部份中文尼洛替尼盐酸盐处方资料（仅供参考）
商品名：Tasigna Capsules
英文名：Nilotinib Hydrochloride Hydrate
中文名：尼洛替尼盐酸盐胶囊
生产商：诺华制药
タシグナカプセル50mg/タシグナカプセル150mg/タシグナカプセル200mg
药物类别名称
抗恶性肿瘤制剂(酪氨酸激酶抑制剂)
批准日期：2017年11月
商標名
Tasigna Capsules
構造式
構造式
一般名
ニロチニブ塩酸塩水和物（Nilotinib Hydrochloride Hydrate）
化学名
4-Methyl-N-［3-（4-methyl-1H-imidazol-1-yl）-5-（trifluoromethyl）phenyl］-3-｛［4-（pyridin-3-yl）pyrimidin-2-yl］amino｝benzamide monohydrochloride monohydrate
分子式
C28H22F3N7O・HCl・H2O
分子量
583.99
性状
它是白色带黄白色或带绿色黄白色粉末。 甲醇或乙醇难以轻微溶解,在水中溶解也十分困难。
分布系数
0.08 (1-辛醇/0.1mol/L盐酸)
处理注意事项
储存时无高温高湿度。
批准条件
制定药品风险管理计划并适当实施。
药用药理学
1. 抗肿瘤作用
(1) 用Bcr-Abl表达的细胞生长抑制作用对白血病细胞系
体外细胞培养系统,尼洛替尼引入人类白血病细胞系和BCR-ABL基因,抑制小鼠骨髓细胞系的细胞增殖表达。 此外,在小鼠Ba/F3细胞系中,有33个物种表达抗imatinibBcr-Abl变异,以抑制32种细胞增殖。
(2) 效应 Bcr-Abl 依赖性白血病动物模型
尼洛替尼,免疫缺陷小鼠静脉移植BCR-ABL基因转移细胞,抑制肿瘤生长。
2. 作用机制
尼洛替尼与三磷酸腺苷(ATP)具有竞争力,通过抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,诱导Bcr-Abl表达细胞中的细胞死亡。 尼洛替尼,不仅Bcr-Abl,抑制c-kit和血小板衍生生长因子(PDGF)受体酪氨酸激酶干细胞因子(SCF)受体,选择性地作用于Bcr-Abl比imatinib。 此外,尼洛替尼还可以通过疏水性相互作用与耐水化的Bcr-Abl变异结合,许多耐imatinib Bcr-Abl变异也抑制。
适应症
慢性或过渡时期慢性骨髓性白血病
用法与用量
成人；一次400毫克作为尼洛替尼每天两次之前或之后的2小时晚餐或以上,或盟友口头每12小时作为导游。然而,在第一个慢性期慢性骨髓性白血病的情况下,一个剂量是300mg。另外,根据病人的情况,它适当地减轻了体重。
儿童；以下剂量根据身体表面积(约230mg/m 2一次作为尼洛替尼)每天两次后1小时或2小时的膳食,或盟友每12小时。另外,根据病人的情况,它适当地减轻了体重。
表面积:0.32m2 或更少
一剂:50毫克
表面积:0.33~0.54m2
一剂:100毫克
表面积:0.55~0.76m2
一剂:150毫克
表面积:0.77~0.97m2
一剂:200毫克
表面积:0.98~1.19m2
一剂: 250毫克
表面积:1.20~1.41m2
一剂:300毫克
表面积:1.42~1.63m2
一剂:350毫克
表面积:1.64m2或更高
一剂:400毫克
包装
胶囊
50毫克: 20胶囊 (PTP)
150:20粒(PTP),120粒(PTP)
200毫克:20粒(PTP),120粒(PTP)
诺华制药公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291021M1020_1_26/