部份中文阿糖胞苷处方资料(仅供参考) 商品名:Cylocide N Injection 英文名:Cytarabine 中文名:阿糖胞苷注射剂 生产商:日本新药 キロサイドN注400mg/キロサイドN注1g 药用分类名称 复发性、难治性急性白血病和恶性淋巴瘤治疗剂 批准日期:2006年6月 商標名 Cylocide N Injection 400mg Cylocide N Injection 1g 一般名 シタラビン(Cytarabine)(JAN) 慣用名 シトシンアラビノシド(Cytosine arabinoside) 化学名 1-β-D-Arabinofuranosylcytosine 分子式 C9H13N3O5 分子量 243.22 化学構造式 融点 約214℃(分解) 性状 本产品为白色晶体或结晶粉末。 本产品容易溶于水,容易溶于醋酸(100),不易溶于乙醇(99.5)。 本产品溶解在0.1mol/L盐酸试液中。 处理注意事项 由于该制剂具有细胞毒性,因此最好在制备时戴手套。 如果药物附着在皮肤上,请立即用大量的自来水冲洗。 药效药理 西塔拉宾大规模治疗的药理学特征如下。 (1)通过大量施用西塔拉宾获得细胞外西塔拉宾浓度,以克服核苷细胞膜渗透能力的降低。 在复发和难治性白血病患者中,白血病细胞中的核苷细胞膜渗透率被认为正在下降。 通过增加细胞外细胞外细胞外细胞外的浓度,细胞内外的浓度差异增加,膜渗透通过转运器增强,细胞内西塔拉宾浓度增加。因此,西塔拉宾的量是磷酸化的基质增加,导致细胞内Ara-CTP浓度增加,被认为与抗肿瘤作用有关。 (2)通过大量施用西塔拉宾提高细胞内Ara-CTP浓度,克服耐药性。 (3)在西塔拉宾大规模给药过程中产生的Ara-U增强西塔拉宾的杀细胞作用和抗肿瘤作用。 1) 通过产品的竞争抑制抑制脱氧西替丁脱氨酶的西塔拉宾失活。 2)细胞周期停留在S期,S期细胞的积累导致S期特异性酶的相对增加,如脱氧西替丁激酶,西塔拉宾+Ara-CMP+Ara-CTP+西塔拉宾-促进DNA的代谢。 (4)在通过大量施用Shitarine达到的最高血浆浓度以下的浓度,在细胞周期的S阶段诱导特定凋亡。 适应症 1. 大规模治疗 复发或难治性以下疾病 急性白血病(急性骨髓性白血病、急性淋巴细胞白血病) 恶性淋巴瘤 然而,急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤仅限于与其他抗肿瘤剂组合使用的情况。 2. 肿瘤特异性T细胞输注治疗的预处理 用法与用量 1. 大规模治疗 (1) 急性骨髓性白血病 成人,一次2g/m2作为西塔拉宾与5%葡萄糖溶液或生理盐溶液混合300~500mL,每天静脉注射长达6天,每天3小时,每12小时3小时。 当给儿童施用时,每天静脉注射3天,每天3小时,每12小时3小时,作为西塔拉宾3g/m2。 (2) 急性淋巴细胞白血病 通常,成人,与其他抗肿瘤剂结合使用,一次2g/m2作为西塔拉宾与5%葡萄糖溶液或生理盐溶液混合300~500mL,每天静脉注射长达6天,每次3小时滴注。 当给儿童施用时,与其他抗肿瘤剂结合使用,每天静脉注射3天,每天3天,每12小时每12小时注射2g/m2。 (3) 恶性淋巴瘤 成人,与其他抗肿瘤剂结合使用,一次2g/m2作为西塔拉宾与5%葡萄糖溶液或生理盐溶液混合300~500mL,每天1-2次(最多2次)每天静脉注射1至2天(最多2次)。当给儿童施用时,与其他抗肿瘤剂结合使用,每天静脉注射3天,每天3天,每12小时每12小时注射2g/m2作为西塔拉宾。 另外,患者的年龄,根据外周血和骨髓的状态适当减肥。 2. 肿瘤特异性T细胞输注治疗的预处理 根据再生医学等产品的使用和剂量或使用方法使用。 包装 N注 400mg: 10管 1g:1小瓶 制造供应商 日本新药株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处笔资料为准。 完整说明资料附件: http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4224401A6037_1_11/?view=frame&style=SGML&lang=ja