| 简介：
部份中文甲磺酸伊马替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Imatinib Mesilate
商标名：Glivec Tablets
中文名：甲磺酸伊马替尼片
生产商：诺华制药
药品简介
Glivec(Imatinib，グリベック錠)是一种新型抗癌药，用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病;不能切除和/或转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。
グリベック錠100mg
药用类别名称
抗恶性肿瘤药物
酪氨酸激酶抑制剂
批准日期：2005年7月
商標名
Glivec Tablets 100mg
構造式
一般名
イマチニブメシル酸塩（Imatinib Mesilate）
化学名
4-(4-Methylpiperazin-1-ylmethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-ylamino)phenyl]benzamide monomethanesulfonate
分子式
C29H31N7O・CH4O3S
分子量
589.71
性状
它是白色至浅黄色或浅棕色粉末。 它极易溶于水，微溶于甲醇，微溶于乙醇（95），几乎不溶于其他低极性溶剂。 另外，溶解度具有pH依赖性，并且易于在酸性侧溶解，但是当pH高于5.5时变得难以溶解。
分配系数
<0.01（1-辛醇/0.1mol/L盐酸）
> 100（pH 6.8的1-辛醇/磷酸盐缓冲液）
审批条件
在日本进行适当的上市后临床试验，以进一步阐明该药物在日本用于该适应症（慢性粒细胞性白血病，KIT（CD117）胃肠道间质瘤阳性）的临床有效性和安全性 进行上市后监督结果，包括结果。
药效药理
1.对bcr-abl基因阳性细胞或GIST细胞具有抗增殖或抗肿瘤作用
（1）伊马替尼抑制了bcr-abl基因转染的细胞以及观察到bcr-abl基因表达的慢性粒细胞白血病（CML）或急性淋巴细胞性白血病（ALL）衍生细胞的生长。此外，它在体外试验中显示出对bcr-abl基因阳性细胞的凋亡诱导作用，并在使用CML和ALL患者的外周血和骨髓样本的菌落形成试验中选择性地形成了表达bcr-abl基因的菌落。被抑制。
（2）伊马替尼抑制了bcr-abl基因阳性细胞移植的荷瘤小鼠的肿瘤形成或生长。
（3）伊马替尼抑制由KIT酪氨酸激酶介导的细胞增殖，并抑制胃肠道间质瘤（GIST）患者来源的细胞的细胞增殖。此外，伊马替尼抑制了干细胞因子（SCF）依赖性抗凋亡作用，并增加了GIST细胞中凋亡细胞的数量。
2.作用机理
（1）伊马替尼是一种酪氨酸激酶活性抑制剂，在体外试验中可抑制Bcr-Abl，v-Abl和c-Abl酪氨酸激酶活性。此外，它抑制了KIT的酪氨酸激酶活性，KIT是血小板衍生的生长因子（PDGF）受体和SCF受体，并抑制了PDGF和SCF介导的细胞内信号转导。
（2）伊马替尼通过SCF刺激抑制KIT酪氨酸激酶的活化，并增强了GIST患者来源的细胞中KIT酪氨酸激酶的活性。
3.代谢物
在体外研究中，N-去甲基代谢产物抑制c-Abl，PDGF受体和KIT酪氨酸激酶活性的程度与未改变形式相同。
适应症
1. 慢性髓系白血病
2. 阳性消化道间质瘤 (CD117)
3. 费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病
4. FIP1L1-PDGFR α阳性以下疾病
嗜酸性粒细胞增加综合征, 慢性嗜酸性粒细胞白血病
用法与用量
1. 慢性髓系白血病
(1) 长期
通常情况下, 成人每天口服一次400毫克作为伊马替尼饭后。另外, 血液发现, 虽然适当增加或减少的年龄和症状, 可以增加到600毫克, 每天一次。
(2) 过渡期或急性期
通常情况下, 成人每天口服一次600毫克的伊马替尼饭后。另外, 血液发现, 但要增加或减少取决于年龄和症状, 可以增加到800毫克, 每天(400毫克一天两次)。
2. KIT (CD117) 阳性胃肠道间质瘤
通常情况下, 成人每天口服一次400毫克作为伊马替尼饭后。此外, 按年龄和症状减肥也是合适的。
3. 费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病
通常情况下, 成人每天口服一次600毫克的伊马替尼饭后。此外, 血液发现, 要根据年龄和症状酌情减肥。
4. 在 FIP1L1-PDGFR α阳性嗜酸性粒细胞增厚综合征或慢性嗜酸性粒细胞白血病的情况下
通常情况下, 成人在饭后每天口服一次100毫克伊马替尼。另外, 根据患者的病情, 虽然适当增加或减少, 但每天可以增加到400毫克。
包装规格
片
100mg:20 片 (PTP), 120 片 (PTP)
制造和销售
诺华制药公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291011F1028_1_25/ |
