适当增减，但可以每天增加到400mg。
包装
片剂
20片〔10片（PTP）×2］
120片〔10片（PTP）×12］
制造与销售
日本化药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291011F1052_1_20/