磷酸氟达拉滨 [fludarabine phosphate]
不同适应症和各年龄组别患者的用法用量
药品英文名
Fludarabine
药品别名
2-氟阿糖腺苷酸、磷酸氧阿糖腺苷
药物剂型
注射剂(冻干粉)：50mg。
药理作用
其抗肿瘤的作用机制类似阿糖胞苷，所不同的是，本品不被腺苷脱氨酶脱氨而失活。
药动学
静脉给药后，本品的磷酸盐迅速被脱磷酸而成为氟达拉滨，此基质被淋巴细胞摄取后再磷酸化成为具有活性的三磷酸氟达拉滨。在一次给药后4h细胞内的三磷酸氟达拉滨可达峰值。本品从血象中清除呈三相，终末t1/2约为10～30h。大多数药物随尿排出，24h内约可排出60%的给药量。本品的药动学具有明显的个体差异。
适应证
主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病。
禁忌证
对本品过敏者、哺乳者、骨髓抑制明显者禁用。
注意事项
肝肾功能不全、患有感染性疾病者慎用。
不良反应
1.主要不良反应是骨髓抑制，表现为白细胞减少、血小板减少和贫血，常因此而使剂量受限。白细胞最低值一般出现在2～3周后。
2.骨髓抑制可能严重并逐渐加重，延长的淋巴细胞减少可能招致机会感染的出现。
3.其他还有咳嗽、呼吸困难、肺炎、胃肠障碍、口炎、水肿、心绞痛、肿瘤崩解综合征、皮疹、溶血性贫血、出血性膀胱炎、周围神经病、激动、精神错乱、视力减退和昏迷。高剂量可引起进展性脑病和视觉缺失。
用法用量
本品可静脉注射或输注(30min输完)，常用量为25mg/m2，连用5天。28天后可重复给药。
药物相应作用
1.合用喷司他丁可加重肺毒性。
2.合用阿糖胞苷可降低本品的代谢活化，且使阿糖胞苷的细胞内浓度上升。
3.合用双嘧达莫或其他腺苷摄取抑制剂可降低本品的疗效。
专家点评
临床试用于治疗难治性慢性淋巴细胞性白血病，有效率达57%。完全缓解率13%。推荐用量25mg/m2，在约30min内静脉注射，每天1次，连用5天为1个疗程，每28天重复1个疗程，至少用3个疗程。本品毒副作用多，大剂量时1/3发生延迟的进展性脑瘤，失明，甚至死亡，应慎用。
MIMS药物分类：化疗用药 (Cytotoxic Chemotherapy)
fludarabine (Rx) - Fludara, Oforta
Dosing Forms & Strengths
injectable solution
25mg/mL
powder for injection
50mg
tablet
10mg
B-Cell Chronic Lymphocytic Leukemia
25 mg/sq.meter IV infusion over 30 minutes qD x5 days (up to 30 mg/sq.meter)
40 mg/sq.meter PO x5 days
Repeat q28Days
Renal impairment
CrCl 30-70 mL/min: reduce by 20%
CrCl <30 mL/min: IV not recommended; PO reduce 50%
Non-Hodgkin Lymphoma (Orphan)
Treatment and management of non-Hodgkins lymphomaOrphan indication sponsor
Berlex Laboratories, Inc; 15049 San Pablo Avenue, P.O. Box 4099;
Richmond, CA 94804-0099
Other Information
Monitor: CBC, chemistries, pulmonary function
Other Indications & Uses
Off-label: hairy cell leukemia, NHL, prolymphocytic leukemia,
mycosis fungoides, Hodgkin's disease
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附件:

201242501471625.PDF